第3代孕激素口服避孕药的种类与应用

第3代孕激素口服避孕药的种类与应用赵爽郑建华作者单位:哈尔滨医科大学第一临床医学院(150001)E2mail:[e-mail]文章编号:1005-2216(2005)01-0006-03中图分类号:R71文献标识码:A目前,世界上广泛使用的口服避孕药多为含有雌孕激素的复合型制剂[1]。第1代口服避孕药含炔诺酮及甲地孕酮,如避孕1号及避孕2号,被称为第1代口服避孕药。第2代为复方炔诺酮,含有的孕激素为左炔诺酮。20世纪70年代中期到80年代初期陆续开发出去氧孕烯(又称为地索高诺酮)、孕二烯酮及肟炔诺酮,其共同特点是孕激素活性较强,而雄激素活性极弱。因其比第2代孕激素(炔诺酮及甲地孕酮)具有更强的生物活性,同时避免了雄激素活性引起的不利影响,又被称为第3代孕激素口服避孕药。1981年第3代孕激素口服避孕药妈富隆问世[2]。1第3代孕激素口服避孕药的分类与临床应用当1名妇女选择1种口服避孕药时,安全性是最重要的因素,原则上妇女应尽可能从最低剂量的炔雌醇开始服用。但是,对于某些妇女而言,最初口服避孕药中炔雌醇的剂量或炔雌醇/孕激素配比,可能不足以很好地维持周期控制和较高的接受性。为了防止她们完全中断服用口服避孕药,有时需要另一种口服避孕药制剂(通常是所含雌激素剂量相对高些的制剂类型)来避免发生不良反应,如阴道不规则出血或痤疮。至于其他与口服避孕药激素成分有关的不良反应,不仅与炔雌醇和(或)孕激素的绝对剂量有关,而且与这两种激素的配比有关。因此,如果有一系列避孕药含有相同的孕激素而炔雌醇和(或)孕激素配比比例不同,对于初次服用和需要更换口服避孕药的妇女将非常方便。保持同一种孕激素剂量,可减少或避免新型避孕药不良反应的临床表现。第3代口服避孕药中含有的孕激素类型的不同(分别含有去氧孕烯或孕二烯酮或肟炔诺酮)分别与不同剂量的雌激素进行配伍而得到不同种类的新型口服避孕药,同时据此对第3代孕激素口服避孕药进行分类。另外,根据口服孕激素避孕药中孕激素给药方式的不同,第3代口服孕激素避孕药又分为单相片(即周期中每日给予的孕激素的剂量相同)及多相片(即模拟月经周期中孕激素水平的变化于月经周期不同时段给予不同的孕激素剂量,目前主要有双相片及3相片),现分述如下。111孕激素为去氧孕烯的新型口服避孕药11111复方去氧孕烯避孕片(商品名为妈富隆,Marvelon)单相片为荷兰在我国注册的短效口服避孕片,每片含去氧孕烯150μg,炔雌醇30μg。服用方法为:从月经周期第1天开始,按药板上箭头所指方向每晚服1片,连续服用21d不间断。停药7d后,接着应用第2个周期。停药期间月经会来潮。如停经,在除外妊娠后,可继续服药。11112美欣乐(mercilon)单相片每片含去氧孕烯150μg,炔雌醇20μg。服用方法为:从月经周期第1天开始,按药板上箭头所指方向每晚服1片,连续服用21d不间断。停药7d后,接着应用第2个周期。停药期间月经会来潮。如停经,在除外妊娠后,可继续服药。11113去氧孕烯双相片(gracial)1个月经周期中服用两种不同的药片,其中头7d服用1种药片,每片含有去氧孕烯25μg,炔雌醇40μg;后15d服用同一种药片,每片含去氧孕烯125μg,炔雌醇30μg。停药7d后,接着应用第2个周期。11114ovidol双相片1个月经周期中服用两种不同的药片,其中头7d服用一种药片,每片炔雌醇50μg;后15d服用同一种药片,每片含去氧孕烯125μg,炔雌醇50μg。停药7d后,接着应用用第2个周期。112孕激素为孕二烯酮的新型口服避孕药11211复方孕二烯酮避孕片(商品名为敏定偶)为美国惠氏公司在我国注册的口服避孕药片。每片含孕二烯酮75μg,炔雌醇30μg。药物每板28片,其中21片为白色复方孕二烯酮,7片为红色安慰剂片(不含活性药物)。服法为从月经周期的第1天开始,按箭头所指方向每晚服白色药片1片,连续服21片后,再服7d安慰剂。服安慰剂时月经会来潮。服完安慰剂后,接着应用第2周期,中间不停药。11212Tri2Gynera3相片第1相6片中,每片含孕二烯酮50μg,炔雌醇30μg,每天服1片;第2相5片中,每片含孕二烯酮70μg,炔雌醇40μg,每天服用1片;第3相10片中,每片含孕二烯酮100μg,炔雌醇30μg,每天服用1片,之后服用7d安慰剂,在此期间,月经可以来潮。接下来服用第2个周期的药物。113孕激素为肟炔诺酮的新型口服避孕药11311噻勒嘶特(Cilest)单相片每片含肟炔诺酮250μg,炔雌醇35μg。服用方法:月经周期第1天开始服用,共21d,服用安慰剂7d,接着服用下一个周期的药物。11312Tri2Cilest3相片第1相7片中,每片含肟炔诺酮180μg,炔雌醇35μg,每天服1片;第2相7片中,每片含肟炔诺酮215μg,炔雌醇35μg,每天服用1片;第3相7片中,每片含肟炔诺酮250μg,炔雌醇35μg,每天服用1片,之后服用7d安慰剂,在此期间,月经可以来潮。接下来应用第2个周期。2第3代口服孕激素避孕药的避孕效果所有第3代孕激素口服避孕药如果做到规律服用,避孕效果均非常有效。例如,1992年所做的一项多中心研究中,11231名妈富隆使用者中,药物失败者仅2例,使用失败者4例[3]。含有孕二烯酮Tri2Gynera的一项研究中6911名常规使用者中药物失败者2例[4],因个人因素使用失败者2例。对于含有肟炔诺酮的第3代孕激素口服避孕药Cilest及Tri2Cilest的研究中亦获得了相似的避孕效果[5,6]。总的说来,第3代孕激素口服避孕药的避孕效果达到99.9%以上。当存在漏服、吸收障碍(由呕吐及腹泻引起)及药物相互作用等问题时,失败率亦相对较高。