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紫杉醇紫杉醇一、别名红豆杉醇、紫杉醇、紫素、特素、紫烷素、路泰、泰素、安素泰紫杉醇二、成份本品活性成份为紫杉醇。辅料:聚氧乙烯-35-蓖麻油，枸橼酸、无水乙醇。三、性状本品为无色至淡黄色澄明黏稠液体。紫杉醇四、药理作用紫杉醇是从短叶紫杉树皮中提取的具有抗癌活性物质，是一种新型的抗微管药物，它特异性的结合到小管上，导致微管聚合成团块成束状，通过防止多聚化过程是微管稳定化而抑制微管网的正常重组，导致纺锤体失去正常功能。是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。紫杉醇小鼠注射后除脑和睾丸外各组织均有分布，6d后几乎全部从体内排出。与血浆蛋白结合率为89%～98%，平均半衰期为6.4h。主要在肝脏代谢，经粪排出体外（90%）。紫杉醇五、适应症临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌的一线和二线治疗，对头颈癌、食管癌、膀胱癌、大肠癌、恶性黑色素瘤、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。紫杉醇六、用法用量为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg，治疗前30～60分钟肌注或口服苯海拉明50mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。紫杉醇单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF（粒细胞集落刺激因子）支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释成0.3~1.2mg/ml溶液，静滴3小时。联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。紫杉醇七、不良反应1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为Ι型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。紫杉醇2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。紫杉醇3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。紫杉醇4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。30%有心电图异常改变。5、肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。紫杉醇6、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。7、肝脏毒性：为ALT（丙氨酸转氨酶），AST（谷草转氨酶）和AKP（碱性磷酸酶）升高。紫杉醇8、脱发：发生率为80%。9、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。紫杉醇八、注意事项1、为预防有可能发生的过敏反应，治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。2、配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操作。倘若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗。紫杉醇3、静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和以1%普鲁卡因居封等相应措施。4、本品滴注开始1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸一次，注意过敏反应。紫杉醇5、未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴注。6、紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释，最后稀释浓度0.3~1.2mg/ml。紫杉醇九、禁忌1、对本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。2、白细胞低于1.5×109/l严重骨髓抑制者。3、怀孕和哺乳妇女。紫杉醇十、药物相互作用1、由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素p450-3A4酶抑制剂，同时给药可增加本药血药浓度。2、与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。3、顺铂可使本药的清除率降低约1/3,若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。紫杉醇4、与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。5、使用本药后立即给予表阿霉素，可加重本药的毒性。6、酮康唑可抑制本药的代谢。紫杉醇7、磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素p450而降低本药作用。8、使用本药时接种活疫苗（如轮状病毒疫苗），可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓减期的白血病人，化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。紫杉醇十一、紫杉醇中毒的治疗要点为：尚无相应的解毒药。1、白细胞低于1.5×l09/L时应用生白药，血小板低于3.0×l09/L时应输成分血。2、轻度过敏反应一般不必停药，减慢滴速。如出现严重反应应停药并予抗过敏治疗。3、对症、支持治疗。