绪论第一二讲

安全用药指导教案（首页）授课时间2008-2009第二学期教案编写时间2009年2月课程名称安全用药指导学分总学时：64理论：38实践：26其它：2课程性质必修课课程类型专业课任课教师蔡自由职称副教授授课专业药学专业授课班级08药学教材1、安全用药指导江永南主编本院出版2008.122、黄永红、梁颖、黄艳萍编写，仪器分析实验讲义，2008.12主要参考书1、国家药典委员会编，中华人民共和国药典（2005年版）二部，北京：化学工业出版社2、有机化学倪沛洲主编人民卫生出版社20033、实用药物化学王质明主编化学工业出版2004教学目的和要求本课程主要包含药物结构基础、药物学基础和安全用药综合技能等方面的内容。药物结构基础主要有机化合物和性质；药物学基础主要药物的名称、性质、构效关系、体内过程、不良反应、注意事项等内容；安全用药综合技能主要用药安全性、有效性、经济性，存储过程中稳定性等。要求学生掌握药物的基本结构、结构与稳定性，结构与性质（溶解性、亲水性、亲油性、氧化性、还原性）结构与药效之间的关系，结构与不良作用之间的关系。掌握通用名与药物作用类型之间的关系，能通过通用名推断药物的基本药理作用。掌握不同人群的用药特点和原则。总之，要提高学生制剂配制能力，安全用药能力，药物评价能力和个体给药能力。教学重点和难点教学重点：药物的结构与性质（稳定性、溶解性、亲水性、亲油性、氧化性、还原性）；结构与药效的关系。教学难点：结构与药效的关系教学方法讲授法、演示法、练习法、讨论法、案例分析法，采用PPT多媒体及仿真软件教学。安全用药指导教案第一、二讲：4学时章节绪论第一章有机化合物和有机化学教学目的和要求1、了解药物研制、生产、贮存、销售、使用存在的问题和本课程内容、学习要求2、掌握有机化合物特点、结构、共价键属性、有机反应类型和机理；教学重点教学难点教学重点：有机化合物特点、结构、共价键属性、有机反应类型和机理教学难点：有机化合物结构教学进程（含章节教学内容、学时分配、教学方法、辅助手段）绪论（0.5学时）药物的生命历程药物研制、生产、贮存、销售、使用存在的问题本课程的主要内容本课程学习目的、要求、学习方法【教学方法】讲授法、举例法、讨论法一、药物的概念和名称1．概念预防、治疗、诊断疾病，调节生理功能的物质凡是影响机体器官生理功能或细胞代谢活动的化学物质，都属于药物的范畴来源：天然、合成分类：天然药物（植物药、抗生素、生化药物），合成药物，基因工程药物本质：含有C、H、O、N、S等元素的化学物质，只不过能影响机体生理功能。化学物质是指任何有特定分子标识的有机物或无机物，包括：①整体或部分地由化学反应的结果产生的物质或者天然存在物质的任何化合物；②任何元素或非化合的原子团。化学物质包括元素、化合物(含其中的添加剂及杂质)、副产物、反应中间体、聚合物，但不包括混合物、制品(剂)和物品。例1．用于预防、治疗骨质疏松症（常见于老年人、孕妇等）：“乐力”（氨基酸螯合钙）龙牡壮骨冲剂（含龙骨、牡蛎、龟板、VD2等）盖天力（含钙、锌、锶、锰等）活性钙咀嚼片或冲剂（含钙、钾、镁、铁、磷等元素）钙尔奇D（钙600mg，VD125U）例2．用于诊断阿尔茨海默症（亦称老年性痴呆症、早老性痴呆症）：中山医科大学利用18F-脱氧葡萄糖正电子发射计算机断层扫描（PET）显像，研究阿尔茨海默症患者脑代谢影像特征及诊断标准，取得显著成就。例3．用于计划生育：避孕药。2．药物的命名通用名：国际非专有名（INN）化学名：系统化学名（IUPAC和IUB)商品名：由开发者在申报时选定的1.熟记国际非专有名的部分词干的中文译名2.掌握药物主要结构基团与次序规则表3.掌握药物的命名原则和方法表1-1国际非专有名的部分词干的中文译名词干药物举例药物类型英文中文INN通用名-azepam西泮diazepam地西泮镇静催眠药-caine卡因procaine普鲁卡因局部麻醉药cef-头孢cefalexin头孢氨苄抗生素-cillin西林amoxicillin阿莫西林抗生素-conazole康唑fluconazole氟康唑抗真菌药-dipine地平nefedipine硝苯地平钙通道阻断剂gli-格列gliquidone格列喹酮磺酰胺类降血糖药-mycin霉素telithromycin泰利霉素抗生素-nidazole硝唑metronidazole甲硝唑抗菌药-olol洛尔propranolol普萘洛尔β－肾上腺素受体拮抗剂-oxacin沙星norfloxacin诺氟沙星合成抗菌素-oxetine西汀fluoxetine氟西汀抗抑郁药-profen洛芬ibuprofen布洛芬消炎镇痛药-relin瑞林gonadorelin戈那瑞林多肽激素类-prost前列素carboprost卡前列素前列素类-sartan沙坦losartan氯沙坦ACEⅡ受体拮抗剂-tidine替丁cemitidine西咪替丁H2－组胺受体拮抗剂-vastatin伐他汀lovastatin洛伐他汀调血脂药表1-2药物主要结构基团与次序规则表编号基团名化学结构编号基团名化学结构1氢-H23羧基COOH2甲基-CH324苄氧羰基CH2OCO3乙基-CH2CH325叔丁氧羰基COOC(CH3)34异丁基-CH2CH(CH3)226氨基-NH25烯丙基CH2CHCH227甲氨基-NHCH36苄基（苯甲基）CH228苄氧羰基氨基CH2OCONH7异丙基-CH(CH3)229二甲氨基-N(CH3)28乙烯基CHCH230硝基-NO29仲丁基-CH(CH3)CH2CH331羟基-OH10环己基32甲氧基-OCH3111－丙烯基CHCHCH233苄氧基CH2O12叔丁基-C(CH3)334苯氧基O13异丙烯基C(CH3)CH235甲酰氧基（甲酸基）COOH14乙炔基CCH36乙酰氧基COOCH315苯基37苯甲酰氧基COO16对甲苯基CH338氟-F17间甲基苯基CH339巯基-SH18邻甲苯基H3C40甲基磺酰基-SO2CH319邻硝基苯基O2N41磺酸基-SO3H20甲酰基CHO42氯-Cl21乙酰基COCH343溴-Br22苯甲酰基CO44碘-I化学名的具体命名方法是以母核名称作为主体名，再连上取代基或官能团的名称，并按规定顺序注明取代基或功能团的序号，如有立体化学的化合物须注明，现就盐酸硫胺（VitB1）为例，简要说明:NNNH2NSOH123451'2'3'4'5'6'4氨基2甲基噻唑（母核）羟乙基2嘧啶基ClHCl英文名：3－[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchloridemonohydrochloride。英文基团排列次序按字母顺序排列，噻唑环为母核。中文名：氯化－4－甲基―3－[(2－甲基－4－氨基－嘧啶基)甲基]－5－（2－羟乙基）噻唑鎓盐酸盐。中文命名时，以噻唑为母核，嘧啶甲基为取代基，甲基在前，氨基在后，在噻唑环上羟乙基次序大于嘧啶甲基，故在后。商品名必须经国家药品管理部门批准后方可标注和启用。商品名不只包含某种药物的主要活性成分，还包括其他成分、辅料的内容。含有同一种成分只有一个通用名和化学名，但由于辅料剂量和剂型不同，可以有多个不同的商品名在市场销售。就是同一成分，相同辅料制成的相同的仿制药品，不同厂家生产的不仅在不同国家有不同商品名，即使在同一个国家也有多个商品名。所以商品名的数目比通用名的数目多得多。二、药物研制、生产、贮存、使用所遇到的问题三、本课程内容、目的要求药物结构基础有机化合物、有机化学基本知识药物学基础药物的名称、性质、构效关系、体内过程、不良反应、注意事项等内容。安全用药综合技能用药安全性、有效性、经济性，存储过程中稳定性等。掌握药物的基本结构、结构与稳定性，结构与性质（溶解性、亲水性、亲油性、氧化性、还原性）结构与药效之间的关系，结构与不良作用之间的关系。掌握通用名与药物作用类型之间的关系，能通过通用名推断药物的基本药理作用。掌握不同人群的用药特点和原则。总之，要提高学生制剂配制能力，安全用药能力，药物评价能力和个体给药能力。本课程是药学专业的核心课程。第一章有机化合物和有机化学（3.5学时）【教学方法】讲授法、举例法、练习法一、有机化合物Organiccompound碳氢化合物及其衍生物compoundofhydrogenandcarbonandHydrocarbon’sderivertives研究有机化合物的结构、性质、合成和其它应用以及有机化合物之间相互转变规律的一门科学，称为有机化学。1．有机化合物的特性有机物两个重要特点反应特点速度慢，有副反应，产物复杂。写反应式时：写主产物，用箭号。结构特点同分异构分子组成相同，原子排列（结构）不同。分子式C2H6O乙醇甲醚液体，bp78.4℃气体，bp–24.5℃同分异构体：具有同分异构现象的物质2．有机化合物的结构凯库勒（A.KeKulé）结构式：碳原子总是4价：碳原子间以单键、双键或叁键相互结合。范特霍夫（Van’tHoff）碳原子的立体概念：乙醇的球棍模型；苯丙氨酸的比例模型构造式：会看、会写结构式、结构简式价键理论：原子轨道相互重叠，形成共价键；共价键具有饱和性和方向性甲烷的正四面体结构，引出杂化轨道理论C：1s22s22px12py1碳只能形成2个共价键，与碳原子4价矛盾，且不能解释甲烷的正四面体结构。鲍林提出了杂化轨道理论，解释碳原子4价和甲烷正四面体结构。sp3杂化CCOHHHHHHCOCHHHHHH2s2px2s2py2px2pysp3sp32pz2pz能量激发杂化杂化轨道基态激发态杂化态sp2杂化sp杂化通过杂化解释甲烷四面体、乙烯平面刚性、乙炔线性结构有机化合物共价键的属性（1）键长2个成键原子核之间的距离称为键长，单位为nm。（2）键能由原子形成共价键所放出的能量，或共价键断裂成原子所需吸收的平均能量称为键能，其单位为KJ·mol-1。（3）键角2个共价键之间的夹角称为键角。（4）键的极性和极化性：H3C→Cl注：a.共价键的键长愈短,键能愈大，键愈牢固；b.偶极矩越大,键的极性越大，性质越活泼。3．有机化学反应机理和类型均裂和异裂反应机理（reactionmechanism）：化学反应所经历的途径或过程有机化学反应类型：取代反应、加成反应、消除反应、氧化反应、还原反应、聚合反应（1）取代反应----在一定的条件下，有机化合物分子中的原子或原子团被其它原子或原子团取代的反应称为取代反应。CH4+Cl2光CH3Cl＋HCl（2）加成反应----有机化合物分子中π键的断裂，加进小的分子，形成两个新的σ键，这样的反应称为加成反应。CH2CH2+Br2CH2BrCH2Br反应机理自由基反应离子型反应亲电加成亲核加成亲电取代亲核取代加成反应取代反应能量激发杂化杂化轨道基态激发态杂化态2s2px2s2py2px2pysp2sp22pz2pz2pz能量激发杂化杂化轨道基态激发态杂化态2s2px2s2py2px2pyspsp2pz2pz2pz2pyCHH109.5。HHABAB+ABA+B+AB++或均裂：异裂：（3）消除反应----在一定的条件下，有机化合物分子内脱去一个小分子，生成不饱和化合物的反应。CH3CH2OHNaOH/醇CH2=CH2+H2O（4）氧化反应----有机化合物加氧或脱氢的反应。CH3CH2OHKMnO4CH3CHO（5）还原反应----有机化合物加氢或脱氧的反应。CH2=CH2+H2NiCH3CH3（6）聚合反应：在一定条件下，以简单的小分子化合物通过加聚或缩聚反应，生成大分子化合物的反应。4．有机化合物的分类（一）按碳的骨架分类根据有机化合物分子中碳链的结合方式不同，可分3大类：1．链状化合物CH3CH2CH3CH3CH2OH丙烷乙醇2．、碳环化合物（1）脂环族化合物环戊烷环已烷（2）芳香族化合物苯苯酚3．杂环化合物呋喃噻吩吡啶（二）按官能团分类官能团又称功能团（functiona