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第一单元精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药巴比妥类抑制中枢神经系统。脂溶性高，作用快——异戊巴比妥；脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。不良反应1、宿醉现象、依赖性2、剥脱性皮疹——致死——停药3、过敏反应——史蒂文斯-约翰综合征4、静脉注射——呼吸抑制、心律失常苯二氮卓类激动苯二氮卓受体——抑制中枢神经系统。氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑地西泮——吸收最快。不良反应1、耐药性；2、反跳现象、依赖性、后遗效应3、精神运动损害：步履蹒跚、共济失调。4、静脉注射——呼吸抑制、心动过缓地西泮用于1、焦虑\镇静催眠2、癫痫持续状态——首选。3、抗惊厥、炎症引起肌肉痉挛、震颤4、手术麻醉前给药。注意事项1、癫痫持续状态需静脉滴注，其他情况不可2、骤然停药——反跳现象。3、可增加癫痫大发作频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量其他类1、特异性更好、安全性更高。2、环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆；镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。3、含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。不良反应1、唑吡坦：共济失调、精神紊乱。2、佐匹克隆：嗜睡、酒醉感、戒断现象。催眠药1、入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普2、焦虑型、早醒者——氟西泮、三唑仑3、睡眠时间短，且夜间易醒早醒——夸西泮。4、精神紧张、肌肉疼痛——氯美扎酮；5、自主神经功能紊乱——谷维素。6、老年失眠——10%水合氯醛，起效快。7、偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。第二节抗癫痫药分类1、巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮2、苯二氮卓类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮3、乙内酰脲类——苯妥英钠4、二苯并卓类——卡马西平、奥卡西平5、γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸6、脂肪酸类——丙戊酸钠适应症1、卡马西平——三叉神经痛、神经源性尿崩症癫痫、躁狂症、2、苯妥英钠——三叉神经痛、心律失常、癫痫除了小发作都能用不良反应1、苯妥英钠——齿龈增生2、卡马西平——视物模糊——马瞎了！3、丙戊酸钠——肝脏中毒注意事项1、从低剂量开始，逐渐增加。2、抗癫痫药在儿童体内代谢快——需频繁调整剂量。3、避免突然停药和换药。4、避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。5、妊娠及哺乳期妇女——致畸风险——需补充叶酸。6、妊娠后期3个月，给予维生素K，预防新生儿出血。第三节抗抑郁药问：为什么会得抑郁症？答：脑内兴奋性递质——5-羟色胺去、甲肾上腺素不足。机制1、选择性5-HT再摄取抑制剂——5舍不得，怕上西天2、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——去瑞士3、四环类——四马难追（去甲）4、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文度5、三环类——三米多（5+去甲）6、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能——米氮平（α2）7、5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮8、单胺氧化酶抑制剂——担心吗不良反应1、5舍不得，怕上西天——精神神经系统，欣快感生殖系统：性功能障碍2、四马难追——抗胆碱能效应。3、文——性功能障碍等；严重：粒细胞缺乏4、度——嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。5、三米多——抗胆碱能效应、嗜睡、体重增加、溢乳、性功能障碍。6、担心吗——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。7、米氮平(能)——体重增加、严重：急性骨髓功能抑制。注意事项1、帕罗西汀最易出现戒断反应，妊娠妇女用药后，新生儿出现戒断反应，因此停药应，逐步减量2、个体化——从小剂量开始，逐增剂量。3、切忌频繁换药，抗抑郁起效缓慢，一般4～6周方显效（米氮平和文拉法辛，1周左右）。第四节脑功能改善及抗记忆障碍药分类酰胺类中枢兴奋药——吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。——脑血管病所致的记忆思维功能减退。乙酰胆碱酯酶抑制剂——多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。——轻、中度老年期痴呆症状。其他类——胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物注意事项使用利斯的明过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始。第五节镇痛药机制1、镇痛机制——激动阿片受体→减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。2、止泻——通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能；3、镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。吗啡适应症1、其他镇痛药无效的急性锐痛：2、严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛；3、心肌梗死——使患者镇静，并减轻心脏负担；4、心源性哮喘；5、麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。哌替啶适应症1、剧痛——创伤性疼痛、手术后疼痛等，同吗啡2、.心源性哮喘。3、人工冬眠合剂——哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪4、分娩时镇痛（应检测新生儿呼吸抑制作用）可待因——三镇1、镇咳——频繁干咳。2、镇痛——中度以上疼痛。3、镇静——辅助麻醉。其它药物适应症1、曲马多——中、重度疼痛。2、芬太尼——是目前复合全麻中常用的药物。3、羟考酮——持续的中、重度疼痛。4、布桂嗪——偏头痛、三叉神经痛、牙痛、月经痛等各种疼痛本类药物禁忌症1、颅内压升高、损伤，低血容量性低血压（扩张血管导致）2、支气管哮喘、肺源性心脏病、室上性心动过速3、胆道疾病或胰腺炎4、麻痹性肠梗阻、前列腺肥大、排尿困难注意事项1、哌替啶——可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，不可广泛用于晚期癌性疼痛2、皮下或肌内注射镇痛药时，患者应卧床休息一段时间——以免出现体位性低血压。3、吗啡、哌替啶，治疗内脏绞痛——应与阿托品合用4、未明确诊断——尽量不用——掩盖病情，贻误诊断5、重度癌痛患者——用量不受药典中极量的限制使用原则1、按阶梯给药：轻度疼痛——首选非甾体抗炎药；中度疼痛——弱阿片类；重度疼痛——强阿片类药。2、用药应个体化：剂量应由小到大，直至疼痛消失，不应对药量限制过严3、“按时”，而不是“按需”给药（只在疼痛时给药）。4、尽量口服——极少产生精神或身体依赖性。第二单元解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药机制镇痛——抑制环氧酶，减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。解热——通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加。COX-2——引起炎症反应。COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。分类1、水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。2、乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。3、芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。4、芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。5、1，2-苯并噻嗪类————吡罗昔康、美洛昔康。6、选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。具体药物1、吲哚美辛——风湿病、骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛、高热2、双氯芬酸——关节炎、风湿所致疼痛，创伤、术后的疼痛、牙痛。解热。痛经及拔牙后止痛。3、布洛芬——关节肿痛、运动后疼痛；手术后、创伤后、牙痛、头痛；解热。4、昔康类——对COX-2抑制作用比COX-1强，有一定的选择性不良反应1、最常见——胃肠道反应，溃疡、出血、穿孔等与COX-1有关。2、凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。3、阿司匹林——水杨酸反应。4、过敏反应——阿司匹林——哮喘。5、肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。6、肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX。禁忌证1、妊娠及哺乳期，尼美舒利12岁以下儿童禁用。2、消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者注意事项1、塞来昔布——类磺胺过敏反应2、COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。3、尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。用药监护1、发热首选对乙酰氨基酚；2、镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。3、有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；4、心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。5、一种药足量使用1～2周后无效，再改为另一种。避免两种同时服用，使不良反应增多。6、不宜空腹服用。戒酒，乙醇致出血、出血时间延长；第二节抗痛风药分类1、抑制尿酸生成药——别嘌醇、非索布坦2、促进尿酸排泄药——丙磺舒、溴苯马龙3、促进尿酸分解药——拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶4、抑制粒细胞浸润——秋水仙碱别嘌醇机制1、抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。2、防止尿酸形成结晶、沉积3、减少再灌注期氧自由基产生。4、非索布坦——对氧化型、还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用别嘌醇适用于1、尿酸过多。2、预防痛风关节炎的复发3、不宜应用促进尿酸排出药的，痛风、泌尿结石者丙磺舒、苯溴马隆机制1、抑制重吸收，使排出增加；2、促进结晶溶解。秋水仙碱机制1、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。2、抑制A2，减少前列腺素和白三烯释放。3、抑制产生IL-6。秋水仙碱——谨慎！1、不作长期预防药——肌炎和周围神经病变2、老年人、肝肾功损害者应减量——肾毒性、经肝脏解毒3、长期服用——致可逆性维生素B12吸收不良；与维生素B6合用可减轻毒性。4、痛风发作期也不要静脉和口服并用。5、静脉注射只用于禁食患者、要适量稀释否则引起局部静脉炎。不良反应1、别嘌醇——黄嘌呤肾病和结石。2、丙磺舒、苯溴马隆——痛风急性发作。3、秋水仙碱——泌尿系统损伤、骨髓造血功能抑制，禁忌证1、娠及哺乳期。2、丙磺舒禁用于——肾功能不全者、肿瘤、使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下3、苯溴马隆禁用于——痛风急性期，中重度肾功能不全、结石者4.秋水仙碱禁用于——骨髓增生低下及肝肾功能不全注意事项1、痛风首选非药物治疗——极为重要！2、缓解期——别嘌醇。3、慢性期——苯溴马隆、丙磺舒4、急性期——甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱、实在不行用糖皮质激素。5、痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇依据肾功能选择药物1、肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆；2、尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒；3、尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有结石——别嘌醇第三单元呼吸系统疾病用药第一节镇咳药分类1、中枢性镇咳药——右美沙芬、喷托维林、可待因机制——选择性地抑制延髓咳嗽中枢2、外周性镇咳药——苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆机制——通过抑制咳嗽反射弧中感受器不良反应1、中枢性镇咳药——常见幻想；可待因——依赖性2、外周性镇咳药——一过性口腔和咽喉部麻木感3、可出现嗜睡、不可驾驶禁忌证1、妊娠期。2、昏迷、呼吸困难、有精神病史者。用药选择1、以刺激性干咳或阵咳为主——苯丙哌林\喷托维林。2、剧咳——首选苯丙哌林；次选右美沙芬；3、咳嗽较弱者选用喷托维林。4、白日咳嗽——苯丙哌林、夜间咳嗽——右美沙芬5、频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽——可待因6、可待因——尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者7、支气管痉挛者——外周性镇咳药，复方甘草合剂第二节祛痰药分类1、多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。2、黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸。3、分解脱氧核糖核酸的酶类：糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。4、黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。5、表面活性剂机制1、多糖纤维素分解剂：黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂2、黏痰溶解剂：与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解3、含有分解脱氧核糖核酸的酶类：使脓性痰中DNA分解4、黏痰调节剂：①分裂二硫键②增加黏膜纤毛转运③使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加5、表面活性剂：降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度第三节平喘药支气管哮喘是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。分类：1.肾上腺素能β2受体激动剂——沙特、福美2.M胆碱受体阻断剂——托3.磷酸二酯酶抑制剂——XX茶碱4.白三烯受体阻断剂5.吸入性糖皮质激素第一亚类肾上腺素能β2受体激动剂机制①激动β2受体——游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌；②激动肥大细胞β2受体——增加气道上皮纤毛摆动。β2受体激动剂——分类短效：沙丁胺醇、特布他林——轻、中度急性哮喘首选药。长效：不单独使用，须+吸入性糖皮质激素丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。沙美特罗——适用于防治