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如何合理科学的用药关于抗微生物药►抗生素（antibiotics）：是生物（主要是真菌、放线菌或细菌等微生物）在其代谢过程中产生的化学物质；这种物质在低浓度下即有作用，不但能杀灭细菌、真菌、放线菌、螺旋体、立克次氏体，支原体或衣原体等微生物，有的还能杀灭原虫►抗生素的效价以重量或国际单位（IU)表示。例如青霉素纳，1mg等于1667IU抗微生物药的分类►1、四环素:美他环素米诺环素►2、大环内酯类：北里霉素阿维菌素分类►3、动物专用：恩诺沙星达氟沙星（单诺沙星)二氟沙星沙拉沙星。作用机理►1、影响细菌细胞壁的形成（青霉素，头孢，万古，杆菌肽、磷霉素）与转肽酶结合形成青酶塞唑酰酶使转肽酶失活，因此不能形成细胞壁，革兰氏阳性菌细胞壁粘肽，肽多糖占65-95%。哺乳动物没有细胞壁，更不含粘肽，所以青霉素类对哺乳动物几乎无毒►细胞壁的黏肽含量G+占65%---95%►G-占1%---10%►繁殖期杀菌剂抗菌机理►多黏菌素的化学结构有带正电的游离氨基与阴性菌胞浆上磷脂带负电的磷酸根结合使胞浆膜受损.几个概念►抑菌杀菌是相对的，浓度低时呈抑菌作用浓度高时呈杀菌作用►抑菌药磺胺类四环素氯霉素►杀菌药青霉素氨基糖甙喹诺酮类耐药性►1、天然获得性耐药；►2、耐药性的机理：►a产生灭活酶►b改变膜的通透性►c作用靶位的改变►d改变代谢途径增加产生抑制物的量►f产生泵出系统如四环素泵喹诺酮泵，头孢菌素►一代二代三代四代►头孢噻吩头孢孟多头孢噻肟头孢砒肟►头孢氨苄头孢西丁头孢唑肟►头孢唑林头孢克洛头孢曲松►头孢羟氨苄头孢蚨辛头孢哌酮►头孢他啶►头孢噻呋药动学►第一代可内服的头孢氨苄和头孢羟氨苄可从胃肠道吸收，生物利用度为75--90%。►第三代头孢噻呋动物的专用抗生素►头孢能广泛的分布于体液组织液包括肾脏肺关节骨软组织胆囊，第三代头孢具有良好的穿透脑脊液的能力。药理作用►第一代头孢菌素对阳性菌强于二三四代，对阴性菌作用较差►二三四代抗阴性菌的能力递强，抗阳性菌的能力递弱►第三四代头孢菌素具有较强的抗菌能力，抗菌谱更广，对内酰胺酶高度稳定半衰期长，无肾毒性。应用►一代主作用阳性菌的感染►二三四用于阴性菌如大肠杆菌，沙门氏菌痢疾杆菌巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿道生殖道感染►用法：由于半衰期比较短一般用药2--3次每天内酰胺酶抑制剂►1克拉维酸又名棒酸►由棒状链霉菌产生的抗生素，是一种革兰氏阳性菌和阴性菌产生的内酰胺酶的‘自杀’抑制剂。通常与其他内酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性►如阿莫西林+克拉维酸钾2---4:1►克拉维酸与氨苄青霉素合用，后者对产生内酰胺酶的金葡菌的最小抑菌浓度由大于1000ug/mL减少至0.1ug/ml舒巴坦►又名青霉烷砜►可抑制内酰胺酶对青霉素头孢菌素的破坏。与氨苄青霉素合用可使葡萄球菌嗜血杆菌巴氏杆菌大肠杆菌对氨苄青霉素的最低抑菌浓度下降而增效，用于治疗呼吸道消化道泌尿道感染。►氨苄青霉素--抒巴坦钠2:1氨基糖甙类►均为有机碱能与酸形成盐常制剂为硫酸盐易溶于水性质稳定。在碱性条件下抗菌能力增强。大观霉素安普霉素►主对阴性菌和支原体►蛋鸡产蛋期禁止使用►大肠杆菌沙门氏菌链球菌支原体►猫比较敏感易中毒氯霉素类►内服吸收良好脂溶性分布全身组织和体液易进入血脑屏障及胎盘。氟苯尼考►内服吸收快半衰期长，鸡5.6小时以原形从尿中排出►不引起造血机能的障碍，但有胚胎毒性，。►用法，鸡20---30mg/公斤每天两次连用3---5天大环内酯类1、作用：增殖期抑菌剂，而对静止期细菌无效，但在极高浓度10—20的常规剂量可显出杀菌作用。2、为碱性化合物，不耐酸大环内酯类►红霉素、螺旋霉素、泰乐菌素、交沙霉素、麦迪霉素、北里霉素；近年新开发阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、罗他霉素、氟红霉素、替米考星►红霉素：A、弱碱性易被胃酸破坏，多制成琥乙红霉素硫酸氰红霉素►B、内服吸收分布全身组织体液，胆汁浓度高，可通过胎盘屏障进入关节腔。----治疗关节炎。主以胆汁排泄。磺胺类药的分类►氨苯磺胺SN►磺胺嘧啶SD►磺胺二甲嘧啶SM2►磺胺甲恶唑SMZ►磺胺对甲氧嘧啶SMD►磺胺间甲氧嘧啶SMM►磺胺-2，6-二甲氧嘧啶SDM►磺胺喹恶啉SQ药动学►SD可进入血脑屏障►抗菌强弱顺序SMM》SMZ》SD》SDM》SMD》SM2》SDM》SN喹诺酮药理作用►理想杀菌能力0.1---10ug/ml，较高浓度下效果降低。作用机理►喹诺酮类不能与利福平氯霉素等蛋白质合成抑制剂合用。►不良反应：1、对负重关节的软组织生长有影响►2、尿中可形成结晶，损伤尿道尤其计量过大饮水不足3、胃肠道反应，饮欲增加腹泻►4、肝细胞的损坏，环丙沙星为重恩诺沙星►内服吸收完全所有的药物浓度高于血浆有利于深部组织的治疗。通过肾和非肾代谢15%---50%以原形通过肾脏排泄。恩诺沙星在动物体内脱去乙基而成为环丙沙星►广谱对支原体有特效，效力超过泰乐菌素泰妙菌素。►大肠杆菌沙门氏菌嗜血杆菌绿脓杆菌巴氏杆菌敏感最小抑菌浓度0.008--0.75ug/ml达氟沙星►主用甲磺酸盐►特点在肺组织的药物浓度可达血浆的5---7倍，内服利用度100%，半衰期6—8小时。注意剂量给药间隔►用药间隔由半衰期有效血药浓度抗生素后效应决定例如庆大霉素同等剂量一天一次比用三次效果好。药的联合青霉素加磺胺嘧啶治疗脑炎比好；＞20mm高敏15-20mm中敏10-15mm敏感＜10mm低敏A、要选择15毫米以上的药物。B、抑菌圈内应干净无菌落，边缘的细菌不能生长过多，如果过多则说名低浓度可促进细菌生长。C、药品与临床等同率70%，要结合临床。D、选择高敏药物时，同类药物应选则一种，E、注意抗药性多黏菌素抑菌圈9mm以上为高敏，6-9低敏，高敏药物选择2种以上起协同作用。►药敏结果与临床使用有一定差异，►并不是所有高敏药物都有效。因为细菌有繁殖传代现象，从送检到用药有►一段时间，在这一段时间内此病菌已经传了几代，有时上代菌对某种药►敏感下代就不见得敏感，也就是抗药性一说。►2、病原菌的区域性、菌型的不同，对药物的敏感性也不同。►3、要根据药理、病理、临床、用要经验，了解何种药物好，对照药敏实验►4、外界环境