1、简述atropine的药理作用及临床用途☆①解除平滑肌痉挛,用于内脏绞痛;②抑制腺体分泌,用于麻醉前给药;③扩瞳、升眼压、调麻痹。眼科:虹膜睫状体炎;④加快心率,用于缓慢性心律失常;⑤解除血管痉挛,抗休克;⑥可兴奋中枢神经系统解救有机磷中毒。2.Atropine与碘解磷定合用抢救重度有机磷中毒的药理学基础(1)阿托品:阻断M-R(1分),对抗有机磷抑制AChE活性所致Ach过量引起的胃肠道、腺体、缩瞳、心率↓、血压↓、呼吸困难等中毒反应。(1分)(2)碘解磷定:主要使已被有机磷抑制的AChE活性恢复(1分),继续水解ACh,改善有机磷中毒所致肌震颤等中毒反应。(1分)3.肾上腺素的药理作用和临床应用(1)药理作用:①兴奋心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。②血管:主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,收缩皮肤粘膜、内脏血管;骨骼肌血管则舒张。③升高血压④支气管:舒张支气管平滑肌⑤提高机体代谢。(2)☆临床应用:①心脏骤停;②过敏性疾病,如过敏性休克、血管神经性水肿及血清病;③支气管哮喘的急性发作;④与局麻药配伍及局部止血4、试述β受体阻断药的降压作用机制。(1)抑制心脏的β1受体,减慢心率,抑制心肌收缩力,减少心输出量。(2)抑制肾素释放作用于球旁细胞的β1受体,减少肾素释放。(3)在不同水平抑制交感神经系统活性(中枢、外周、压力感受性反射)(4)增加前列环素的合成5、普萘洛尔的药理作用及临床应用答:1.β受体阻断作用(1)心脏减慢心率,减慢房室传导,减弱心肌收缩力。(2)支气管平滑肌收缩支气管平滑肌(3)代谢抑制脂肪分解(4)抑制肾素释放2.内在拟交感活性3.膜稳定作用4.其它抗血小板聚集、降低眼压☆临床应用:1)高血压2)快速型心律失常3)慢性心力衰竭4)心绞痛5)辅助治疗甲亢(已考)6.简述地西泮的作用机制、药理作用及临床应用(1)作用机制:地西泮能增强中枢抑制性神经递质g氨基丁酸(GABA)的神经传递功能和突触抑制效应。地西泮与其受体结合后,进而促进GABA与GABAA受体结合,从而使Cl-通道开放的频率增加,使更多的Cl-内流,产生中枢抑制效应。(2)药理作用和临床用途:①抗焦虑作用②镇静催眠作用③中枢性肌肉松弛作用④抗惊厥④癫痫持续状态。7.简述苯妥英钠的药理作用机制及其主要用途(1)药理作用机制:在治疗量时即阻滞Na+通道,减少Na+内流,对神经元和心肌细胞膜有稳定作用,降低其兴奋性。较大浓度时能抑制K+外流以及抑制神经末梢对GABA的摄取。(2)主要用途:①抗癫痫,是治疗大发作和部分性发作的首选药,但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征③抗心律失常,主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。8.试述氯丙嗪的药理作用☆(1)中枢神经作用:①抗精神病作用②镇吐作用,但对晕动病呕吐无效;③体温的调节作用,能降低正常体温;④加强中枢抑制药的作用;⑤引起锥体外系统反应。(2)自主神经系统:可阻断a受体及M受体。(3)内分泌系统:影响某些内分泌激素的分泌。9.试述氯丙嗪的临床应用及不良反应(1)临床应用:①治疗精神病③止吐,但对晕动病所致呕吐无效④低温麻醉或人工冬眠(2)不良反应:①一般不良反应,包括嗜睡、口干等;②锥体外系反应,表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍③过敏反应③内分泌紊乱③诱发癫痫10、试述吗啡的药理作用☆答:1.中枢神经系统(1)镇痛作用(2)镇静、致欣快作用(3)抑制呼吸使呼吸频率减慢(4)镇咳直接抑制咳嗽中枢(5)其它中枢作用瞳孔缩小、恶心、呕吐2.平滑肌(兴奋)3.心血管系统扩张血管,降低外周阻力。对心肌缺血有保护作用4.其它抑制免疫系统临床应用:镇痛、心源性哮喘、止泻。11、NSAIDs的药理作用及其机制(试举一个药物说明)☆答:(1)抑制前列腺素的合成抑制体内环氧化酶活性从而减少局部组织前列腺素的生物合成(2)抗炎抑制PG合成,取消了其致炎作用以及与缓激肽的协同作用(3)镇痛抑制PG合成,消除PG致痛作用以及提高感受器对其它致痛物质的敏感性(4)解热抑制体温调节中枢的COX,减少PG合成,使体温调定点下降,增加散热(5)抗血小板聚集作用通过抑制环氧化酶而对血小板聚集有强大的抑制作用12、阿斯匹林的药理作用和临床应用,不良反应1.解热镇痛2.抗炎抗风湿3.抑制血小板凝集不良反应:1.胃肠道反应2.延长出血时间和凝血时间3.水杨酸反应4过敏反应5瑞夷综合症13.比较aspirin与pethidine在镇痛方面的不同点?药物乙酰水杨酸哌替啶主要机制抑制COX-2,减少PG合成激动中枢阿片受体强度中等强大主要应用头痛,牙痛等炎症性疼痛外伤、术后、癌症等剧痛主要不良反应胃肠道反应依赖性14.简述Chlorpromazine与Aspirin在对体温影响的相关内容。(7分)ChlorpromazineAspirin作用部位中枢(0.5分)中枢(0.5分)作用机制抑制下丘脑体温调节中枢(0.5分)抑制中枢PG合成(0.5分)作用特点↓发热机体体温、↓正常体温、降温作用随外界环境温度而变化(1分)促使升高的体温恢复到正常水平(1分)主要适应证低温麻醉、人工冬眠(1分)感冒发热、风湿性疾病发热(1分)15.简述呋塞米的临床应用(5分)☆①急性肺水肿和脑水肿②其他严重水肿③急慢性肾功能衰竭④高钙血症⑤加速某些毒物的排泄16、利尿药的分类1.高效能利尿药:主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部,抑制Na+-K+-2CL共同转运子,如呋塞米2.中效能利尿药:主要作于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管近端,抑制Na+-cl共转运子,如噻嗪类。3.低效能利尿药:主要作用于远曲小管和集合管,拮抗醛固酮的产生,如螺内酯。17、简述血管紧张素转化酶抑制药治疗慢性心功能不全的作用及机制。答:(1)降低心脏负荷。抑制ACE活性,减少AngⅡ生成,减弱了AngⅡ的收缩血管、促平滑肌增生作用。抑制缓激肽降解,缓激肽可促进NO和PGI2生成,发挥扩血管、降负荷作用;减少醛固酮的分泌。(2)抑制心肌肥厚及重构(3)抑制交感神经系统(4)改善血流动力学20、AT1受体拮抗剂与ACEI比较及合用问题AT1受体拮抗剂与ACEI在抗高血压和心力衰竭治疗时疗效相似。但AT1受体拮抗剂不抑制ACE,对缓激肽代谢无影响,因而不产生缓激肽等引起的咳嗽。AngII也可通过糜酶旁路产生,ACEI不能完全阻滞AngII的产生。但它缺乏ACEI的缓激肽——NO途径的心血管保护作用。AT1受体拮抗剂与ACEI各有优缺点,这两类药物合用对减轻心脏重构,降低血压,降低血浆醛固酮与去甲肾上腺素水平有良好的相加作用,而不良反应未见增加。21、抗心律失常药分类、代表药,I.钠通道阻滞药A.适度阻滞(Quinidine)奎宁丁B.轻度阻滞(Lidocaine)利多卡因C.明显阻滞(Propafenone)普罗帕酮II.β-blockersPropranololIII.延长APD药物胺碘酮(Amiodarone)IV.钙通道阻滞药维拉帕米,地尔硫卓22、利多卡因药理作用☆:轻度抑Na+内流,促K+外流(1)降低自律性:减慢动作电位4相除极速率,改变兴奋阈而降低自律性;(2)传导性:治疗浓度对传导系统无明显影响,但在细胞外K+浓度较高时则能减慢传导。在心肌缺血时可明显减慢传导;高浓度时,明显抑制Na+内流而减慢传导;(3)相对延长有效不应期相对延长ERP,有利于消除折返冲动而抗心律失常。23.阐述Cardiacglycosides(强心苷)治疗CHF的药理学基础(7分)。☆(1)正性肌力作用(2分)①提高心肌收缩最大张力和最大缩短速率,使心肌收缩有力且敏捷,收缩期缩短、舒张期相对延长。(1分)②增加CHF患者的心输出量(1分)③降低CHF患者的心肌耗氧量(1分)④适度抑制Na+-K+-ATP酶,使心肌细胞内可利用的Ca+↑而产生正性肌力作用。(1分)(2)负性频率作用,减慢心率(1分)24.简述nitroglycerin(硝酸甘油)治疗心绞痛的药理学基础。☆⑴扩张体循环血管,降低心肌耗氧量容量血管回心血量心脏前负荷心室内压动脉射血阻力心脏后负荷室壁张力⑵扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注⑶降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性V回心血量心室内压A射血阻力室壁张力⑷保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤25硝酸酯类和β受体阻断药合用抗心绞痛优点:(1)协同降低耗氧量(2)β受体拮抗药可取消硝酸甘油引起反射性的心率加快和心肌收缩力增强;(3)硝酸甘油可缩小β受体拮抗药所扩大的心室容积和心室射血时间延长26.常用抗高血压药物的分类及代表药物的名称。(5分)☆①利尿药:氢氯噻嗪;②钙拮抗药:硝苯地平;③β-R阻断药:普萘洛尔;④ACE抑制药:卡托普利;⑤AT2-R阻断药:氯沙坦。27、阐述糖皮质激素抗休克的作用机理。1)加强心肌收缩力,使心输出量增多。2)降低血管对于某些缩血管活性物质的敏感性,舒张痉挛血管,改善微循环。3)稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(MDF)的释放,使心脏兴奋。4)提高机体对细菌内毒素的耐受力。27.糖皮质激素的抗炎作用特点、机制、应用特点:(1)作用强且广泛,对各种炎症均有作用(2)在炎症初期,减轻充血、渗出、水肿、浸润,改善红、肿、热、痛;在炎症后期,抑制毛细血管和成纤维细胞的增生,抑制肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕组织形成。(3)机体防御功能机制。1对某些靶酶的影响,抑制炎症介质的释放①诱导脂皮素1合成,从而抑制PLA2,影响花生四烯酸代谢,抑制LT3、PG等生成(与NSAID的作用靶点不同)②诱导ACE生成,以降解缓激肽③抑制NO合成酶的表达,减少NO的产生2抑制细胞因子产生和粘附分子表达3诱导炎细胞凋亡扩张心肌耗氧量扩张心外膜血液流向缺血的心内膜(已考)临床应用:(1)严重感染或炎症增加机体对有害刺激的耐受性,减轻中毒反应。防止炎症后的粘连和瘢痕(2)自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病(作为辅助治疗)(3)抗休克治疗对感染中毒性休克最佳,过敏性休克应与肾上腺素合用(4)血液病多用于治疗儿童急性淋巴细胞白血病(5)局部应用各种皮肤病(6)替代疗法用于急慢性肾上腺皮质功能不全29、糖皮质激素的药理作用对代谢的影响促进糖异生、减少葡萄糖的利用;加速蛋白质分解;提高血浆胆固醇,使脂肪重新分布,形成满月脸,水牛背(1)允许作用增强儿茶酚胺的血管收缩作用。(2)抗炎作用机制是控制基因表达。对炎症抑制蛋白和相关靶酶的影响;对细胞炎性因子和黏附分子表达的影响;促进炎性细胞凋亡(3)免疫抑制和抗过敏(4)抗休克(5)其它退热作用、造血系统(刺激骨髓造血功能)、中枢神经系统(提高中枢的兴奋性)、骨骼(骨质疏松、骨折)30、不良反应:1.大剂量长期应用引起的不良反应(1)医源性肾上腺皮质功能亢进(2)诱发或加重感染(3)消化系统并发症(4)心血管系统并发症(5)骨质疏松(6)伤口愈合延迟、肌肉萎缩等。2.停药反应(1)医源性肾上腺功能不全(2)反跳现象(3)禁忌症:重度高血压、糖尿病等。31.Glucocorticoeds在抗炎方面的主要适应证(6)(1)严重急性感染的辅助治疗,中毒性菌痢等。(1分)(2)结核性炎症的治疗,结核性脑膜炎等。(1分)(3)防止某些炎症所致粘连和疤痕等后遗症,风湿性心瓣膜炎等。(1分)(4)非特异性眼炎的治疗,虹膜炎等。(1分)32.化疗药物包括几大类?每大类各举一代表药物的名称。(5分)(1)抗微生物药。(1分)①抗生素,青霉素。(1分)②人工合成抗菌药,环丙沙星。(1分)(2)抗寄生虫药,哌嗪等。(1分)(3)抗肿瘤药,环磷酰胺等。(1分)33.PenicillinG引起的过敏性休克首选何药?为什么?如何防治?(12分)首选肾上腺素。(2分)原因:(1)改善循环功能:(3分)①激动α-R收缩血管、血管通透性BP。②激动β-R冠状血管扩张、心输出量,心功能改善。(2)改善呼吸功能:(3分)①激动α-R消除支气管黏