药物化学复习题二一、命名下列药物,并写出其主要的临床用途。1.2.OFNOHClNNNNOOH2O3.4.HNNNNH2NOOHOO2NOHOHHNOClCl5.6.NOOHOOClNNHSHNHNNN7.8.OOHOHOHOHOHSOOH2NClOOHNHO9.10.ONHOH·HClNClNOOOHOH二、简单回答下列问题。1.试分析盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置能否稳定存在,其注射液如何正确配置?2.试写出麻黄碱的化学结构,并指出其与肾上腺素化学结构上的不同特点。3.喹诺酮类药物按化学结构可分为哪几类?4.简述联苯双酯的化学性质。5.根据甲苯磺丁脲的结构说明如何对其进行含量测定。6.头孢菌素类药物在哪几个部位进行结构改造?三、写出下列药物的合成路线。1.以氯代异丙醇为原料合成氯贝胆碱。2.写出巴比妥类药物的合成通法。药物化学复习题二答案一、命名下列药物,并写出其主要的临床用途。1.答:氟哌啶醇或1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌嗪基]-1-丁酮,丁酰苯类抗精神病药临床用于治疗精神分裂症、躁狂症。2.答:咖啡因或1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物,中枢兴奋药,用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。3.答:阿昔洛韦或9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤,抗病毒药,现已作为抗疱疹病毒首选药物,广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及治疗病毒性乙型肝炎。4.答:氯霉素或D-苏式-(-)-N-[-(羟基甲基)--羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺,氯霉素类抗生素,临床上主要用以治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。5.答:吲哚美辛或2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸,非甾体抗类药,强力的镇痛消炎药。6.答:西咪替丁或N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍。H2受体拮抗剂,本品用于治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发。对胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡等均有效。7.答:维生素C或L(+)-苏糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯或抗坏血酸,临床用于预防和治疗vitaminC缺乏症。也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其他疾病。8.答:呋噻米或2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸或速尿或利尿磺胺,磺胺类利尿药,本品可用于急性左心衰、肺水肿、脑水肿、高血压及慢性肾功能不全等。9.答:盐酸普萘洛尔或1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。β-受体阻滞剂,临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速,也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗。10.答:马来酸氯苯那敏或N,N-二甲基--(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐或扑尔敏。临床主要用于过敏性鼻炎,皮肤粘膜的过敏,荨麻疹,血管舒张性鼻炎,枯草热,接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。二、简单回答下列问题1试分析盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置能否稳定存在,其注射液如何正确配置?答:不能稳定存在,因为盐酸氯丙嗪中含有吩噻嗪母核,易被氧化变色。其注射液的配置,也因其易氧化,为防止变色,其注射液在生产中可加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。2.试写出麻黄碱的化学结构,并指出其与肾上腺素化学结构上的不同特点。答:HNOHHCl不同特点:1)其苯环上不带有酚羟基;2)a-碳上带有一个甲基3.喹诺酮类药物按化学结构可分为哪几类?答:可分为①萘啶酸类;②噌啉羧酸类;③吡啶并嘧啶羧酸类;④喹啉羧酸类。4.简述联苯双酯的化学性质。答:(1)联苯双酯的异羟肟酸铁盐试验显暗紫色;(2)分子中的亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛,后者能与变色酸形成紫色的产物;(3)联苯双酯具联苯的分子骨架,有联苯的特征紫外吸收带278±1nm,用于定性和定量分析。5.根据甲苯磺丁脲的结构说明如何对其进行含量测定?答:SNHNHOOO从甲苯磺丁脲的化学结构上看,含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。6.头孢菌素类药物在哪几个部位进行结构改造?答:7-酰氨基部分;7-α氢原子;环中的硫原子;3-位取代基三、写出下列药物的合成路线1.以氯代异丙醇为原料合成氯贝胆碱。ONH2ON+.Cl-ClClOONH3,EtOHOOClNH2N(CH3)3ClOHCOCl22.写出巴比妥类药物的合成通法