药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答案(10套)试卷1：一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂?（）2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒3.吗啡的化学结构为：（）4.苯妥英属于：()A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（）A.1，4二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环D.1，5-苯二氮卓环E.1，3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚7.复方新诺明是由：（）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：（）A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列D.分子内环的大小不同E.作用时间不同9.下列哪个是氯普卡因的结构式?（）10.氟尿嘧啶的化学名为：（）A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：（）A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（）A.2-酮式B.3-酮式C.4-酮式D.醇酮式E.烯醇式13.具有如下结构的是下列哪个药物?（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄素14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）15.通常情况下，前药设计不用于：（）A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）2.如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性?（）A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代E.成盐3.下列哪些与Atropine的结构相符?()A.含有托烷(莨菪烷)结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构E.含有吡啶环结构4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：（）A.多肽类抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素E.氨基糖苷类抗生素5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：（）三、配伍选择题（共20题，每题1分，共20分）。[1~5]1.吗啡烃类镇痛药（）2.吗啡喃类镇痛药（）3.苯吗喃类镇痛药（）4.哌啶类镇痛药（）......试卷2：一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。1、地西泮的化学结构式为：（）2、PenicillinG在碱性条件下，生成：（）A青霉胺B.青霉二酸C.青霉醛D.青霉醛加青霉胺E.青霉烯酸3、下列药物中，哪个不具有抗高血压的作用？（）A.氯贝丁酯B.甲基多巴C.盐酸普萘洛尔D.利血平E.卡托普利4、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强?（）A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C.6位上无β羟基，6，7位上有氧桥D.6，7位上无氧桥E.6，7位上有氧桥5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符?（）A.易溶于水，几乎不溶于乙醚B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色E.与二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨试液6、维生素C与下列哪条叙述不符?（）A.含有两个手性碳原子B.L（+）-苏阿糖型异构体的生物活性最强C.结构中含有羧基，有酸性D.有四种互变异构体E.易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯7、睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是：（）A.可以口服B.增强雄激素作用C.增强蛋白同化作用D.增强脂溶性，有利吸收E.降低雄激素作用8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为：（）A.生物电子等排置换B.立体位阻增大C.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性9.下列哪个是氯普卡因的结构式?（）10.氟尿嘧啶的化学名为：（）A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮11、下列药物中不属于烷化剂的是：（）12、下列哪条叙述与氯霉素不符?（）A.构型为1R，2RB.为D（-）-苏阿糖型异构体C.具有重氮化偶合反应D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应，生成的酰化物与FeCl3生成紫色E.能引起再生障碍性贫血13.具有如下结构的是下列哪个药物?（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄素14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）15.通常情况下，前药设计不用于：（）A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。1、下列药物中，含有两个以上手性中心的是：（）A.青霉素钠B.氨苄西林C.头孢氨苄D.氯霉素E.甲烯土霉素2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用，可通过：（）A.在C1（2）位引入双键B.9α-位引入氟原子C.C16α-位引入甲基D.C10-位去甲基E.C16β-位引入甲基3、下列哪些与Atropine的结构相符?()A.含有托烷(莨菪烷)结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构E.含有吡啶环结构4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有：（）A.利福平B.异烟肼C.链霉素D.水杨酸钠E.卡那霉素.......A型题：第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是A.盐酸丁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸普鲁卡因E.丙泊酚第86题以下对苯妥英钠描述不正确的是A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐C.本品水溶液呈碱性反应D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E.性质稳定，并不易水解开环第87题下列叙述中与吲哚美辛不符的是A.结构中含有对氯苯甲酰基B.结构中含有乙酸的部分C.结构中含有酰胺键D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质第88题盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E.还原反应第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐B.用于周围循环不全时低血压状态的急救C.露置空气中，见光易氧化变色，色渐深D.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体E.配制注射剂时不应使用金属容器第90题卡托普利与下列叙述不符的是A.可抑制血管紧张素ⅱ的生成B.结构中有脯氨酸结构C.可发生自动氧化生成二硫化合物D.有类似蒜的特臭E.结构中含有乙氧羰基第91题下类药物中具有降血脂作用的是A.强心苷类B.钙通道阻滞剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E.血管紧张素转化酶抑制剂第92题下列与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定，不易水解B.临床上用作镇静药C.游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E.呈左旋光性第93题下列叙述与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在基本结构中x为-o-，-nh-，-Ch2B.在基本结构中r与r′不处于同一平面上C.归纳的h1拮抗剂基本结构可分为六类D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E.在基本结构中r，r′为芳香环，杂环或连接为三环的结构第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是A.苯海拉明B.乙胺嘧啶C.阿托品D.甲氧苄啶E.溴新斯的明第95题下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B.1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C.为广谱抗病毒药D.其作用机制为干扰病毒的DnA合成并掺入到病毒的DnA中E.用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等第96题为提高青霉素类药物的稳定性，应将A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C.羧基与金属离子或有机碱成盐D.β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E.β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代第97题头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是A.为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C.侧链为2-噻吩乙酰氨基D.体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E.对耐青霉素的细菌有效第98题环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强，剂量小B.体内代谢快C.抗瘤谱广D.注射给药E.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有△1，△4两个双键B.含有11β，17α，21-三个羟基C.含有16α-甲基D.含有6α，9α-二氟E.21-羟基形成醋酸酯第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是A.维生素B6B.维生素D3C.维生素CD.维生素B1E.维生素B2B型题：第101题药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第102题药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第103题药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第104题药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第105题局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第107题黄曲霉B1的致癌机理是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第108题利多卡因中枢副作用