药物化学复习题一

药物化学复习题一一、命名下列药物，并写出其主要的临床用途。1、N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐2.呋塞米3.盐酸丙咪嗪4.1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物5.6.HClSHNHNNO2ONOOH7.8.OOSOOSOONHNHH2NCl9.10.ONHOH·HClNClNOOOHOH二、简单回答下列问题11.半合成镇痛药按化学结构可分为哪些类？12.写出地西泮的化学结构，并指出其水解反应一般发生在哪些位置？13.吗啡在日光照射下是否能稳定存在？试分析其原因。14.解热镇痛药按化学结构可分为哪些类？并各举出一个代表药物。15.大剂量或超剂最服用对乙酰氨基酚时主要产生什么毒副作用？该毒副作用的产生是由其何种代谢物带来的？16.写出氮芥类生物烷化剂的结构通式，并指出各部分分别代表什么？17.半合成青霉素的主要原料是什么？由该原料可经哪些方法得到半合成青霉素？18.小儿和孕妇能否服用四环素类药物？为什么？19.肾上腺皮质激素按生理作用特点可分为哪几类？哪类在临床上广泛应用？其代表药物是什么？20.请写出维生素C在稀氢氧化钠和浓氢氧化钠溶液中的反应产物。三、写出下列药物的合成路线21.以正丁醇为原料合成化学名为4-甲基-N-((丁氨基)羰基)苯磺酰胺的降血糖药。22.以对硝基甲苯为原料合成局麻药盐酸普鲁卡因。药物化学复习题一答案一、命名下列药物，并写出其主要的临床用途。1、N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐NClCl·HCl临床用途：抗肿瘤或抗淋巴瘤2.呋塞米SOOH2NClOOHNHO临床用途：利尿药3.盐酸丙咪嗪NNHCl临床用途：抗抑郁药4.1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物NNNNOOH2O临床用途：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。5.答：布洛芬或α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸或异丁苯丙酸。非甾体抗炎药，适用于治疗风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等。6.答：盐酸雷尼替丁或N′-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐或甲硝呋胍或呋喃硝胺或善胃得。H2受体拮抗剂，临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、反流性食管炎等。7.答：维生素A醋酸酯或(全-E型)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯。维生素A为骨骼生长，维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。此外还具有抗氧化作用、维持视觉。8.答：氢氯噻嗪或6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物或双氢克尿噻。为利尿药；临床上用于慢性心功能不全、原发性高血压病、尿崩症、高尿钙症及肾钙结石等。9.答：盐酸普萘洛尔或1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。β-受体阻滞剂，临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗。10.答：马来酸氯苯那敏或N,N-二甲基--(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐或扑尔敏。临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。二、简单回答下列问题11.半合成镇痛药按化学结构可分为哪些类？答：半合成镇痛药按化学结构可分为：哌啶类、芳基丙胺类、吗啡喃类和苯吗喃类。12.写出地西泮的化学结构，并指出其水解反应一般发生在哪些位置？答：NNOCl水解反应一般发生在1，2位或4，5位13.吗啡在日光照射下是否能稳定存在？试分析其原因。答：吗啡在日光照射下不能稳定存在。morphine及其盐类具还原性，在光照下能被空气氧化，可生成伪吗啡（pseudomorphine，又称双吗啡（dimorphine））和N-氧化吗啡。14.解热镇痛药按化学结构可分为哪些类？并各举出一个代表药物。答：（1）水杨酸类：阿司匹林；（2）苯胺类：对乙酰氨基酚；（3）吡唑酮类：安乃近。15.大剂量或超剂最服用对乙酰氨基酚时主要产生什么毒副作用？该毒副作用的产生是由其何种代谢物带来的？答：主要毒副作用是肝坏死和肾衰竭，该毒副作用是由其代谢产物乙酰亚胺醌带来的。16.写出氮芥类生物烷化剂的结构通式，并指出各部分分别代表什么？答：烷基化部分载体部分芥子气SClClRNClCl17.半合成青霉素的主要原料是什么？由该原料可经哪些方法得到半合成青霉素？答：半合成青霉素的主要原料6-APA或写出其结构式？由该原料可经（1）酰氯法；（2）酸酐法；（3）DCC法得到半合成青霉素。18.小儿和孕妇能否服用四环素类药物？为什么？答：不能。因为四环素类药物可以与体内的金属离子反应，影响小儿和胎儿的牙齿和骨骼发育。19.肾上腺皮质激素按生理作用特点可分为哪几类？哪类在临床上广泛应用？其代表药物是什么？答：肾上腺素皮质激素按其生理作用特点可分为盐皮质激素及糖皮质激素，其中糖皮质激素在临床上广泛应用。代表药物有氢化可的松和地塞米松。20.请写出维生素C在稀氢氧化钠和浓氢氧化钠溶液中的反应产物。答：维生素C含有连二烯醇结构，由于两个烯醇羟基极易游离，释放出H+，虽不含羧基，水溶液仍显酸性。但C-2上的羟基可以与C-1的羰基形成分子内氢键，故酸性较C-3上的羟基弱。因此，在稀氢氧化钠溶液反应，生成C-3烯醇钠盐。浓氢氧化钠溶液中，内酯环被水解，生成酮酸钠盐。或画结构式：OOHOHOHOHOHNaHCO3OONaOHOHOHOHOOHOHOHOHOHOHOHOHOHOOHONaNaOH三、简述下列药物的合成路线21.以正丁醇为原料合成化学名为4-甲基-N-((丁氨基)羰基)苯磺酰胺的降血糖药。答：SNHNHOOOH2N.1/2H2SO4HOH2NClHClNH3,C2H5OHCH3SO2NHCONH2H2SO4,CH3C6H522.以对硝基甲苯为原料合成局麻药盐酸普鲁卡因。答：H2NONO.HCl1.Fe,HCl2.HClO2NO2NOOHO2NONONa2Cr2O7H2SO4HOCH2CH2N(C2H5)2C6H4(CH3)2