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1第一章绪论1.1B奥美拉唑1.2D去除脸上皱纹1.3D羟基甲氨甲基苯基氢1.4凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为E.药物1.5硝苯地平的作用靶点为C.离子通道[1-11－1-15]A.商品名B.通用名C.两者都是D.两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称B1-12、可以申请知识产权保护的名称A1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B1-14、医生处方采用的名称A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。D1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括A.受体C.酶D.离子通道E.核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A.卡托普利B.溴新斯的明E.青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A.药物可以补充体内的必需物质的不足C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用1-20、下列哪些是天然药物B.植物药C.抗生素E.生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A.通用名C.化学名（中文和英文）E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为B.心得安C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A.紫杉醇D.氮芥1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A.计算机技术B.ＰＣＲ技术D.基因芯片E.固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A.阿替洛尔C.沙丁胺醇D.普萘洛尔五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。1-29、简述现代新药开发与研究的内容。答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。1-30、简述药物的分类。答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。2第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成b.紫色络合物2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C.水解后仍有活性2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是d.阿扑吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是d.盐酸美沙酮2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NNNNOOR1R3R7B.CH3、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药d.5-羟色胺再摄取抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是d.与三氧化铁试液作用，显兰紫色2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为d.脱氯原子2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C.唑吡坦二、配比选择题[2-16~2-20]A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓ω1受体D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体2-16、美沙酮A2-17、氯丙嗪B2-18、卤加比E2-19、咖啡因D2-20、唑吡坦C三、比较选择题[2-21~2-25]A.异戊巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是2-21、镇静催眠药C2-22、具有苯并氮杂卓结构B2-23、可作成钠盐A2-24、易水解C2-25、可用于抗焦虑B[2-26~2-30]A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是2-26、麻醉药D2-27、镇痛药C2-28、主要作用于μ受体C2-29、选择性作用于κ受体D2-30、肝代谢途径之一为去N¬甲基C[2-31~2-35]A.氟西汀B.氯氮平C.A和B都是D.A和B都不是2-31、为三环类药物B2-32、含丙胺结构A2-33、临床用外消旋体A2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂A2-35、非典型的抗精神病药物B四、多项选择题2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：A.pKaB.脂溶性D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代2-37、巴比妥类药物的性质有：A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A.羟基的酰化B.氮上的烷基化D.羟基的烷基化32-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A.哌替啶B.喷他佐辛D.芬太尼2-40、中枢兴奋剂可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症E.老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A帕罗西汀B.氟伏沙明C.氟西汀D.文拉法辛E.舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有A.对氯苯基B对氟苯甲酰基C.对羟基哌嗪D丁酰苯2-43、具三环结构的抗精神失常药有A.氯丙嗪C.洛沙平D.舒必利E.地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有A.巴比妥类C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.西坦类2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：B.柯柯豆碱C.安钠咖D.二羟丙茶碱五、问答题2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：①呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。③与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？答：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的4原因？答：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(AddedHydrogen)的表示方法。所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮。2-53、试说明地西泮的化学命名。答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（IndicatedHydrogen指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。答：．镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。答：卤加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏。2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。答：一般与特定的受体结合或与酶结合的药物，因需与受体和酶在空间上适应，在典型效应上互补，同类药物大都有一些共同的结构。但重摄取抑制剂不需与受体或酶结合，有多个作用环节的可能：如阻碍吸收的路径