药物化学练习1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别(E)。A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下列叙述中哪条是不正确的(A)。A.脂溶性越大的药物,生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的(E)。A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系(E)。A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性5.下列哪个说法不正确(C)。A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的基团是(B)。A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括(D)。A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系(C)。A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性,使作用时间缩短E.降低亲脂性,使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的(D)。A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快(C)。A.戊巴比妥pka8.0(未解离率80%)B.苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%)C.海索比妥pka8.4(未解离率90%)D.苯巴比妥pka7.4(未解离率50%)E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)10.药物与受体相互作用时的构象称为(C)。A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象1.为无色易流动的重质液体的是(A)。A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多多卡因E.丙泊酚2.临床以右旋体供药的麻醉药为(B)。A.丙泊酚B.依托咪酯C.盐酸氯胺酮D.盐酸布比卡因E.盐酸丁卡因3.盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符(B)。A.在水中易溶B.分子中含有氟原子C.分子中含有邻氯苯基D.麻醉作用迅速,并具有镇痛作用E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强4.为长效的局部麻醉药的是(A)。A.盐酸布比卡因B.依托咪酯C.盐酸普鲁卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸利多卡因5.依托咪酯(B)。A.结构中含有哌啶环B.结构中含有咪唑环C.结构中含有噻唑环D.结构中含有吡啶环E.结构中含有喹啉环6.下列药物中含一个手性碳原子的药物为(B)。A.盐酸普鲁卡因B.盐酸氯胺酮C.氟烷D.丙泊酚E.盐酸利多卡因7.经氧瓶燃烧法破坏后,以稀氢氧化钠为吸收剂,加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝色的是(A)。A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多多卡因E.丙泊酚8.盐酸氯胺酮的化学名为(A)。A.2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐B.3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐C.4-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐D.5-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐E.6-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐9.盐酸氯胺酮为(B)。A.吸入麻醉药B.静脉麻醉药C.抗心律失常药D.酰胺类局麻药E.苯甲酸酯类局麻药10.为吸入麻醉剂的是(D)。A.盐酸利多卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸氯胺酮D.恩氟烷E.盐酸丁卡因1.为丁酰苯类抗精神病药的是(C)。A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀2.用于治疗内因性精神抑郁症的是(E)。A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林3.为广谱抗癫痫药,多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是(A)。A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林4.氟西汀是(C)。A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺重摄取抑制剂D.多巴胺受体阻断剂E.5-羟色胺受体阻断剂5.为超短效的巴比妥类药物是(D)。A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀6.舒必利是(D)。A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺重摄取抑制剂D.多巴胺受体阻断剂E.5-羟色爱受体阻断剂7.地西泮的化学名为(A)。A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮B.5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮C.1-甲基-5-(2-氯苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮D.5-(2-氯苯基)-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮E.5-(2-氯苯基)-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮8.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响(A)。A.脂溶性B.电子密度分布C.水中溶解度D.分子量E.立体因素9.极易吸收空气中二氧化碳,需密闭保存的是(A)。A.苯妥英钠B.盐酸氯丙嗪C.丙戊酸钠D.舒必利E.奥沙西泮10.为吩噻嗪类抗精神病药的是(D)。A.盐酸阿米替林B.氟哌啶醇C.舒必利D.奋乃静E.卡马西平二、配比选择题1)A.药品通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名1.对乙酰氨基酚2.泰诺3.Paracetamol4.N-(4-羟基苯基)乙酰胺5.醋氨酚三、比较选择题1)A.商品名B.通用名C.两者都是D.两者都不是1.药品说明书上采用的名称2.可以申请知识产权保护的名称3.根据名称,药师可知其作用类型4.医生处方采用的名称5.根据名称,就可以写出化学结构式。四、多项选择题1)下列属于“药物化学”研究范畴的是A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响2)已发现的药物的作用靶点包括A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸3)下列哪些药物以酶为作用靶点A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用5)下列哪些是天然药物A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药物E.生化药物6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A.通用名B.俗名C.化学名(中文和英文)D.常用名E.商品名1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别(E)。A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下列叙述中哪条是不正确的(A)。A.脂溶性越大的药物,生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的(E)。A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系(E)。A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性5.下列哪个说法不正确(C)。A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的基团是(B)。A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括(D)。A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系(C)。A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性,使作用时间缩短E.降低亲脂性,使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的(D)。A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快(C)。A.戊巴比妥pka8.0(未解离率80%)B.苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%)C.海索比妥pka8.4(未解离率90%)D.苯巴比妥pka7.4(未解离率50%)E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)10.药物与受体相互作用时的构象称为(C)。A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象11.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的(CDE)。A.亲脂性越强,药效越强B.亲脂性越小,药效越强C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关12.可以与受体形成氢键结合的基团是(AD)。A.氨基B.卤素C.酯基D.酰胺E.烷基13.解离度对弱碱性药物药效的影响(ACE)。A.在胃液(pH1.4)中,解离多,不易被吸收B.在胃液(pH1.4)中,解离少,易被吸收C.在肠道中(pH8.4),不易解离,易被吸收D.在肠道中(pH8.4),易解离,不易被吸收E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少,易被吸收14.以下哪些药物的光学异构体的活性不同(ABCD)。A.维生素CB.吗啡C.异丙肾上腺素D.阿托品E.多巴胺15.药物分子中引入卤素的结果(CDE)。A.一般可以使化合物的水溶性增加B.一般可以使化合物的毒性增加C.一般可以使化合物的脂溶性增加D.可以影响药物分子的电荷分布E.可以影响药物的作用时间16.下列哪些因素可能影响药效(ABCDE)。A.药物的脂水分配系数B.药物与受体的结合方式C.药物的解离度D.药物的电子云密度分布E.药物的立体结构17.几何异构体的活性不同的药物有(BCD)。A.氯丙嗪B.头孢噻肟C.已烯雌酚D.顺铂E.麻黄碱18.药物与受体的结合一般是通过(ABCDE)。A.氢键B.疏水键C.共价键D.电荷转移复合物E.静电引力19.引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大(ACE)。A.脂烃基B.羟基C.氯或溴原子D.羧基E.芳烃基20.下列哪些基团可以与受体形成氢键(ABCD)。A.氨基B.羧基C.羟基D.羰基E.卤素21.药物的亲脂性对药效的影响(CD)。A.降低亲脂性,有利于吸收,活性增强B.增强亲水性,不利于吸收,活性下降C.适度的亲脂性有最佳活性D.增强亲脂性,一般可使作用时间延长E.降低亲脂性,可使药物作用强度下降22.影响药效的立体因素有(ABCE)。A.官能团