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课章节第十章利尿药及合成降血糖药物（diureticsandsynthetichypoglycemicdrugs）授课对象药学本科授课时数2学时授课时间第三学年下学期授课地点第11教室教学要求要求掌握：1．口服降血糖药及利尿药的分类2．甲苯磺丁脲的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。要求熟悉：格列苯脲、盐酸二甲双胍的结构及应用；要求了解：1．格列齐特、阿卡波糖、米格列醇的结构及应用。2．呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的结构及应用。重点难点重点：甲苯磺丁脲的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。难点：合成，构效关系知识点：糖尿病的分类，机理教学方法讲授法为主、讨论为辅教具板书结合PPT教学提纲第一节口服降血糖药（50min）糖尿病的定义，分型（5min）口服降血糖药的分类（按机制）（5min）促胰岛素分泌剂：磺酰脲类增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类减少肠道吸收葡萄糖的药物α-葡萄糖苷酶抑制剂类改善糖尿病并发症的药物1、磺酰脲类（10min）甲苯磺丁脲，性质，应用，代谢，合成路线，作用机制。格列苯脲，性质，代谢，合成。格列美脲2、双胍类（10min）盐酸二甲双胍性质，特点，降糖机制3、苯丙氨酸类（10min）那格列奈代谢，作用特点，应用瑞格列奈米格列奈4、噻唑烷二酮类（10min）马来酸罗格列酮代谢，应用第二节利尿药（50min）按效能分为三类（5min）高效能利尿药：髓袢升支粗段髓质部和皮质部中效能利尿药：髓袢升支粗段皮质部，远曲小管前段低效能利尿药：近曲小管，远曲小管后段，皮质集合管1、呋塞米（10min）性质，机制，代谢，应用2、氢氯噻嗪（10min）性质，机制，代谢，应用，合成，构效关系3、乙酰唑胺（10min）性质，机制，应用4、螺内酯（10min）性质，代谢，机制，缺点5、氨苯蝶啶（5min）性质，机制思考题1．口服降血糖药如何分类的？各类的代表药物？2．写出甲苯磺丁脲的合成路线，说明其作用机理。3.利尿药的分类，各类作用机制的差别及各类的代表药物。4.明确氢氯噻嗪的构效关系讲授内容第一节口服降血糖药糖尿病：由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表现，并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。I型糖尿病：胰岛素绝对不足，采取胰岛素补充疗法II型糖尿病：胰岛素相对不足，口服降糖药口服降血糖药的分类（按机制）促胰岛素分泌剂：磺酰脲类增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类减少肠道吸收葡萄糖的药物α-葡萄糖苷酶抑制剂类改善糖尿病并发症的药物一、磺酰脲类降糖机制：刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除长时间使用能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合能增加肌肉细胞内葡萄糖的转运和糖元合成酶的活性，减少肝糖产生。1.甲苯磺丁脲化学名：4-甲基-N[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺性质：几乎不溶于水磺酰脲有酸性，可溶于氢氧化钠溶液脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，产生正丁胺臭味，可鉴定。应用：降糖作用较弱，但安全有效，用于治疗轻中度II型糖尿病，尤其老年糖尿病人。代谢：在肝脏内降解氧化为羟基或羧基衍生物而失活，主要从肾脏排出。半衰期6h左右，短效药罕有急性毒性作用，但肝肾功能不良者忌用。2.格列苯脲第二代代表药化学名：N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺性质：白色结晶粉末，几乎无臭，无味。不溶于水。对湿度比较敏感，易水解。过程与甲苯磺丁脲相似。代谢：不同于第一代，主要是脂环的氧化羟基化而失活。第二代药物总体比第一代吸收更快，血浆蛋白结合率更高，作用更强，毒性更低。合成：