第十五单元中枢兴奋药

第十五单元中枢兴奋药字体：大中小打印：省纸版清晰版自定义中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。一、主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因（一）药理作用及机制抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP。1.中枢作用：小剂量咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。成年人服用低于200mg剂量的咖啡因，明显改善脑力或体力劳动，对于疲劳者作用更显著；进一步增加剂量则不利于脑力工作。较大剂量时，直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。中毒剂量则兴奋脊髓，引起惊厥。2.心肌和平滑肌作用直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力；增加冠脉血流量。但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。咖啡因抑制磷酸二酯酶，使心肌、血管平滑肌、支气管平滑肌细胞内cAMP水平升高，而产生上述作用。3.其他咖啡因还具有利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。（二）临床应用1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或镇静催眠药等中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。（三）不良反应少见且较轻。口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。婴儿高热、消化性溃疡者慎用。安钠咖列入一类精神药品管理范围。哌甲酯苯丙胺类药物，对皮质和皮质下中枢有兴奋作用，振奋精神，缓解抑郁状态，减轻疲乏感。作用机制与促进脑内单胺类神经递质如NA和DA的释放，以及抑制它们的再摄取有关。临床用于小儿遗尿症，因药物兴奋大脑皮质，使患儿易被尿意唤醒。对儿童多动综合征有较好疗效，使半数以上患者注意力集中，学习能力提高。也可用于轻度抑郁症、发作性睡病和中枢抑制药过量中毒。二、促脑功能恢复药吡拉西坦（脑复康）（一）药理作用：为GABA的衍生物，直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值。具有激活、保护和修复脑细胞的作用。（二）临床应用：老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退，也可用于儿童智力低下者。对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。偶见口干、失眠、食欲低下、呕吐等不良反应。同类药物还有茴拉西坦（aniracetam，阿尼西坦），具有较强的促进记忆的功能，可促进中枢海马部位ACh释放。与吡拉西坦相比，茴拉西坦具有作用强、起效快、毒性低的特点。甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁）作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。胞磷胆碱（胞二磷胆碱）是胞嘧啶核苷酸衍生物，作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激动系统。增加脑组织血流量。对大脑功能恢复和促进苏醒有一定作用。主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍，也试用于脑梗死、药物急性中毒、严重感染所致的意识障碍。脑内出血的急性期不宜应用。三、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物尼可刹米1.直接兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性；也可通过刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。作用温和，安全范围大。2.临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。二甲弗林（回苏灵）1.直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍。显著改善呼吸功能，增加肺换气量，降低血CO2分压，提高动脉血氧饱和度。安全范围小，过量易引起肌肉震颤和惊厥。2.适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制；但吗啡中毒者慎用，因中毒量吗啡亦可兴奋脊髓诱发惊厥。对肺性脑病有较好的促苏醒作用。孕妇禁用。洛贝林（山梗菜碱）1.通过刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。作用持续时间短（数分钟）、安全范围大，很少引起惊厥。2.临床用于新生儿窒息、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等。大剂量兴奋迷走中枢引起心动过缓、传导阻滞；过大剂量则可兴奋交感神经节导致心动过速。