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第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1.苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2.安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)E4.苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C5.盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A6.吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D7.盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡D8.咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、HD.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH3B9.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂D10.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子E.侧链去N-甲基D11.不属于苯并二氮卓的药物是：A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.美沙唑仑C12、盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.遇硝酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应13、造成氯氮平毒性反应的原因是：BA.在代谢中产生的氮氧化合物B.在代谢中产生的硫醚代谢物C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制β受体E.氯氮平产生的光化毒反应二、多项选择题1.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A、B、D、EA.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代2.下列哪些药物的作用于阿片受体A、B、DA.哌替啶B.美沙酮C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪3.中枢兴奋剂可用于A、B、C、EA.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆的治疗4.具三环结构的抗精神失常药有A、C、D、EA.氯丙嗪B.匹莫齐特C.洛沙平D.丙咪嗪E.地昔帕明5.镇静催眠药的结构类型有A、C、D、EA.巴比妥类B.GABA衍生物C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.酰胺类6.属于苯并二氮卓类的药物有A、C、D、EA.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮7.下列哪些化合物是吗啡氧化的产物B、EA.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡8.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A、BA.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲9.下列哪一类药物不属于合成镇痛药B、D、EA.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类10.属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A、C、EA.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱三、配比选择题(1)．A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A(2).A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C(3).A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓ω1受体D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体1.美沙酮2.氯丙嗪3.普罗加比4.茶碱5.唑吡坦1.A2.B3.E4.D5.C四、比较选择题1.A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1).显酸性2).易水解3).与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4).加碘化铋钾成桔红色沉淀5).用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2.A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1).麻醉药2).镇痛药3).常用盐酸盐4).与甲醛-硫酸试液显色5).遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A3.A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1).显酸性2).易水解3).与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4).加碘化铋钾成桔红色沉淀5).用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C4.A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1).作用于中枢神经系统2).在水中极易溶解3).可以被水解4).可用于治疗意识障碍5).可用紫脲酸胺反应鉴别1.C2.D3.A4.B5.B5A.氟西汀B.氯氮平C.A和B都是D.A和B都不是1.为三环类药物2.含丙胺结构3.临床用外消旋体4.属于5-羟色胺重摄取抑制剂5.非典型的抗精神病药物1B2A3A4A5B五、名词解释以及问答题1.受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。2.巴比妥类药物为什么具有酸性?酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：NHONOHNOH3.苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?因苯妥英钠微有吸湿性,易溶于水。水溶液显碱性,露置空气中吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英,呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。4.巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。5.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。