搜索
药物化学一、名词解释1、recepter（受体）：药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合，药物相互作用的机体成分。被定义为受体。药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。2、软药（softdrug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。3、Me-too药：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。5、结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物6、结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。7、先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。8、孤儿受体：它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应的配基。9、合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。10、抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。11、生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。2、药物化学（medicinalchemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.3、锥体外系反应（effectsofextrapyramidalsystem，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。4、构效关系（structure-activityrelationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。5、血脑屏障（blood-brainbarrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。6、拟胆碱药（cholinergicdrugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEinhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。溴新斯的明。8、局部麻醉药（localanesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。普鲁卡因。9.钙通道阻滞剂（calciumchannelblocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。10.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI（angiotensinangiotensinconvertingenzymeinhibitor）血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。卡托普利。11.NO供体药物（NOdornordonordrug）：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。硝酸甘油。12.羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂（3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeAreductaseinhibitor）：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。洛伐他汀。13.质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors）：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。奥美拉唑。14．生物烷化剂（bioalkylatingagents）：也称烷化剂，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。盐酸氮芥。15.抗代谢药物（antimetabolicagents）：也是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。氟尿嘧啶。16、生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。17.B-内酰胺酶抑制剂（β-lactamaseinhibitor）：是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。18.细菌的耐药性（resistanceofbacteria）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。19.代谢拮抗（lethalsynthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）20、结构特异性药物（structurallyspecificdrug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（pharmacophore）21、先导化合物（leadcompound）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。22.前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。洛伐他汀。23.软药（softdrug）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。二、填空或其他1.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）2.巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。3、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（降低）。4、奥美拉哇是第一个上市的（质子泵）抑制剂。5、PG的中文含义是(前列腺素)，是英文(Prostaglandine)的缩写。巯（嘌呤）为嘌呤拮抗剂，用于各种急性白血病。6、氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。7、在pH2-6条件下，四环素易发生（C4-差向异构化）。8、（己烯雌酚）是人工合成的非甾类雌激素。9、睾酮的17位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的（炔孕酮）。10、睾酮引入（17-甲基）得到的甲睾酮，是常用的口服雄激素。11、维生素D3在肾脏内被代谢激活生成(1，25-二羟基维生素D3)12、维生素C分子中含(2)个手性碳原子13、活性最强的维生素C的构型为(L-(+)抗坏血酸)14、在喹诺酮类药物分子结构中的(7)位引入哌嗪可增加抗菌活性15在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性(减弱)，(6)位引入氟原子可增加抗菌活性16、结构为的药物是(氢化可的松)。17、前药不能提高药物活性。18、马来酸氯苯那敏是组胺H1受体拮抗剂。19、消化系统药：胃泌素受体抑制剂：丙谷胺选择性M1受体拮抗剂：哌仑西平.H2受体拮抗剂：雷尼替丁.质子泵抑制剂：奥美拉唑。20、四环素的变质反应：酸性：C-6的羟基和C-5a上氢的消除，生成无活性的橙黄色脱水物。碱性：C环破裂，生成内酯结构的异构体弱酸性：发生可逆的差向异构化pH4-6与金属离子反应：形成不溶螯合物。21、麻黄碱有两个手性碳，维生素C有两个手性碳，四体光学异构体以L（+）抗坏血酸活性高。22、睾酮17位引入a-甲基增大空间位阻，得到口服药。17位引入乙炔基得到第一个口服孕激素：炔孕酮。23、吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。24、抗高血压药：利血平（肾上腺素能神经末梢抑制药）吗多明（NO供体药）依那普利（ACEI）止吐药：甲氧氯普胺D2地芬尼多Ach昂丹司醇5-HT3硫乙拉嗪D2R25、螺内酯有甾体结构。26、芳环与碱性中心在同一平面。例题：下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是(C)A、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构B、分子中具有一个平坦的芳环平面C、碱性中心在芳环平面的垂直方向D、烃基链部分（吗啡结构中）凸出于平面前方E、一个碱性中心，并在生理pH条件下能电离为阳离子26、阿司匹林COX抑制剂27、奎尼丁Na+通道阻滞剂28、药物代谢阶段：药剂学、药动学、药效学三个阶段29、杂志来源：制备时引入、贮存中产生。30、药物通常以分子形式通过生物膜，以离子形式发挥作用。31、巴比妥类具5,5-二取代的环状丙二酰脲结构，是GABAA受体/Cl通道复合体。32、苯二氮卓类：可发生水解开环：1、2位开环4、5位开环可逆反应33、肾上腺素儿茶酚胺苯胺基本结构：邻苯二酚或儿茶酚胺氧化成肾上腺素红。34、红霉素：四元环，9位羰基成腙或成肟（wo）使稳定性上升。35、维生素D3在肝代谢为25-羟维生素D3，在肾代谢为12，25-二维生素D3。36、HMG-CoA还原酶抑制剂：抑制胆固醇的生物合成，从而降血脂。37、硝酸甘油：NO供体药物。38、Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（C）A、具有相似的疏水性B、具有完全相同的构型C、具有共同的药效构象D、化学结构相似39、与Morphine及合成镇痛药共同结构特点不符的是（B）A、分子中具有一个平坦的芳环结构B、具有一个负离子中心C、具有一个碱性中心D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构40、在