第二章药物效应动力学

第二章药物效应动力学一、选择题：1.药物作用的基本表现是是机体器官组织：A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3.半数有效量是指：A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E.以上都不是4.药物半数致死量（LD50）是指：A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指：A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E.以上都不对7、药物的治疗指数是：A.ED50/LD50B.LD50/ED50C.LD5/ED95D.ED99/LD1E.ED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A.药物是否具有亲和力B.药物是否具有内在活性C.药物的酸碱度D.药物的脂溶性E.药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A.无亲和力，无内在活性B.有亲和力，无内在活性C.有亲和力，有内在活性D.无亲和力，有内在活性E.以上均不是10、药物作用的双重性是指：A.治疗作用和副作用B.对因治疗和对症治疗C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应E.局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A.青霉素过敏性休克B.地高辛引起的心律性失常C.呋塞米所致的心律失常D.保泰松所致的肝肾损害E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？A.药物的安全范围B.药物的疗效大小C.药物的毒性性质D.药物的体内过程E.药物的给药方案13、药物的内在活性（效应力）是指：A.药物穿透生物膜的能力B.药物对受体的亲合能力C.药物水溶性大小D.受体激动时的反应强度E.药物脂溶性大小14、安全范围是指：A.有效剂量的范围B.最小中毒量与治疗量间的距离C.最小治疗量至最小致死量间的距离D.ED95与LD5间的距离E.最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？A.中毒量B.治疗量C.无效量D.极量E.致死量16、可用于表示药物安全性的参数：A.阈剂量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.LD5017、药原性疾病是：A.严重的不良反应B.停药反应C.变态反应D.较难恢复的不良反应E.特异质反应18、药物的最大效能反映药物的：A.内在活性B.效应强度C.亲和力D.量效关系E.时效关系19、肾上腺素受体属于：A.G蛋白偶联受体B.含离子通道的受体C.具有酪氨酸激酶活性的受体D.细胞内受体E.以上均不是20、拮抗参数pA2的定义是：A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21、药理效应是：A.药物的初始作用B.药物作用的结果C.药物的特异性D.药物的选择性E.药物的临床疗效22、储备受体是：A.药物未结合的受体B.药物不结合的受体C.与药物结合过的受体D.药物难结合的受体E.与药物解离了的受体23、pD2是：A.解离常数的负对数B.拮抗常数的负对数C.解离常数D.拮抗常数E.平衡常数24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？A.拮抗药对R及R*的亲和力不等B.受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态（R）和活动态（R*）C.静息时平衡趋势向于RD.激动药只与R*有较大亲和力E.部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力25、质反应的累加曲线是：A.对称S型曲线B.长尾S型曲线C.直线D.双曲线E.正态分布曲线26、从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是：A.1B.2C.4D.5E.627、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是：A.0.1B.0.5C.1.0D.1.5E.1.628、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为：A.变态反应B.停药反应C.后遗效应D.特异质反应E.毒性反应29、下列关于激动药的描述，错误的是：A.有内在活性B.与受体有亲和力C.量效曲线呈S型D.pA2值越大作用越强E.与受体迅速解离30、下列关于受体的叙述，正确的是：A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B.受体都是细胞膜上的蛋白质C.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的B型题问题31~35A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.长期用药，需逐渐增加剂量，才可保持药效不减E.长期用药，产生生理上依赖，停药后出现戒断症状31、高敏性是指：32、过敏反应是指：33、习惯性是指：34、耐受性是指：35、成瘾性是指：问题36~41A.受体B.第二信使C.激动药D.结合体E.拮抗药36、起后继信息传导系统作用：37、能与配体结合触发效应：38、能与受体结合触发效应：39、能与配体结合不能触发效应：40、起放大分化和整合作用：41、能与受体结合不触发效应：问题42~43A.纵坐标为效应，横坐标为剂量B.纵坐标为剂量，横坐标为效应C.纵坐标为效应，横坐标为对数剂量D.纵坐标为对数剂量，横坐标为效应E.纵坐标为对数剂量，横坐标为对数效应42、对称S型的量效曲线应为：43、长尾S型的量效曲线应为：问题44~48A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心甙所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象44、属毒性反应的是：45、属后遗效应的是：46、属继发反应的是：47、属特异质反应的是：48、属副作用的是：C型题：问题49~51A.对受体有较强的亲和力B.对受体有较强的内在活性C.两者都有D.两者都无49、受体激动剂的特点中应包括：50、部分激动剂的特点中应包括：51、受体阻断剂的特点中可包括：问题52~54A.pA2B.pD2C.两者均是D.两者均无52、表示拮抗药的作用强度用：53、表示药物与受体的亲和力用：54、表示受体动力学的参数用：55、表示药物与受体结合的内在活性用：X型题：56、有关量效关系的描述，正确的是：A.在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关B.量反应的量效关系皆呈常态分布曲线C.质反应的量效关系皆呈常态分布曲线D.LD50与ED50均是量反应中出现的剂量E.量效曲线可以反映药物效能和效价强度57、质反应的特点有：A.频数分布曲线为正态分布曲线B.无法计算出ED50C.用全或无、阳性或阴性表示D.可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示E.累加量效曲线为S型量效曲线58、药物作用包括：A.引起机体功能或形态改变B.引起机体体液成分改变C.抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫D.改变机体的反应性E.补充体内营养物质或激素的不足59、药物与受体结合的特性有：A.高度特异性B.高度亲和力C.可逆性D.饱和性E.高度效应力60、下列正确的描述是：A.药物可通过受体发挥效应B.药物激动受体即表现为兴奋效应C.安慰剂不会产生治疗作用D.药物化学结构相似，则作用相似E.药效与被占领的受体数目成正比61、下列有关亲和力的描述，正确的是：A.亲和力是药物与受体结合的能力B.亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力C.亲和力越大，则药物效价越强D.亲和力越大，则药物效能越强E.亲和力越大，则药物作用维持时间越长62、药效动力学的内容包括：A.药物的作用与临床疗效B.给药方法和用量C.药物的剂量与量效关系D.药物的作用机制E.药物的不良反应和禁忌症63、竞争性拮抗剂的特点有：A.本身可产生效应B.降低激动剂的效价C.降低激动剂的效能D.可使激动剂的量效曲线平行右移E.可使激动剂的量效曲线平行左移64、可作为用药安全性的指标有：A.TD50/ED50B.极量C.ED95~TD5之间的距离D.TC50/EC50E.常用剂量范围二、填空题1、药物选择性作用的形成可能与、、和有关。2、特异性药物作用机制是、、、和。3、药物不良作用的特殊反应的发生机理是和。4、药物与受体结合作用的特点包括、、和。5、药物作用的基本表现是、和。6、难以预料的不良反应有和。7、可靠性安全系数是指与的比值，安全范围是指之间的范围。8*、竞争性拮抗剂存在时，激动剂的整个半对数浓度效应曲线的变化特点是和。三、名词解释1、阈剂量2、极量、常用量3、受体向上调节4、受体向下调节5、效能6、亲和力7、后遗效应8、继发反应9、毒性反应10、首过效应11、量效关系12、停药症状13、ED5014、选择性作用15、受体拮抗剂16、受体激动剂17、受体部分激动剂18、兴奋作用19、原发（直接）作用20、继发(间接)作用21、竞争性拮抗药22、非竞争性拮抗药四、简答题：1、测定药物的量-效曲线有何意义？要点①为确定用药剂量提供依据；②评价药物的安全性（安全范围、治疗指数等）；③比较药物的效能和效价④研究药物间的相互作用或药物作用原理2、举例说明药物可能发生哪些不良反应？3、简述竞争性拮抗剂的特点。4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。提示：对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。参考答案：一、选择题1C.2C.3C.4E.5E.6C.7B.8B.9B.10D.11E.12E.13D14E.15B.16D.17D.18B.19A.20B.21B.22A.23A.24B.25A.26A27E.28B.29D.30A.31B.32A.33C.34D.35E.36B.37A.38C.39D40B.41E.42C.43A.44B.45E.46C.47A.48D.49C.50A.51A.52A53B.54C.55D.56AE.57ACDE.58ABCDE.59ABCD.60AE.61AC62ACDE.63BD.64ACD.二、填空题1、药物分布的差异；组织生化功能的差异；细胞结构的差异2、干扰或参与代谢过程；影响生物膜功能；影响体内活性物质；影响递质释放或激素分泌；影响受体功能3、变态反应；遗传缺陷4、高度特异性；高度敏感性；受体占领饱和性；药物与受体是可逆性结合5、兴奋性改变；新陈代谢改变；适应性改变6、变态反应；特异质反应7、LD1；ED99；最小有效量；最小中毒量8、浓度效应曲线平行右移；最大效应不变三、名词解释1、阈剂量：刚引起药理效应的剂量。2、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量。3、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。4、受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。5、受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。6、效能：药物的最大效应。7、亲和力：药物与受体的结合能力，其大小与药物受体复合物解离常数的负对数成正比。8、后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。9、继发反应：继发于药物治疗作用之后一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的二重感染。10、毒性反应：由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理变化或有害反应。11、量效关系：药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加，二者间规律性变化称量效应关系。12、抗代谢药：有些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢的生理效果。13、ED50：引起半数动物阳性反应的剂量。14、选择性作用：药物只对某个或某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。15、受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。16、受体激动剂：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性的药物。17、受体部分激动剂：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性的