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1地西泮-性质水解性具酰胺及烯胺结构1，2位水解不可逆，4，5位水解可逆；体温和酸性条件下，中性和碱性时，重新环合；作用安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用主要用于治疗神经官能症代谢N去甲基生成去甲地西泮，继而C-3位羟基化生成奥沙西冸；C-3位羟基化生成奥马西冸；2异戊巴比妥性质a酸性烯醇互变b水解性巴比妥钠酰脲结构易水解c鉴别反应与金属离子反应（铜、汞、银）与吡啶硫酸铜作用能产生紫蓝色络合物含硫显绿色（用于区别含硫巴比妥类药物）与硝酸汞试液作用白色胶状沉淀，溶于过量的氨试液中与硝酸银试液作用生成银盐沉淀作用产生镇静催眠及抗惊厥作用代谢多在肝脏代谢1）5位取代基的氧化2）环的水解氧化成5-(3-羟基-3-甲基丁基)5-乙基巴比妥成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外长时巴比妥苯巴比妥t1/2=6~8hr镇静、催眠、抗癫痫中时异戊巴比妥环己巴比妥t1/2=3~6hr镇静、催眠、麻醉前给药短时司可巴比妥戊巴比妥t1/2=3hr镇静、催眠、麻醉前给药超短时己锁巴比妥硫喷妥钠t1/2数分钟催眠、静脉麻醉3苯妥英钠性质ａ酸性－烯醇互变，空气中易吸收CO2，析出苯妥英ｂ水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）ｃ鉴别反应（与金属离子的反应）加二氯化汞试液，产生白色沉淀不溶于氨溶液中代谢ａ主要被肝微粒体酶代谢ｂ具有“饱和代谢动力学”的特点－如果用量过大或短时内反复用药，可代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应ｃ约20%以原形由尿排出ｄ主要代谢产物为无活性的5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲－与葡萄糖醛酸结合排出体外作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药但对小发作无效心率失常三叉神经痛４卡马西平结构特征2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物二个苯环通过烯键相连形成共轭体系具有尿素的结构性质稳定性在干燥状态及室温下较稳定长时间光照，固体表面由白变橙黄色鉴别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作三叉神经痛、舌咽神经痛５盐酸氯丙嗪（冬眠灵）特征母环为吩噻嗪的基本结构，三环结构两个苯环，联结一个含硫和氮原子的环（噻嗪环）性质氧化反应有苯并噻嗪母环，易被氧化．注射液在日光作用下变质，pH值下降．部分用药病人在日光强烈照射下发生严重的光化毒反应鉴别反应ａ本品水溶液遇氧化剂时氧化变色－加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色（吩噻嗪类化合物的共有反应）ｂ与三氯化铁试液作用显稳定的红色作用治疗精神分裂症和狂躁症亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等６氯普噻吨－泰尔登特征双键存在顺式和反式反式（E）：组胺H1受体拮抗剂顺式（Z）：作用抗精神病作用７抑郁症的机制－可能与脑内神经递质浓度的降低有关去甲肾上腺素（NE）5-羟色胺（5-HT）抗抑郁药分类去甲肾上腺素重摄取抑制剂盐酸丙咪嗪（三环类抗抑郁药）选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）异烟肼吗氯贝胺托洛沙酮其他类安非他酮８盐酸丙咪嗪内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症，也可用于小儿遗尿９吗啡特征1)母核为多氢菲；2)由五个环组成；3)两个羟基；4)有五个手性碳；（5，6，9，13，14）,天然品为左旋；5)5，6，14上的氢与乙胺链成顺式4,5上的氧桥与乙胺链呈反式；6)B/C顺式、C/D反式、C/E顺式；性质ａ酸碱性两性物质－叔氮原子呈碱性－能与酸生成稳定的盐，3位酚羟基显弱酸性－可与NaOH及Ca(OH)2溶液成盐溶解ｂ氧化反应含酚及氮杂环易被氧化含酚及氮杂环易被氧化－吗啡盐类水溶液放置后，可被氧化变色生成毒性较大的伪吗啡（双吗啡）和N-氧化吗啡空气中的氧、日光和紫外线照射或铁离子可促进此反应ｃ脱水及分子重排－酸性溶液中脱水重排，生成阿朴吗啡，对呕吐中枢有显著兴奋作用，临床上用作催吐剂ｄ鉴别反应与中性三氯化铁试液呈蓝色酚羟基的反应，用于区别吗啡和可待因.与甲醛硫酸试液反应呈蓝紫色（Marquis反应）与钼酸铵硫酸溶液显紫色，继变蓝色，最后变为绿色（Fröhde反应）作用阿片受体而发挥镇痛、镇咳和镇静作用；用于抑制剧烈疼痛及麻醉前给药；缺点：中枢抑制，成瘾性，耐受性；１０镇痛药的结构特点ａ分子中有一平坦的芳环；ｂ有一碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面上；ｃ有哌啶或类似于哌啶的空间结构．烃基突出于平面的前方。１１合成镇痛药分类哌啶类哌替啶，芬太尼氨基酮类（开链）美沙酮，右丙氧芬吗啡烃类布托啡诺苯吗喃类喷他佐辛其他布桂嗪，曲马多１２盐酸哌替啶（杜冷丁）各种剧烈疼痛的止痛１３盐酸美沙酮为阿片受体激动剂－镇痛效果比Morphine、哌替啶强－左旋体镇痛作用20倍于右旋体适用于各种剧烈疼痛显著镇咳作用１４拟胆碱药分类胆碱受体激动剂氯贝胆碱，毛果芸香碱；（直接拟胆碱药）胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明，毒扁豆碱；（间接拟胆碱药）１５溴新斯的明作用特点－可逆性胆碱酯酶抑制剂；本品口服，注射用甲硫酸盐(CH3SO4-)用于重症肌无力，腹气胀，尿潴留１６氯贝胆碱ａM胆碱受体激动剂－对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高－对心血管系统的作用几无影响ｂ作用时间较乙酰胆碱长－不易被胆碱酯酶水解手术后腹气胀，尿潴留，其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常１６阿托品性质ａ碱性－水溶液使酚酞呈红色，硫酸阿托品水溶液呈中性反应，遇碱性药物（如硼砂）可引起分解ｂ水解性－碱性时易水解，成莨菪醇和消旋莨菪酸酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定ｃ鉴别反应Vitali－发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧钾，反应初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失重铬酸钾氧化生物碱显色剂作用临床用于散瞳，平滑肌痉挛导致的内脏绞痛，有机磷（胆碱酯酶抑制剂）中毒等常引起多种不良反应结构与中枢作用的关系－极性与血脑屏障氧桥→亲脂性↑→中枢作用↑羟基→极性↑→中枢作用↓构效6，7位氧桥使中枢作用增强；6位羟基使中枢作用减弱；中枢作用东莨菪碱〉阿托品〉樟柳碱〉山莨菪碱１７软药苯磺酸阿曲库铵１８肾上腺素性质ａ光学活性－R（-）活性强，药用左旋体ｂ氧化反应－邻苯二酚易氧化．空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质．日光、热及微量金属离子能加速氧化．成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体加入抗氧剂可防止氧化－焦亚硫酸钠ｃ碱性（仲胺）酸性（酚羟基）ｄ消旋化－水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化代谢两种代谢酶代谢失活－MAO（单胺氧化酶），COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）易被消化液分解，不宜口服；（内源性拟交感胺都不宜口服）作用同时具有较强的a和β受体的兴奋作用－用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救－可制止鼻粘膜和牙龈出血与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血１９盐酸麻黄碱性质光学异构体二个手性中心，四个异构体均具肾上腺素作用，但强度不同1R，2S（-）型活性强鉴别反应－a-氨基-β-羟基化合物的特征反应（高锰酸钾、铁氰化钾氧化生成苯甲醛和甲胺，苯甲醛具特臭，甲胺可使红石蕊试纸变蓝）作用对a和β受体均有激动作用，松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋心脏，具有中枢兴奋作用支气管哮喘，过敏性反应，低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞２０沙丁胺醇治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎，肺气肿患者的支气管痉挛等２１马来酸氯苯那敏扑尔敏光学活性－S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍，扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏理化性质ａ升华性ｂ鉴别反应与枸橼酸醋酐试液，在水浴上加热显红紫色（叔胺）；与高锰酸钾反应，红色消失（马来酸）；作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿．用于过敏性疾病－鼻炎，皮肤粘膜的过敏荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热接触性皮炎药物和食物引起的过敏性疾病２２盐酸西替利嗪抗过敏药作用特点－选择性作用于H1受体（作用强而持久）－非镇静性抗组胺药（不易透过血脑屏障进入中枢神经的量极少）－对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小２３非镇静性抗组胺药总结－氯马斯汀，阿伐斯汀、西替利嗪，氯雷他定，哌啶类２４麻醉药的分类全身麻醉药吸入麻醉药氟烷，恩氟烷，乙醚静脉麻醉药（巴比妥和非巴比妥类）硫喷妥钠，氯胺酮，γ—羟基丁酸钠局部麻醉药苯甲酸酯类普鲁卡因，丁卡因，硫卡因酰胺类利多卡因，布比卡因氨基酮类达克罗宁氨基醚类奎尼卡因氨基甲酸酯类卡比佐卡因脒类非那卡因２５盐酸普鲁卡因（盐酸奴佛卡因）性质ａ氧化反应（芳伯氨基）影响因素：温度、氧、紫外线、金属离子；ｂ水解反应－酸、碱和体内酯酶均能促使水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，ｃ鉴别反应－重氮化偶合反应（芳伯氨基鉴别反应）在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐加碱性β萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料作用具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性发现可卡因的结构改造ａ水解酯基发现苯甲酸酯对其作用非常重要；托哌可卡因ｂ简化爱康宁环苯佐卡因ｃ增加水溶性普鲁卡因代谢ａ水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇－前者80%可随尿排出，或形成结合物后排出－后者30%随尿排出ｂ其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出２６盐酸利多卡因局麻和抗心律失常２７β-受体阻滞剂分类非选择性β-受体阻滞剂对β1和β2-受体产生相似幅度的拮抗作用普萘洛尔、艾司洛尔、氟司洛尔选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔非典型的β受体阻滞剂对和β受体产生拮抗作用拉贝洛尔、卡维地洛２８盐酸普萘洛尔－心得安理化性质水溶液为弱酸性／对热稳定，对光、酸不稳定／在酸溶液中，侧链氧化分解／水溶液与硅钨酸试液生成淡红色沉淀作用－非选择性β-受体阻滞剂β1和β2受体拮抗作用／抗心绞痛，抗高血压，抗心律失常副作用：诱发哮喘杂质检查反应中未作用的α-萘酚／用对重氮苯磺酸盐作用出现橙红色２９超短效药物软药－艾司洛尔（Esmolol）／t1/28min／适用室性上心律失常和急性心肌局部缺血／几乎无副作用／引入易代谢失活部分３０软药－有治疗效果的药物，当在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物３１钙通道阻滞剂分类选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平苯烷胺类维拉帕米苯并硫氮卓类地尔硫卓非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪类氟桂利嗪普尼拉明类普尼拉明３２硝苯地平性质在光照和氧化剂下生成两种产物－将二氢吡啶芳构化（歧化反应）－将硝基转化成亚硝基作用S-体钙通道的激活剂R-体阻滞剂治疗高血压，心绞痛３３维拉帕米强大的钙通道阻滞作用－抗心律失常、抗心绞痛抑制非血管平滑肌－如胃肠道平滑肌，引起便秘等副作用３４地尔硫卓冠心病，心绞痛，心律失常３５离子通道药物的分类抗心律失常药β受体阻断剂普萘洛尔钠通道阻滞剂Ⅰa奎尼丁、普鲁卡因胺Ⅰb利多卡因、美西律Ⅰc普鲁帕酮、氟卡尼钾离子通道盐酸胺碘酮钙离子通道抗高血压药物吡那地尔－钾通道开放剂以舒张血管平滑肌为主３６奎尼丁光学活性四个手性碳3，4，8，9与抗疟疾药奎宁为对映异构体奎尼丁8R9S右旋奎宁8S9R左旋理化性质ａ溶解性显碱性可与酸成盐硫酸盐水溶性小，做片剂二盐酸盐酸性强，刺激性大，不适于注射葡萄糖酸盐水溶性大，稳定性好，刺激性小，适于注射ｂ鉴别反应硫酸盐在稀水溶液中产生蓝色荧光氯奎宁反应（奎宁生物碱的特征鉴别反应）奎宁、二氢奎宁也具有该反应作用抗心律失常心房纤颤阵发性心动过速心房扑动３７盐酸美西律（慢心律、脉律定）用于各种室性心律失常，如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者。３８盐酸胺碘酮抗心绞痛、抗心律失常３９血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI－卡托普利（开博通，巯甲丙脯酸）血管紧张素II受体拮抗剂－降压药氯沙坦４０卡托普利结构特点－两个手性碳(S，S)／脯氨酸为L-型（蛋白质水解的氨基酸均是L-型）作用机制－血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）作用第一个口服的ACE抑制剂，降压药／舒张外周血管／降低醛固酮分泌（影响钠离的重吸收，降低血容量的作用）４１氯沙坦作用第一个非肽类的血管紧张素II受体拮抗剂－疗效与常用的ACE抑制剂相似具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用可口服４２抗心绞痛药β受体阻断剂普萘洛尔钙通