葛根药理研究与应用

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资源描述

葛根正常字体放大字体【出处】出自《神农本草经》。1.陶弘景:葛根,人皆蒸食之,当取入土深大者,被面日干之。南康、庐陵间最胜,多肉而少筋,甘美,但为药用之,不及此间尔。2.《唐本草》:葛虽除毒,其根入土五、六寸已上者名葛DUAN,颈也,服之令人吐,以有微毒也。3.《滇南本草》:葛根,味甜者甘葛,味苦者苦葛。4.苦葛根为同属植物云南葛根PuerariapeduncularisGrah.(【拼音名】GěGēn【英文名】RootofLobedKudzuvine,RootofThomsonKudzuvine,KudzuvineRoot,PUERARAE【别名】干葛、甘葛、粉葛、葛葛根、葛麻茹、葛子根、葛条根、鸡齐根。【来源】药材基源:为豆科植物野葛或甘葛藤的块根。拉丁植物动物矿物名:1.Puerarialobata(Willd.)Ohwi[P.thunbergiana(Sieb.etZucc.)Benth.;P.hirsuta(Thunb.)Scheneid.;P.pseudohirsutaTangetWang]2.PuerariathomsoniiBenth.采收和储藏:栽培3-4年采挖,在冬季叶片枯黄后到发芽前进行。把块根挖出,去掉藤蔓,切下根头作种,除去泥沙,刮去粗皮,切成1.5-2cm厚的斜片,晒干或烘干。广东、福建等地切片后,用盐水、白矾水或淘米水浸泡,再用硫黄熏后晒干,色较白净。【原形态】1.野葛多年生落叶藤本,长达10m。全株被黄褐色粗毛。块根圆柱状,肥厚,外皮灰黄色,内部粉质,纤维性很强。茎基部粗壮,上部多分枝。三出复叶;顶生小叶柄较长;叶片菱状圆形,长5.5-19cm,宽4.5-18cm,先端渐尖,基部圆形,有时浅裂,侧生小叶较小,斜卵形,两边不等,背面苍白色,有粉霜,两面均被白色伏生短柔毛;托叶盾状着生,卵状长椭圆形,小托叶针状。总状花序腋生或顶生,花冠蓝紫色或紫色;苞片狭线形,早落,小苞片卵形或披针形;萼钟状,长0.8-1cm,萼齿5,披针形,上面2齿合生,下面1齿较长;旗瓣近圆形或卵圆形,先端微凹,基部有两短耳,翼辩狭椭圆形,较旗瓣短,常一边的基部有耳,龙骨瓣较翼瓣稍长;雄蕊10,二体;子房线形,花柱弯曲。荚果线形,长6-9cm,宽7-10mm,密被黄褐色长硬毛。种子卵圆形,赤褐色,有光泽。花期4-8月,果期8-10月。2.甘葛藤藤本。根肥大。茎枝被黄褐色短毛或杂有长硬毛。三出复叶,具长柄;托叶披针状长椭圆形,有毛;小叶片菱状卵形至宽卵形,有时3裂,长9-21cm,宽8-18cm,先端短渐尖,基部图形。总状花序腋生;小苞片卵形;花萼钟状,长1.2-1.5cm,萼齿5,披针形,较萼筒长,被黄色长硬毛;花冠紫色,长1.3-1.8cm。荚果长椭圆形,扁平;长10-12cm,宽1-1。2cm,密被黄褐色长硬毛。种子肾形或圆形。花期6-9月,果期8-10月。【生境分布】生态环境:1.生于山坡、路边草丛中及较阴湿的地方。2.栽培或野生于山野灌丛和疏林中。资源分布:1.除新疆、西藏外,全国各地均有分布。2.分布于广东、广西、四川、云南等地。【栽培】生物学特性适应性强,在向阳湿润的荒坡、林边都可栽培。土壤以深厚、肥沃、疏松的夹沙土较好。栽培技术用扦插、根头、压条、种子等方法繁殖,但以扦插和根头繁殖为常用。扦插繁殖:在冬季采挖葛根时,把较粗大的藤子割下,剪去头尾,选取中间健壮部分,剪成长33cm的短段,每段有2-3个芽,埋于湿润的细沙中,堆藏阴凉湿润处,清明前后发芽时,取出栽种,按行殊距各0.6-1m开窝,施堆肥或木灰,每窝栽插条2-3根。根头繁殖:在采挖时,把葛根头切下10-12cm作种,随挖随栽,每窝栽种1株。田间管理栽后第1年松窝3次,第五次在出苗后,第2次在6-7月,第3次在冬季落叶后。以后每年只进行2次,第1次在早春发芽时,第2次在冬季落叶后。在每次中除后,施追肥三次,肥料以人畜粪水为主。当茎藤长约65cm时要摘去顶芽,以促使多发侧藤,有利块根生长。病虫害防治金金龟子,咬食叶片,可用90%晶体敌百虫1000倍波喷叶面防治。斑螫,咬食花瓣,可于露水未干时,捕捉,晒干作药用。【性状】性状鉴别(1)野葛根完整的多呈圆柱形。商品常为斜切、纵切、横切的片块,大小不等。表面褐色,具纵皱纹,可见横向皮孔和不规则的须根痕。质坚实,断面粗糙,黄白色,隐约可见l-3层同心环层。纤维性强,略具粉性。气微、味微甜。(2)粉葛根呈圆柱形、类纺锤形或半圆柱形,有的为纵切或斜切的厚片,大小不一。除去外皮的表面黄白色或淡黄色,未去外皮的呈灰棕色。质坚硬而重,纤维性较弱,有的呈绵毛状,富粉性。以块大、质坚实、色白、粉性足、纤维少为佳。显微鉴别根横切面:(l)野葛根木栓层为多列木栓细胞。栓内层为4-5列细胞,排列紧密,外侧细胞含有少量草酸钙方晶,内侧偶见石细胞,石细胞类方形、类椭圆形或不规则形,直径32-66μm,壁厚。异形维管束排列形成1-3个同心环。射线较窄,4-5列细胞,韧皮部与木质部径向宽度之比为1:1-2,韧皮部具少数分泌细胞,内含红棕色块状物,形成切向不规则的条状,晶鞘纤维众多。木质部导管密集,径向辐射状排列,直径38-115μm。晶鞘纤维众多。薄壁细胞中充满淀粉粒。(2)粉葛根皮层内侧石细胞偶见,类长方形、类方形,直径25-74μm,壁薄,纹孔清晰。异形维管束排列成3-5个同心环。韧皮部与木质部宽度之比为1:8-10。木质部大部为薄壁细胞,导管及纤维束较少。导管直径26-127μm。薄壁细胞充满淀粉粒。【化学成份】野葛根含大豆甙元(daidzein),大豆甙(daidzin),葛根素(puerarin),4'-甲氧基葛根素(4’-methoxypuerarin),大豆甙元-4’,7-二葡萄糖甙(daidzein-4’,7-diglucoside),大豆甙元-7-(6-O-丙二酰基)-葡萄糖甙[daidzein-7-(6-O-malonyl)-lucoside],染料木素(genistein),刺芒柄花素(for-mononetin),大豆甙元-8-C-芹菜糖基(l→6)-葡萄糖甙[daidzein-8-C-apiosyl(1→6)-glucoside],染料木素-8-C-芹菜糖基(1→6)-葡萄糖甙[genistein-8-C-apiosyl(1→6)-glucoside],葛根素木糖甙(puerarinxyloside,PG-2),3’-羟基葛根素(3’-hydroxypuerarin,PG-1),3’-甲氧基葛根素(3’-methoxypuerarin,PG-3),4’-O-葡萄糖基葛根素(4’-O-glucosylpuerarin,PG-6),葛根酚(puerarol),葛根甙(pueroside)A、B,刺芒柄花素-7-葡萄糖甙(formononetin-7-glucoside),羽扇烯酮(lupenone),β-谷甾醇(β-sitosterol),二十二烷酸(docosanoicacid),二十四烷酸(tetracosanoicacid),l-二十四烷酸甘油酯(glucerol-1-monotetracosanoate),尿囊素(allantoin),β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙(β-sitosteryl-β-D-glucoside),6,7-二甲氧基香豆精(6,7-dimethoxycoumarin),5-甲基海因(5-methylhydantoin)及以槐花二醇(sophoradiol),广东相思子三醇(cantoniensistriol),大豆皂醇(soyasapogenol)A、B,葛根皂醇(kudzusapogenol)C、A和葛根皂醇B甲酯(kudzusapogenolBmethylester)为甙元的三萜皂甙。葛藤亦含有大豆甙元,大豆甙,葛根素和β-谷甾醇。甘葛藤根含大豆甙,葛根素,4'-甲氧基葛根素,大豆甙元及痕量大豆甙元-4,7'-二葡萄糖甙。【药理作用】1.对心血管的作用:1.1.对脑循环的影响:麻醉狗以电磁流量计直接测量脑动脉血流量,经颈动脉注射葛根总黄酮0.1-0.5mg/kg,脑血流量增加87.7%-134%,如股静脉注射总黄酮10-30mg/kg,脑血流量流量增加约20%;高血压病人肌内注射总黄酮200mg,约53%的病人脑血流量有改善,血管阻力和流入时间减少。1.2.对冠脉循环的影响:以动脉导管插入麻醉狗左冠状动脉回旋支以测量冠脉血流量,经动脉注射总黄酮1-2mg/kg,血流量增加102%-120%,血管阻力下降50%,静脉注射也有一定有作用;乙醇浸膏的作用和总黄酮相似,葛根能治疗心绞痛可能与此有关。1.3.对急性心肌缺血的保护作用:给大鼠腹腔或皮下注射葛根乙醇浸剂10g/kg对因静脉垂体后叶素引起的心肌缺血时的侧枝血流,并减少与心肌耗氧有关的血流动力学参数,这均有益于治疗心肌缺血。1.4.对心脏收缩力和频率的影响:葛根素0.1、3μmol/L能阻断异丙肾上腺素对离体兔心房肌和豚鼠气管的正性变时性和负性变力性作用,对心房肌β1受体的选择性强于对气管条的β2受体。但也有认为葛根素对α、β受体均无作用,其作用机制不是通过肾上腺素受体。1.5.对微循环的影响:小鼠静脉注射葛根素52mg/kg可减轻局部滴注肾上腺素所致的肠系膜微动脉收缩、血液流速减慢和流量减少的微循环障碍。2.对中枢神经的作用:2.1.解热作用:葛根醇浸剂2g/kg灌胃,对疫苗发热的兔有明显的解热作用。2.2.改善学习记忆:葛根醇提物3.6g/kg灌胃,或葛根总黄酮1.5g/kg灌胃,对小鼠跳台法试验,均能对抗东莨菪碱所致小鼠记忆获得障碍及40%乙醇所致的记忆再现障碍,也对抗东莨菪碱降低小鼠大脑皮质和海马乙酰胆碱含量及海马胆碱乙酰转移酶的活性,这可能是葛根改善学习记忆的作用机制之一。3.平滑肌解痉:大豆素对小鼠离体肠管有解痉作用,并对扩抗乙酰胆引起的痉挛,其作用与罂粟碱相仿,是为葛根的有效成分之一。【毒性】小鼠口服醇浸剂干粉10g及20g/kg,连服3天,未见毒性反应,口服醇浸剂2g/kg/天连续2月,实质性器官无病理改变。醇浸剂干粉静脉注射的半数致死量为2.1±0.12kg/kg。葛根素150mg/kg对胎鼠无致畸作用,葛根素注射液对雄性生殖细胞无致突作用。【鉴别】理化鉴别(l)取本品粉末0.5-1g,加乙醇25ml,80℃热浸30min,放冷,滤过,滤液点于滤纸上,喷洒1%三氯化铝乙醇液,干燥后在紫外光灯下(254nm)显蓝色荧光,用氨水薰后颜色更亮。(检查异黄酮)(2)薄层色谱取上述提取液蒸去乙醇,残渣加水溶解后用氯仿萃取去杂质,水液蒸干,用乙醇溶解后作供试液;另以葛根素为对照品。分别点样于同一硅胶G薄层板上,以氯仿一甲醇(8:2)展开,晾干,在紫外光(254nm)下供试液色谱中在与对照品色谱相应位置上,显相同的蓝色荧光斑点。商品规格(l)野葛根为统货,鲜时切成块或片。(2)粉葛根一等:粉白色,断面显环纹,粉性足,纤维少。剖瓣长13-17cm,中部直径5cm以上。二等:表皮货白色。断面色白,有环纹,纤维较多,有粉性。中部直径1.5cm以上。间有断根、碎破小块。【炮制】洗净,除去外皮,切片,晒干或烘干。广东、福建等地切片后,用盐水、白矾水或淘米水浸泡,再用硫黄熏后晒干,色较白净。切片,晒干。煨葛根:先以少量麸皮撒入热祸内,待冒烟后,将葛根片倒入,上面覆盖剩下的麸皮,煨至下层麸皮呈焦黄色时.随即以铁铲将葛根与麸皮不断翻动,至葛根片呈深黄色为废,取出,筛去麸皮,凉透。(每葛根100斤,麸皮25斤)《品汇精要》:葛根,刮去皮或捣汁用。【性味】甘;辛;平【归经】脾;胃;肺;膀胱经【功能主治】解肌退热;发表透诊;生津止渴;升阳止泻。主外感发热;头项强痛;麻疹初起;疹出不畅;温病口渴;消渴病;泄泻;痢疾;高血压;冠心病【用法用量】内服:煎汤,10-15g;或捣汁。外用:适量,捣敷。【注意】1.张元素:不可多服,恐损胃气。2.《本草正》:其性凉,易于动呕,胃寒者所当慎用。3.《本草从新》:夏日表虚汗多尤忌。【附方】①治太阳病,项背强几几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