药理学一方面研究药物对机体的作用规律

4第一章总论药理学一方面研究药物对机体的作用规律，阐明药物防治疾病的原理，称为药物效应动力学(简称药效学)；另一方面研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律，称为药物代谢动力学(简称药动学)。这两个过程在体内同时进行，并且相互联系。药理学探讨这两个过程的规律，为科学、合理用药，发挥药物的治疗作用，减少不良反应打下理论基础；也为寻找新药提供线索，并为认识和阐明动物机体生命活动的本质提供科学资料。第一节药物对机体的作用——药效学学习要点［药物作用的基本表现］药物作用是指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始反应，表现为机体生理、生化功能的改变，即兴奋和抑制作用；有些药物如化疗药则主要作用于病原体，可杀灭或驱除入侵的微生物或寄生虫，使机体的生理、生化功能免受损害或恢复平衡而呈现其药理作用。［药物作用的方式］药物可通过不同的方式对机体产生作用。从药物作用部位看可分为局部作用和全身作用；从药物作用发生的顺序或原理看可分为直接作用和间接作用。［药物作用的选择性］机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异性，药物吸收后对其产生不同强度的作用，大多数药物在治疗剂量时，只对某些器官或组织产生明显的作用，而对其他组织或器官的作用较弱，甚至不表现出作用，称为药物的选择性。［药物的治疗作用与不良反应］药物的治疗作用分为对症治疗和对因治疗。药物的不良反应包括副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应反应等。［药物的构效关系和量效关系］药物作用的量效关系、量效曲线；量反应及质反应；效能与效价强度；半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)、半数致死量(LD50)、治疗指数及安全范围。［受体学说及药物作用的受体机制］受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，且首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称第一信使。①受体对相应的配体有极高的识别能力。受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等。②受体具有高度选择性，能准确地识别及结合其配体或化学结构相似的药物，被称为受点。③受体和配体有高度亲和力。④受体和配体的结合还具有可逆性。受体动力学的基本公式及其推导、直线化(双倒数图、Scatchard图等)。亲和力、内在活性、激动药与拮抗药的概念，竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、部分激动药的含义。[受体类型]包括G蛋白偶联受体、含离子通道型的受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、细胞内受体等。[第二信使]胞内信息的转导有G蛋白、环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇5磷脂、钙离子等。受体的调节。[药物作用的非受体机制]①影响酶的活性；②作用于细胞膜的离子通道；③影响核酸代谢；④影响神经递质或体内自体活性物质；⑤参与或干扰细胞代谢；⑥影响免疫机能；⑦药物的理化性质的改变。精选试题一、选择题A型题1．药物作用是指()A．药理效应B．药物具有的特异性作用C．对不同脏器的选择性作用D．药物对机体细胞间的初始反应E．对机体器官兴奋或抑制作用2．药物产生副反应的药理学基础是()A．用药剂量过大B．药理效应选择性低C．患者肝肾功能不良D．血药浓度过高E．特异质反应3．半数有效量是指()A.临床有效量的一半B．LD50C．引起50%动物产生反应的剂量D．效应强度E．以上都不是4．肝功能不全的患畜应用主要经肝脏代谢的药物时需着重注意()A.个体差异B.高敏性C.过敏性D.选择性E.酌情减少剂量5．药物半数致死量LD50是指()A．致死量的一半B．中毒量的一半C．杀死半数病原微生物的剂量D．杀死半数寄生虫的剂量E．引起半数动物死亡的剂量6．肌注阿托品治疗胆绞痛，引起视力模糊的作用称为()A.毒性反应B．副反应C．疗效D．变态反应E．应激反应7．支气管平滑肌扩张是属于()A.兴奋B.兴奋或抑制C.抑制D.功能不变E.产生新功能8．引起药物不良反应的原因是()A.药物用量过大B.用药时间过长C.毒物产生的药理作用D.产生变态反应E.在治疗量下产生的与治疗目的无关的作用9．为了维持药物的良好疗效应()A.增加给药次数B.减少给药次数C.增加药物剂量D.首剂加倍E.根据半衰期确定给药时间10．某药在多次应用了治疗量后，其疗效逐渐下降，可能是患畜产生了()6A.耐受性B.抗药性C.过敏性D.快速耐受性E.快速抗药性11．药物产生不良反应所用的剂量为（）A.LD50B.ED50C.极量D.大于治疗量E.治疗量12．当X为实数坐标时，质反应的量效曲线图形为()A.直线B.正常分布曲线C.波动线D.对称S型曲线E.长尾S型曲线13．药物作用的两重性是指()A.药物有效与无效B.量反应与质反应C.兴奋作用与抑制作用D.治疗作用与不良反应E.高敏性与耐受性14．五种药物的LD50和ED50如下所示，哪种药物最有临床意义()A.LD5050mg/kg，ED5025mg/kgB.LD5025mg/kg，ED5020mg/kgC.LD5025mg/kg，ED5015mg/kgD.LD5025mg/kg，ED5010mg/kgE.LD5025mg/kg，ED505mg/kg15．患畜对某药产生了耐受性，这就意味着机体()A.需增加剂量才能维持原来的效应B.对此无须处理C.出现副作用D.获得了对该药最大反应E.肝药酶活性降低16．量效曲线可以为用药提供何种参考()A.药物的体内过程B.药物的毒性性质C.药物的给药方案D.药物的疗效大小E.药物的安全范围17．药理作用不包括()A.补充生理物质的不足B.使器官产生新的功能C.提高器官功能D.降低器官功能E.杀灭病原体18．药物的内在活性是指()A.药物的脂溶性高低B.药物对受体的亲和力大小C.药物水溶性大小D.受体激动时的反应强度E.药物穿透生物膜的能力19．一个效价高，效能强的激动剂应()A.脂溶性高，短t1/2B.高亲和力，高内在活性C.低亲和力，低内在活性D.低亲和力，高内在活性E.高亲和力，低内在活性20．表示药物安全性的参数是()A.半数致死量B.半数有效量C.极量D.最小有效量E.治疗指数21．药物与受体结合后，可能兴奋受体，也可能抑制受体，这取决于()A.药物是否有效应力（内在活性）B.药物对受体的亲和力C.药物的剂量D.药物的油水分配系数E.药物的作用强度22．有关受体叙述正确的是()A.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的7B.受体与配基或激动药结合后，都能引起兴奋效应C.受体是通过遗传基因生成的，其分布密度是不变的D.受体都是细胞膜上的蛋白质E.受体是首先与药物或配基结合并引起反应的细胞成分23．药物作用的基本表现，主要是使机体组织器官()A.产生新的功能B.兴奋C.抑制D.兴奋或抑制E.既不兴奋也不抑制24．肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为()A.治疗作用B.后遗效应C.变态反应D.毒性反应E.副作用25．下列那些不属于不良反应()A.久服四环素引起伪膜性肠炎B.服麻黄碱引起中枢兴奋症状C.肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D.眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E.以上都不是26．链霉素引起的永久性耳聋属于()A.毒性反应B.高敏性C.副作用D.后遗症状E.治疗作用27．下列关于药物作用机制的描述中不正确的是()A.改变细胞周围环境的理化性质B.参与或干扰细胞物质代谢过程C.对某些酶有抑制或促进作用D.影响细胞膜的通透性或促进、抑制递质的释放E.以上都不对28．甘露醇的脱水作用机制属于()A.影响细胞代谢B.对酶的作用C.对受体的作用D.理化性质的改变E.以上都不是29．半数致死量用以表示()A.药物的安全度B.药物的治疗指数C.药物的急性毒性D.药物的极量E.评价新药是否由于老药的指标30．几种药物相比较时，药物的LD50值越大，则其（）A.毒性越大B.毒性越小C.安全性越小D.安全性越大E.治疗指数越高31．安全范围是指()A.最小治疗量至最小致死量间的距离B.有效剂量的范围C.最小中毒量与治疗量间的距离D.最小治疗量与最小中毒量间的距离E.ED95与LD5之间的距离32．治疗指数是指()A.治愈率与不良反应率之比B.治疗剂量与中毒剂量之比C.LD50/ED50D.ED50/LD50E.药物适应症的数目833．药物的常用量是指()A.最小有效量到极量之间的剂量B.最小有效量到最小中毒量之间的剂量C.治疗量D.最小有效量到最小致死量之间的剂量E.以上都不是34．药物的极量是指()A.一次用药量B.一日用药量C.疗程用药总量D.单位时间内注入总量E.以上都不是B型题35．青霉素治疗肺部感染是()36．肾上腺素治疗支气管哮喘是()A．对症治疗B．对因治疗C．补充治疗D.局部治疗E．间接治疗37．先天性血浆胆碱酯酶缺乏可引起()38．青霉素注射可引起()A．后遗效应B．停药反应C．特异质反应D．过敏反应E．副反应39．完全激动药的特点是()40．竞争性拮抗药的特点是()41．部分激动药的特点是()A．亲和力弱，内在活性弱B．无亲和力，无内在活性C．有亲和力，无内在活性D．有亲和力，内在活性弱E．对相应受体有较强亲和力及较强内在活性42．连续用药产生敏感性下降，称为()43．长期应用抗生素，细菌可产生()44．短期内连续应用麻黄碱可产生()A．耐药性B．耐受性C．快速耐受性D．成瘾性E．反跳现象X型题45．下面对受体的认识，哪些是正确的()A．受体是首先与药物直接反应的化学基团B．药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应C．受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制D．受体与激动药及拮抗药都能结合E．经常处于代谢转换状态46．对后遗效应的理解是()A．血药浓度已降至阈浓度以下B．血药浓度过高C．残存的药理效应D．短期内残存的药理效应E．机体产生依赖性947．下述关于受体的描述，哪些是正确的()A．介导细胞信号转导的功能蛋白质B．受体对相应的配体有较高的亲和力C．受体对相应的配体有较高的识别能力D．具有高度选择性和特异性E．KD值越大，表示药物与受体亲和力越大48．通过量效曲线可以反映()A．最小有效浓度B．半数有效量C．极量D．最小中毒量E．最大效应49．药物所致的变态反应，其特点包括()A.非肽类化合物可具有半抗原性质B.反应性质与药物原有效应无关C.反应程度与药物剂量无关D.用药理拮抗药解救无效E.采用皮肤过敏试验，可作出准确判断二、填空题50．采用()为纵坐标，()为横坐标，可得出()型量效曲线。51．药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的()。52．药物毒性反应中的三致包括()、()和()。53．难以预料的不良反应有()、()。54．药物剂量(或血中浓度)与药理效应的关系称()；药物化学结构与药理效应的关系称()；药物作用时间与药理效应的关系称()。55．药物不良反应包括()、()、()、()和()。三、名词解释56．药理效应(pharmacologicaleffect)57．不良反应(untowardreaction)58．副反应(sideeffect)59．后遗效应(residualeffect)60．毒性反应(toxiceffect)61．剂量—效应关系(dose-responserelationship)62．量效曲线(dose-responsecurve)63．最小有效量(minimaleffectivedose)64．半数有效量(medianeffectdose,ED50)65．半数有效浓度（medianeffectconcentration,EC50）66.半数致死量(medianlethaldose,LD50)67．半数中毒量(mediantoxicdose)68．构效关系(structure-responserelationship)69．受体(receptor)70．配体(ligand)71．激动药(agonist)72.拮抗药(antagonist)73．药物作用(drugacti