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软膏剂2003-09-12药剂学1第七章软膏剂•概述（ointmemnts）•软膏基质：油脂性、水溶性、乳剂型•软膏中药物的透皮吸收•软膏剂的制备：研和法、熔和法、乳化法•眼膏剂•质量评定与包装2003-09-12药剂学2第一节概述•定义：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。•分类：油脂性（按分散介质分）水溶性乳剂型（O/W，W/O）2003-09-12药剂学3第一节概述•特点：•局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；•全身作用：药物经透皮吸收TTS(TransdermalTherapeuticSystem)2003-09-12药剂学4第一节概述•质量要求–均匀、细腻，–粘稠性适当，易于涂布，–性质稳定：无酸败、异臭等变质现象，–无刺激性及其他不良反应，–用于溃疡创面的应无菌，2003-09-12药剂学5第二节软膏基质•基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键，•分类：油脂性水溶性乳剂型（W/O，O/W）2003-09-12药剂学6一、油脂性基质•特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。•促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，•释药性差，•适用于遇水不稳定药物，不适用于有渗出液的皮损，不易洗除，•加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质。一、油脂性基质•分类：–烃类，–类脂类，–动、植物油脂等。2003-09-12药剂学8一、油脂性基质•1、烃类凡士林（vaselin）石蜡（paraffin）二甲硅油（俗称硅油dimethicone）2003-09-12药剂学9•液体烃与固体烃的半固体混合物，•分为黄、白两种，•性质稳定、无刺激性，•仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性）•分固体和液体石蜡两种，•主要用于调节软膏的稠度•润滑作用好，•对皮肤无刺激，对眼有刺激。一、油脂性基质•2、类脂•有乳化作用，可吸收较多量的水•羊毛脂（woolfat）蜂蜡（beeswax）鲸蜡（spermaceti）2003-09-12药剂学10•淡黄色粘稠半固体，•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳剂。一、油脂性基质•3、油脂类麻油、棉籽油、花生油等。2003-09-12药剂学112、水溶性基质特点•由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。•常用：不同分子量聚乙二醇（PEG），•能吸收组织渗出液，易洗除，•不适用于遇水不稳定的药物，•需加保湿剂、防腐剂，•有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。2003-09-12药剂学122、水溶性基质•甘油明胶（glycerogelatinum）•纤维素衍生物MC,CMC-Na等2003-09-12药剂学13软膏通用处方：明胶30g(10%--30%),甘油25g(10%--30%)，药物10g水35g•高分子聚合物，•常用平均分子量300-6000，•由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子量配合使用。•对皮肤保护、润湿作用较差。2、水溶性基质•聚乙二醇类•（PEG）•卡波姆（carbomer）2003-09-12药剂学14•纤维素的合成衍生物。•水溶液浓度较高时为凝胶，•呈中性，性质稳定，不易腐败，一般不需加防腐剂。•白色疏松粉末，引湿性强，•水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。•无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严重刺激。3、乳剂型基质•含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。•类型：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）2003-09-12药剂学153、乳剂型基质•特点：•稠度适中，易涂布，•需加防腐剂（O/W）、保湿剂（甘油、丙二醇、），•对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。2003-09-12药剂学163、乳剂型基质•特点：•适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物•适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。2003-09-12药剂学173、乳剂型基质组成（与乳剂相似）•水相•油相•乳化剂2003-09-12药剂学183、乳剂型基质组成（与乳剂相似）•水相•油相2003-09-12药剂学19•水、可溶于水的成分，•保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）•防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）•油脂性基质、•硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林（调节稠度）•半固体、固体物质。3、乳剂型基质•乳化剂–肥皂类–高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类–多元醇酯类–吐温与司盘类–其它2003-09-12药剂学201.一价皂（O/W型）形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂2.多价皂（W/O型）脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。1.高级脂肪醇十六醇、十八醇（W/O型）2.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W型单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬脂酸甘油酯，W/O型辅助乳化剂，与一价皂等主要乳化剂合用，得O/W型乳剂基质；Tweens-20、60、80（O/W型）Spans-40、60、80（W/O型）等平平加O、卖泽52等第六节凝胶剂1.重组人干扰素α2b凝胶2.重组牛碱性成纤维细胞生长因子凝胶3.重组人表皮生长因子凝胶（酵母）4.他扎罗汀凝胶5.对乙酰氨基酚凝胶6.过氧苯甲酰凝胶7.吡罗昔康凝胶8.氢氧化铝凝胶9.聚维酮碘凝胶10.异维A酸凝胶11.盐酸布替萘芬凝胶《中国药典》2010年版收载品种国家食品药品监督管理局国家药品标准收载的品种1.过氧苯甲酰凝胶2.六神凝胶3.黑豆镏油凝胶4.克痤隐酮凝胶5.康妇凝胶6.辣椒风湿凝胶7.盐酸布替萘芬凝胶8.盐酸特比萘芬凝胶9.复方七叶皂苷钠凝胶10.双氯芬酸钠凝胶11.双氯芬酸钾凝胶12.联苯苄唑凝胶13.酮洛芬凝胶14.复方布洛芬凝胶15.盐酸环丙沙星凝胶16.磷酸铝凝胶17.布洛芬凝胶18.阿昔洛韦凝胶19.他扎罗汀凝胶20.舒康凝胶剂21.甲硝唑凝胶22.壬苯醇醚凝胶23.克林霉素磷酸酯凝胶24.氧氟沙星凝胶25.吡罗昔康凝胶26.复方磺胺嘧啶锌凝胶27.复方醋酸地塞米松凝胶一、凝胶剂的定义凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或者乳状液型的稠厚液体或者半固体制剂。二、凝胶剂的分类难点是凝胶剂吗二、凝胶剂的分类难点是凝胶剂吗二、凝胶剂的分类单相凝胶双相凝胶水性凝胶:（凝胶剂、胶浆剂）油性凝胶混悬型凝胶乳状液型凝胶剂（乳胶剂）凝胶剂难点临床最常用二、凝胶剂的分类二、凝胶剂的分类主要用于表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）三、凝胶剂的使用部位及方法主要外用口服，成人一次5~8ml，一日三次，餐前服用用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃炽灼感（烧心），反酸三、凝胶剂的使用部位及方法皮肤阴道其他腔道，如食管、咽喉气管、尿道等。主要外用本品用于缓解局部疼痛，如肌肉痛、关节痛以及拉伤、扭伤和运动损伤引起的疼痛和肿胀，也可用于骨关节炎的对症治疗。本品外用，取适量涂于患部皮肤或关节表面皮肤，一日2～3次。2%胶浆剂成人常用来涂抹于食管、咽喉气管或尿道等导管的外壁；妇女作阴道检查时可用棉花签蘸5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量200～400mg，甲基纤维素羧甲基纤维素卡波姆聚丙烯酸钠明胶西黄耆胶阿拉伯胶淀粉海藻酸盐合成的半合成的天然的四、水性凝胶基质常用材料四、水性凝胶基质卡波姆（carbomor）卡波姆（carbomor）型号：934，940，941(中黏度、低粘度、高粘度)特性：浓度较大时，碱调节可形成半固体凝胶（pH6-11，黏度最大）常用碱调节剂：氢氧化钠和三乙醇胺特点：无油腻感，涂用润滑舒适，尤适于脂溢性皮肤病卡波姆（carbomor）盐类电解质（粘度下降）；强酸（失去粘性，其在偏碱条件才形成凝胶）碱土金属离子和阳离子聚合物（生成不溶性盐）；禁忌第三节硬膏基质概述硬膏剂的作用：保护创伤及防治皲裂的作用。概念：将药物溶解或混合于粘性基质中的外用制剂分类：（1）以铅肥皂为基质：主要是以高级脂肪酸铅盐为基质，如铅便膏、黑膏药、白膏药；（2）以橡胶混合物为基质：如橡胶硬膏(俗称胶布)；（3）以树脂为基质，系以树脂(如松香)或树脂与植物油加热熔合，再掺入药料混合而成，如松香膏等。硬膏基质一、黑膏药(一)基质原料的选择1．植物油2．黄丹以植物油与黄丹经高温炼制而成的铅硬膏。黄丹(又称铅丹、东丹、彦丹、红丹或陶丹)为桔红色、质重、非晶状粉末，主要成分为四氧化三铅(Pb304)，其纯度要求在95％以上，为干燥的细粉。(二)制法1．药材的提取与掺合2．炼油：炼油为熬制膏药过程中的重要关键，使油在高温条件下氧化，聚合、增稠，以适合制膏要求。3．下丹：油脂在高温时，加入铅丹，则反应生成脂肪酸铅盐铅盐又可进一步促进油脂氧化、聚合、增稠而致成膏。4．去“火毒”：油丹化合制成的药膏直接应用，常对局部产生刺激性，将炼成的膏药，稍冷后分次放入到小锅中，再缓缓以细流倾入冷水中，并搅动，使药膏在水中去“火毒”，待药膏冷却凝结，即可取出反复捏压，去净内部水分。5．摊涂：6．质量检查：(1)外观要求：（2）对皮肤无刺激性，（3）差异限度检查：不得超过15％。（4）粘度要求：软化点应为46—55℃。(三)熬膏设置及安全防护膏药熊炼过程中，温度可高至300℃以上，注意安全。（四）、举例1．拔毒膏处方：白蔹、苍术、连翘、黄芩、白芷、木鳖子、穿山甲(生)、赤芍、栀子、大黄、蓖麻子、金银花、生地黄、当归、黄柏、黄连各loog，蜈蚣、乳香、没药、血竭、儿茶、轻粉、樟脑、红粉各18．7g。工艺：取乳香、没药、血竭、儿荼、轻粉、红粉六味分研细粉，过筛，混合均匀。其余除樟脑外，将白蔹等十七味切碎，用麻油7.5kg同置锅中滤净后炼至滴水成珠。另取黄丹2.34-3.28kg，加入搅匀，收膏，置于水中浸泡去火毒。摊前取出凉干，用文火熔化待温，加入樟脑及上列乳香等药物的细粉混合均匀，再分摊于膏药壳上即得。每张膏重0.62g或1.56g。本品拔毒止痛。用于痈疽肿痛，已溃末溃，疼痛不止。二、白膏药万应膏处方：川乌(生)、草乌(生)、生地黄、白药、白及、象皮、白企、当归、赤芍、羌活、苦参、木鳖子、穿山甲(生)、乌药、甘草、独活、玄参、大黄、肉桂各15．6g。以植物油与宫粉(主要成分为碱式碳酸铅)加热炼制而成本品活血解毒三、橡胶硬膏橡胶硬膏：以橡胶、树脂、油脂性或类脂性物质及填充剂混合制成橡皮膏：氧化锌橡皮膏处方：橡胶（一级生胶）29kg松香（特级）29kg氧化锌（特级并干燥者）34kg凡士林6kg羊毛脂（无水）2kg液状石蜡0.5kg汽油（工业）72.0kg(二)伤湿膏处方：川乌（生）7.5kg，元胡2.5kg，干姜5kg，透骨草2.5kg，羌活2.5kg，肉桂2.5kg，山奈4kg，防己2.5kg，甘松3kg，五加皮2.5kg，薄荷脑3kg，薄荷油0.5kg，樟脑2kg，冬青油1.5kg，颠茄流浸膏1.5kg，橡胶16kg，氧化锌20kg，松香16kg，羊毛脂3kg，汽油43.5kg，液状石蜡1kg，凡士林2kg第十一章膏剂(三)橡胶硬膏制备橡胶硬膏的质量检查：1．粘着强度试验2．含胶量试验3．耐热性试验4．耐寒性试验橡胶具有弹性、低的传热性、不透气和不适水的性能古代的仙丹妙药知多少•中国的炼丹术出现很早.仙丹是多种矿物当做药物的成体.最初是希望练出长生不老药和黄金.虽然没成功.却得到很重要的化学成就.仙丹术练仙丹最重要的成分就是汞.并且利用拱和其他金属合成制造仙丹.如:金.锡.银等等.这些金属在古人面前不只是钱.他们认为经久不坏.吃了能长生不老.所以仙丹通常不是妙药.而是毒药.所以会发现有服用仙丹的君王寿命都不长