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1第一章绪论第一节药物化学的起源与发展1．一般了解：药物化学的起源与发展。2．了解：药物化学的研究对象和任务。第二节药物的命名1．一般了解：药物命名的基本法则。第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药异戊巴比妥①②③镇静、催眠、抗惊厥地西泮（通用名）①【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮②ClNOClN+O.CH3SO4-ClNHOClNOOClNNOCl(CH3)2SO4CH3C6H5Fe,HClC2H5OHClCH2COClC6H12(CH2)6N4.HClCH3OH3-苯-5-氯嗯呢1-甲基-3-苯-5-氯嗯呢2-甲氨基-5-二苯甲酮2-（N-甲基-氯乙酰胺基）-5-二苯甲酮Diazepam③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症④P19构效关系酒石酸唑吡坦主要的镇静催眠药第二节抗癫痫药物苯妥英钠①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马西平①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作卤加比治疗癫痫第三节抗精神病药盐酸氯丙嗪①【化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）2②NaOH,NCl+HClS,I2170.CFe200.CCu150.C,pH5~6NSClN.HClNSClNClNHSClNHClNHOOHClOOHClNH2③治疗精神分裂症、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠氟哌啶醇治疗精神分裂症、躁狂症氯氮平治疗多种类型精神分裂症第四节抗抑郁药盐酸丙咪嗪治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿盐酸氟西汀治抑郁症第五节镇痛药吗啡①NOHOHHO②【结构特点】(1)为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。(2)分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。(3)B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。(4)C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。(5)整个分子呈T型。③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药盐酸哌替啶常用于分娩时镇痛盐酸美沙酮①【化学名】4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐②.HClNO1.2.H+,H2OMgBr+NNC6H5CH3/ref.NHSOCl2,C6H5CH3OHONNN.HClNClNH220~30.C③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗3喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一第六节中枢兴奋药咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药一胆碱受体激动剂氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼二乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明①溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵②BrCH3(CH3)2NCOClNaOH(CH3)2SO4ONON+ONONHONHONH2NaON.Br-③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。盐酸多奈哌齐治疗AD症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效第二节抗胆碱药一M受体拮抗剂硫酸阿托品用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救溴丙胺太林对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌哌仑西平抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药二N受体拮抗剂笨磺阿曲库铵肌松泮库溴铵肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛第三节肾上腺素受体激动剂肾上腺素①(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚②d-(CHOHCOOH)2NH3.HClHOHOHNOHH2/Pd-CHOHOOHN.HClCH3NH2,HClPOCl3,ClCH2COOHHOHOClOHOHOR(-)-AdrenalineHOHOHNOHHOHOHNOH4③用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血盐酸麻黄碱可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。但对重症和急性支气管哮喘发作效果较差。也可治鼻塞。还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和某些药物如氯丙嗪引起的低血压。可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒沙丁胺醇治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛第四节组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏①(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚②ChlorphenamineMaleaChlorphenamine3-（对氯苯基）-3-（2-吡啶基）丙醛缩二乙醇.OHOHOONClNC6H5CH3,CH3CHCH3CHCOOHCHCOOHH2OHCOOH,DMFNaNH2,C6H5CH3BrCH2CH(OEt)2NClNNClOO2-对氯苄基吡啶2-对氨基苄基吡啶2-氯甲基吡啶2.Cu2Cl2,HCl1.NaNO2,HClC6H5NH2,HClCCl4Cl2,Na2CO3NNClNH2NNCl③用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病氯雷他定用于减轻过敏性鼻炎的症状，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎盐酸西替利嗪抗过敏药咪唑斯汀可以治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹第五节局部麻醉药盐酸普鲁卡因①【化学名】4-氨基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐②③为临床上广泛使用的局麻药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。盐酸利多卡因盐酸达克罗宁第四章循环系统药物第一节β受体阻滞剂盐酸普萘洛尔①1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐②ONHHOH.HClH2NHClOO+OClOHONHHOH③用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早5搏及高血压等病的治疗第二节钙通道阻滞剂硝苯地平①【化学名】2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯②HNOOOONO2CH3OH+NH4OHOOO+2NO2O③1.高血压：用于轻、中度高血压2.心绞痛3.急性左心衰竭4.雷诺综合征：解除血管痉挛，增加支端供血。也可用于冻疮的治疗盐酸地尔硫卓可用于轻、中度高血压。对劳累型心绞痛及冠脉痉挛引起的变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病均有效。也有减缓心率的作用第三节钠、钾通道阻滞剂一钠通道阻滞剂硫酸奎尼丁治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动盐酸美西律用于各种室性心率失常，如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者二钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮①(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐②NClKOH,ClCH2CH2ClOOClAlCl3,ClCH2CH2Cl(CH3CH2CH2CO)2O,H3PO3CH3CH2CH2COOHH2NNH2.H2OKOHI2,KIO3CH3CH2OHOOOIINOOOOOOOOOOHII③治疗心绞痛和抗心律失常，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。为广谱抗心律失常药第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂一血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）卡托普利①1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸6②OOHNHHSHOOOHNHSOOHOOHSNOHOOH-OOHHNNHSOCl2CH3COSH(S)(S)(R,S)(R,S)SClOO(R,S)SOHOOOHO③1.轻、中、重度各型高血压:尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺血心脏病及糖尿病所致肾病的高血压患者的治疗2.慢性心功不全（可口服）二血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦①【化学名】2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)②NNHNNNNOHCl③抗高血压第五节NO供体药物硝酸甘油治疗心绞痛第六节强心药地高辛治疗充血性心力衰竭，房颤及心率不齐第七节调血脂药一羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂洛伐他汀①②③降低Ⅱa和Ⅱb型高脂蛋白血症（以胆固醇升高为主）及原发性高胆固醇血症二影响胆固醇和甘油三酯代谢药物吉非贝齐对血浆TG（甘油三酯）明显增高和伴有HDL（高密度脂蛋白）降低或LDL（低密度脂蛋白）升高类型的高脂血症疗效最好第八节抗血栓药氯吡格雷预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病华法林钠治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病第九节其他心血管系统药物一作用于α肾上腺素受体的药物二作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物利血平抗高血压第五章消化系统药物第一节抗溃疡药一H2受体拮抗剂西咪替丁①【化学名】N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍7②NNHSHNSNNOOOOOHOClNNHOOClSClO,H2OHCONH2KBH4,AlCl3THFNNHOH·HClSNH2NNHHSNH2·HClCH3NH2(CH3S)2C=N-CNNNHSHNHNNNNaOH,EtOHEtOH,H2O③治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发盐酸雷尼替丁①②③治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎二质子泵抑制剂奥美拉唑①【化学名】(R,S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑②NONHNOSONONHNOSm-Cl-C6H4-COOOHSOCl2NOClNOHONHNOSHNaOCH3/MeOH③能使十二指肠溃疡较快愈合第二节止吐药昂丹司琼用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐，以及手术后的呕吐盐酸地芬尼多抗晕和镇吐，可用于运动病马来酸硫乙拉嗪治疗全身麻醉或眩晕所致的恶心和呕吐第三节促动力药西沙必利胃食管反流，慢性功能性、非溃疡性消化不良、胃轻瘫及便秘甲氧氯普胺可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率。对非溃疡性消化不良亦有效。对反流病效果不佳。大剂量时可作止吐药多潘立酮促进胃动力胃排空及止吐。对反流病效果不佳第四节肝胆疾病辅助治疗药物一肝病辅助治疗药联苯双酯提高肝脏的解毒能力，促进干蛋白质合成，减轻肝细胞损伤，促进肝损伤的修复，降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）水飞蓟宾改善肝功能，稳定肝细胞膜的作用。适用于急、慢性肝炎，早期肝硬化，肝中毒等二胆病辅助治疗药熊去氧胆酸增加胆汁分泌使胆汁变稀。促进脂肪消化吸收。治疗胆囊及胆道功能失调、胆道感染、胆结石第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药8第一节解热镇痛药阿司匹林①【化学名】2-乙酰氧基苯甲酸(2-(Acetoxy)benzoicacid)(乙酰水杨酸)②OOHOH+Fe3+OOOHFe/370~75℃H2SO4OOHOOOOO+OOHOH③1.解热镇痛：对感冒发热可使体温降到正常。对轻中度的体表疼痛，尤其是炎性疼痛如头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等有明显镇痛作用2.抗炎抗风湿：治疗风湿或类风湿关节炎3.抗血栓形成：血栓形成与血小板有关对乙酰氨基酚①②③用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者无抗炎抗风湿作用第二节非甾体抗炎药羟布宗可用于风湿性、类风湿性关节炎及强直