纳洛酮的临床应用

纳洛酮的临床应用•纳洛酮商品名为苏诺。纳洛酮于1960年合成，1963年开始应用于临床，它是阿片受体特异性拮抗剂，可用于清除呼吸抑制，增加呼吸频率，现广泛应用于颅脑损伤，脑动脉梗死，新生儿的昏迷、休克、窒息，预防中枢性溃疡性出血，常见中毒的解救等方面，现综述如下。1纳洛酮的药理作用纳洛酮静脉或气管内给药1~3min，肌注或皮下注射5~10min产生效果，口服效果较差，仅为肠外给药作用的1/50，本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45~90min，人血浆半衰期为90min，临床常用剂量为0.4~0.8mg。2纳洛酮的作用原理2.1具有拮抗阿片类药物的作用用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制，瞳孔缩小及意识障碍等。•2.2拮抗内源性阿片样物质的作用①抗休克：纳洛酮能增加休克动物的心排出量，每搏输出量和左室收缩功能，提高平均脉压，使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善；②改善呼吸：增加呼吸频率，降低CO2分压，改善通气障碍，缓解低氧性呼吸衰竭；③改善神经系统功能：明显改善脑血流量，增加脑灌注压，使缺氧后的脑血流量重新分布，保证脑干等重要部分的血流得到供应。具有拮抗阿片类药物的作用用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制，瞳孔缩小及意识障碍等。拮抗内源性阿片样物质的作用①抗休克：纳洛酮能增加休克动物的心排出量，每搏输出量和左室收缩功能，提高平均脉压，使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善；②改善呼吸：增加呼吸频率，降低CO2分压，改善通气障碍，缓解低氧性呼吸衰竭；③改善神经系统功能：明显改善脑血流量，增加脑灌注压，使缺氧后的脑血流量重新分布，保证脑干等重要部分的血流得到供应。•非阿片受体的作用①抗氧化作用；②稳定肝溶酶体膜，减少生物活性物质的释放；③抑制花生四烯酸代谢；④恢复膜泵Na+-K+-ATP酶的功能；⑤增强心脏肾上腺素β-受体的效应。•纳洛酮的临床应用•纳洛酮治疗重度颅脑损伤纳洛酮可以改善脑微循环状态和减轻脑细胞损伤，提高重度颅脑损伤患者的脑摄氧率。对重度颅脑损伤无循环功能衰竭时，纳洛酮可作为一种较为理想的脑保护剂。•新生儿的昏迷、休克、窒息①对不同病因的小儿昏迷在综合治疗的基础上，用纳洛酮剂量0.01～0.02mg/kg加入0.9%氯化钠5～10ml，静脉注射，每4～6h1次，意识清醒后停药，治愈率达83.2%；②小儿感染性休克，按0.01mg/kg，静滴，每日2次，能改善心功能，回升血压，解除呼吸抑制，抗休克；③分娩过程新生儿处于应激状态下，下丘脑释放因子促使脑垂体前叶，大量释放β-EP，而产生呼吸抑制及肺换气不足，导致窒息，有报道，纳洛酮治疗新生儿窒息21例，给予纳洛酮0.2mg后，有15例2.5min内恢复自主呼吸，有4例追加纳洛酮后6min恢复自主呼吸，治疗效果显著优于对照组（Ρ0.05）。•纳洛酮预防中枢性应激性溃疡出血应激性溃疡出血是中枢神经系统损伤后常见的严重并发症，使死亡率增加，有报道将37例中枢损伤患者给予纳洛酮0.02mg/kg，静滴12h，观察应激性溃疡的发生率及死亡率与对照组比较，纳洛酮可有效地降低中枢神经性应激性溃疡的发生率及死亡率。••纳洛酮用于治疗急性乙醇中毒急性乙醇中毒是常见的内科急症，严重者可危急患者的生命，有报道用纳洛酮治疗急性乙醇中毒86例，给予纳洛酮0.4～0.8mg，加5%葡萄糖注射液40ml，静滴，30～60min后，再重复用0.4～0.8min，静滴，直到意识清醒为止，治愈率达100%。••纳洛酮治疗CO中毒纳洛酮用于急性CO中毒患者，效果较好，在CO中毒后，伴有β-内啡呔释放增加，引起中枢抑制，加重了脑缺氧，纳洛酮通过拮抗以上作用，使中重度中毒患者的平均促醒时间较常规治疗明显缩短。••纳洛酮在麻醉科的应用纳洛酮多年来在麻醉科一直用来对抗麻醉镇痛药物（吗啡、度冷丁、芬太尼等）过量引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小及血压下降、昏迷、惊厥等，纳洛酮能明显缩短昏迷及昏迷时间，解除呼吸抑制。•纳洛酮的不良反应纳洛酮是一种副作用较小，应用安全的药物，个别患者可出现轻度嗜睡、烦躁、恶心、呕吐、心动过速，偶可出现高血压、肺水肿等，心功能障碍及高血压病患者慎用。