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1南昌大学药学系04级~07级药剂学试题（新剂型部分）04级A卷一、单项选择题1、下列属于控制扩散为原理的缓控释制剂的方法为（）A、控制粒子大小B、采用不溶性高分子材料为阻滞剂制备的骨架片D、制成溶解度小的盐C、用蜡质类为基质制成溶蚀性骨架片2、在pH-速度曲线图最低点所对应的横坐标，即为（）A、药物最稳定的pHB、药物最不稳定的pHC、反应速度的最高点D、反应速度的最低点。3、15g水溶性物质A与20g水溶性物质B（CRH值分别为78％和60％），两者混合物的CRH值为（）。A、26.2%B、46.8%C、66％D、52.5%4、下列哪一辅料不能用作初级渗透泵控释片的半透膜材料？（）A、醋酸纤维素B、乙基纤维素C、羟丙甲纤维素D、丙烯酸树脂（EudragitRL100，EudragitRS100）5、下列制剂技术（或剂型）静脉注射没有靶向性的是（）A、纳米粒B、乳剂C、小分子溶液型注射剂D、脂质体6、下列叙述不属于结肠定位释药系统优点的是（）A、避免首过效应B、有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收C、固体制剂在结肠中的转运时间很长，可达20~30h，因此OCDDS的研究对缓、控释制剂，特别是日服一次制剂的开发具有指导意义D、治疗小肠局部病变7、以明胶、阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备微囊时，其中一个步骤是将pH调到3.7，其目的是（）A、使阿拉伯胶荷正电B、使明胶荷正电C、使阿拉伯胶荷负电D、使明胶荷负电2二、填空题1、滴丸本质上是一种采用熔融法制备的。2、对口服缓控释制剂进行体外评价时，一般需要进行试验，测定不同取样时间点的药物释放百分数。3、药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级，第一级指到达特定的，第二级指到达特定的，第三级指到达细胞内的特定部位，如细胞器。4、将一些难溶性药物研制为环糊精或环糊精衍生物的包合物的主要目的是。5、纳米乳属于稳定系统，制备纳米乳时，只要处方合适，纳米乳可以自发形成或通过轻微搅拌形成，不需要高速搅拌，基于此性质，发展出了自乳化给药系统。6、微粒分散体系由于高度分散具有一些特殊的性能，其中之一是：微粒分散体系是多相体系，分散相和分散介质之间存在着相界面，因而会出现大量的现象。7、在微球（或微囊）制备的方法中，先制备O/W、O/O、或W/O/W型乳液，然后除去分散相中的挥发性有机溶剂得到微球（或微囊）的方法称为法。三、判断题1、如果采用PVP作为载体材料制备固体分散体，可以考虑采用熔融法。（）2、观察纳米粒、脂质体等微粒的形态的电子显微镜主要有透射电镜和扫描电镜。（）3、为了避免网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，延长脂质体在体内的循环时间，采用聚乙二醇等对脂质体进行修饰，研制出了免疫脂质体。（）4、在脂质体的各种制备方法中，乙醇注入法目前可以用于工业化生产脂质体。（）四、名词解释1、固体分散体2、缓控释制剂五、简答题1、列举促进药物经皮吸收的各种方法2、抗疟疾药物蒿甲醚系脂溶性药物，在水中几乎不溶。其现有口服制剂，如片剂、胶囊剂因其难溶于水可能存在生物利用度低的问题；其现有注射剂以油作为溶剂，药效发挥较慢，使其在临床快速抢救中的应用受到限制。请你根据所学的药物新剂型和制剂新技术知识，为蒿甲醚设计不少于2种新剂型，说明所设计的新剂型的优点，并简单介绍至少一种制备方法。（提示：1。可以考虑增加药3物的水溶性，设计更为优越的口服、注射剂型；2。肝脏是疟原虫红内期的首先和主要寄生处）六、处方分析1、一种阿米替林缓释片的处方如下：阿米替林50mg柠檬酸10mgHPMC（K4M）160mg乳糖180mg硬脂酸镁2mg请问：（1）从该处方可以推断出，该缓控释片是什么类型的缓（控）释片？药物从此类型的缓（控）释片中释放的机制是什么？（2）影响该种类型的缓释片药物释放速率的因素主要有哪些？（3）HPMC、乳糖在制剂的处方中起什么作用？404级B卷一、单项选择题1、经皮吸收制剂中加入氮酮（Azone）的作用是（）A、经皮吸收促进剂B、增塑剂C、致孔剂D、润湿剂2、以下各项中，不是经皮给药系统组成的是（）A、背衬层B、胶粘层（压敏胶）C、崩解剂D、防粘层3、关于经皮给药系统的叙述，错误的是（）A、与口服给药制剂相比，经皮给药制剂可避免药物可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，减少胃肠给药的副作用。B、熔点低，在水相或是在油相均有较大溶解度的药物易通过皮肤C、药物分子量越大，透皮吸收程度越大。D、经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。4、纳米乳、微球、纳米粒、脂质体所对应的英文名称依次是（）。A、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereB、microsphere,nanoemulsion,liposome,nanoparticleC、nanoemulsion,nanoparticle,liposome,microsphereD、nanoemulsion,microsphere,nanoparticle,liposome5、下列哪种方法不能用于制备微球（或微囊）？（）A、复凝聚法B、薄膜分散法C、液中干燥法D、界面缩聚法6、制备亲水凝胶骨架片，常用的骨架材料是：（）A、羟丙甲纤维素B、醋酸纤维素C、乙基纤维素D、硬脂酸7、下列制剂能实现胃定位释药的是（）A、胃漂浮片B、渗透泵控释片C、离子交换药树脂控释制剂D、不溶性骨架片8、下列促进药物经吸收的几种方法中，不属于制剂学手段的是：（）A、新型脂质体，如传递体、醇质体等B、纳米乳C、纳米粒D、离子导入二、填空题51、速释型固体分散体的主要优点是。2、对口服缓控释制剂的评价一般包括两部分，即评价和动物体内评价，在此基础上，进行体内外相关性研究。3、靶向制剂大体上分为三类，即靶向制剂、靶向制剂和物理化学靶向制剂。4、常见的环糊精有、、三种，在这三种环糊精中，最常用的是。5、纳米乳与普通乳剂在处方上最大的区别是：一、需要加入大量的乳化剂，二、需要加入。6、为了避免网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，延长纳米粒在体内的循环时间，研制出了长循环纳米粒，其主要的技术方法是采用（提示：答一种材料）对纳米粒粒进行修饰。7、目前，相当一部分药物还不能开发成为经皮给药制剂，其主要的技术难点是。三、判断题7、如果采用PEG6000作为载体材料制备固体分散体，可以考虑采用熔融法。（）8、缓控释制剂可以延长药物作用时间，减少给药次数，所以半衰期小于1小时的药物更适宜制备缓控释制剂。（）9、药物制剂靶向性评价的三个参数是相对摄取率re、靶向效率te和峰浓度比Ce。（）10、经皮给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。（）四、名词解释1、脂质体2、缓控释制剂五、简答题1、抗癌药物紫杉醇具有一定的毒副作用，同时由于在水溶液中溶解度小，在制备注射剂时不得不加入一定量的Cremophor（聚氧乙烯蓖麻油）为增溶剂，该增溶剂具有很强的刺激性。请你根据所学的药物新剂型和制剂新技术知识，为紫杉醇设2种新剂型，说明所设计的新剂型的优点，并简单介绍至少一种制备方法。六、处方分析1、一种生产时需要激光打孔的盐酸维拉帕米的缓（控）释制剂的处方如下：①片芯处方6盐酸维拉帕米（40目）2850g甘露醇（40目）2850g聚环氧乙烷（40目、分子量500万）60g聚维酮120g乙醇1930ml硬脂酸（40目）115g②包衣液处方（用于每片含120mg的片芯）醋酸纤维素（乙酰基值39.8％）47.25g醋酸纤维素（乙酰基值32％）15.75g羟丙基纤维素22.5g聚乙二醇33504.5g二氯甲烷1755ml甲醇735ml请问：（1）从该处方可以推断出，该缓控释制剂是什么类型的缓（控）释制剂？药物从此类型的缓（控）释制剂中释放的机制是什么？（2）此类型的缓控释制剂有何优点？（3）甘露醇、醋酸纤维素在制剂处方中分别起什么作用？705级A卷一、单项选择题1、制备固体分散体的一种工业化可行的方法是用熔融液直接填充胶囊，填充明胶硬胶囊时，熔融液的温度最好应低于硬胶囊壳可接受的最高温度，即A、40℃B、50℃C、60℃D、70℃E、80℃2、用抗体修饰的靶向制剂属于A．被动靶向制剂B．主动靶向制剂C．物理靶向制剂D．化学靶向制剂E．以上均不是3、下列制备方法可用于环糊精包合物制备的是A．界面缩聚法B．乳化交联法C．饱和水溶液法D．单凝聚法E．改变温度法4、固体脂质纳米粒是A．和脂质体结构类似的固体纳米粒B．以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米粒C．以磷脂和石蜡为载体材料的纳米粒D．药物最易泄漏的纳米粒E．进人体内就熔化的纳米粒5、以下不是脂质体与细胞作用机制的是A．融合B．脂交换C．endocytosisD．吸附E．降解二、填空题1、一种工业化可行的脂质体的制备方法是。2、α、β、-环糊精分别是由6、7、8个葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接的环状中空分子，它们形成的空腔内径大小次序是。3、在皮肤的各个组成部分中，影响药物透皮吸收的主要屏障是。4、研制药物的透皮制剂，常常采用体外透皮渗透作为其中一个指标来筛选制剂的处方和工艺，常用的装置是。5、微球药物包封率的计算公式是。8三、判断题1、月桂氮卓酮可以在透皮给药系统中作为渗透促进剂。2、膜控释型透皮吸收制剂的组成部分包括背衬层、控释膜、药物贮库、粘胶层、防粘层。3、纳米粒属于主动靶向制剂，脂质体属于被动靶向制剂。四、名词解释1、nanoemulsion2、microsphere五、简答题1、当前，抗肿瘤药物的靶向给药系统（如脂质体）研究比较成功，请简述长循环脂质体靶向肿瘤组织的原理。2、简述离子交换药树脂缓控释制剂的制备方法和优缺点。3、哮喘病人的呼吸困难、最大气流量降低在深夜最严重。针对这一特点，相关的治疗药物如硫酸沙丁胺醇，在设计口服剂型（或给药系统）时，可以考虑采用脉冲定时释药系统。请根据你所学的口服定时释药系统的相关知识，为硫酸沙丁胺醇设计两种不同原理制备的口服脉冲定时释药制剂，简述设计思路。六、处方分析1、一种普鲁卡因的缓（控）释制剂的处方如下：①片芯处方：普鲁卡因250mg；乳糖30mg；90%乙醇适量；硬脂酸镁适量；滑石粉适量②半透膜处方：醋酸纤维素5g；PEG400适量；丙酮加至100ml③打孔0.1~1mm请问：（1）从该处方可以推断出，该缓（控）释制剂是什么类型的缓（控）释制剂？药物从此类型的缓（控）释制剂中释放的机制是什么？（2）此类型的缓（控）释制剂有何优点？（3）将一种药物研制开发成此类制剂的关键点是什么？（4）乳糖、醋酸纤维素、PEG400在制剂处方中分别起什么作用？905级B卷一、单项选择题1、下列促进药物经吸收的几种方法中，不属于制剂学手段的是：A、新型脂质体，如传递体、醇质体等B、纳米乳C、采用经皮吸收促进剂D、离子导入E、纳米粒2、下列制剂技术（或剂型）静脉注射没有靶向性的是：A、纳米粒B、泡囊C、乳剂D、脂质体E、羟丙基-环糊精包合物3、以下哪一种不属于口服定位释药系统的类型？A．时控型B．pH敏感型C．生物降解型D．胃滞留型E．速释型4、固体脂质纳米粒是：A．和脂质体结构类似的固体纳米粒B．以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米粒C．以磷脂和石蜡为载体材料的纳米粒D．药物最易泄漏的纳米粒E．进人体内就熔化的纳米粒5、下列哪种方法不能用于制备微球（或微囊）？A、复凝聚法B、薄膜分散法C、液中干燥法D、界面缩聚法二、填空题1、为了提高β-环糊精的溶解度，常常制备其衍生物，将甲基、羟丙基等基团引入β-环糊精分子中（取代羟基上的H），当取代度和取代基团合适时，能达到提高β-环糊精的溶解度的目的。其机理是破环β-环糊精的。2、与普通胶束相比，聚合物胶束的很低，因而其具有较好的的稳定性，稀释后不易解散，可以用作靶向给药的载体。3、对口服缓控释制剂进行体外评价时，一般需要进行试验，测定不同取样时间点的药物释放百分数。4、在微球（或微囊）制备的方法中，先制备O/W、O/O、或W/O/W型乳液，然后除去分散