第二十六单元抗组胺药

第二十六单元抗组胺药字体：大中小打印：省纸版清晰版自定义一、H1受体阻滞药【化学】乙基胺（-CH2-CH2-N=）【体内过程】1、吸收迅速完全，起效快，代谢迅速。2、新型第二代H1-blocker不能通过BBB，代谢产物有活性，作用维持时间长。【药理作用】1、抗组胺H1效应①完全对抗组胺的收缩胃肠、支气管平滑肌的作用。②对抗大部分组胺所致的血管扩张、通透性增加的作用。③部分对抗组胺的降压和心脏效应（需要合用H2-blocker才能完全对抗）。注：不能阻止肥大细胞释放组胺，不能阻断组胺的促胃酸分泌作用。2、中枢作用①镇静，嗜睡（与阻断中枢H1-R有关），与中枢抑制药物乙醇、巴比妥类有协同作用。②对抗组胺所致的觉醒效应。异丙嗪、苯海拉明的中枢抑制作用最强。③息斯敏（二代）无中枢作用。3、抗胆碱作用（治疗晕动症，止吐）。4、局麻作用。【临床应用】1、变态反应性疾病①皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿）。②昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。③酮替芬预防过敏性支气管哮喘（见平喘药）。④对过敏性休克无效。2、晕动症及呕吐苯海拉明，异丙嗪，氯苯丁嗪、美克洛嗪3、镇静、催眠苯海拉明，异丙嗪【不良反应】1、中枢抑制作用（镇静，嗜睡）。苯海拉明，异丙嗪最明显；阿司咪唑无。2、抗胆碱作用：视物模糊、便秘、尿潴留、消化道症状。3、诱发心脏毒性。常用H1受体阻滞药作用比较二、H2受体阻滞药如：西米替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【药理作用】1、抑制胃酸分泌：竞争性H2受体拮抗剂（包括基础胃酸分泌，组胺、五肽胃泌素、乙酰胆碱、进食等诱导的胃酸分泌；胃液及胃蛋白酶的量也下降。）2、作用强度：法莫替丁雷尼替丁=尼扎替丁西咪替丁【临床应用】胃酸分泌增多的疾病（十二指肠及胃溃疡；Zollinger-Ellison综合征；其它）【不良反应】1、此类药物作用强，毒性小：头痛，头晕，乏力，肌痛，便秘，恶心，呕吐，腹泻；2、西咪替丁可致CNS症状；3、抑制雄性激素（致阳痿）。【药物相互作用】西咪替丁可抑制肝药酶，减弱华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔的代谢，合用时应适当调整剂量。小儿，肝、肾功能不全慎用西咪替丁和雷尼替丁，孕妇忌服。