第一章药效学

第一章药效学（一）名词解释1、阈剂量2、极量、常用量3、受体向上调节4、受体向下调节5、效能6、亲和力7、后遗效应8、继发反应9、毒性反应10、首过效应11、量效关系12、停药症状13、ED5014、选择性作用15、受体拮抗剂16、受体激动剂17、受体部分激动剂18、兴奋作用19、原发（直接）作用20、继发(间接)作用21、竞争性拮抗药22、非竞争性拮抗药(二)填空题1、药物选择性作用的形成可能与、、和有关。2、特异性药物作用机制是、、、和。3、药物不良作用的特殊反应的发生机理是和。4、药物与受体结合作用的特点包括、、和。5、药物作用的基本表现是、和。6、难以预料的不良反应有和。7、可靠性安全系数是指与的比值，安全范围是指之间的范围。8、竞争性拮抗剂存在时，激动剂的整个半对数浓度效应曲线的变化特点是和。（三）选择题：1.药物作用的基本表现是是机体器官组织：A.功能升高或兴奋B.B.功能降低或抑制C.C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：A.大于治疗量B.B.小于治疗量C.C.治疗剂量D.极量E.E.以上都不对3.半数有效量是指：A.临床有效量B.B.LD50C.C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E.E.以上都不是4.药物半数致死量（LD50）是指：A.致死量的一半B.B.中毒量的一半C.C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指：A.一次量B.B.一日量C.C.疗程总量D.单位时间内注入量E.E.以上都不对7、药物的治疗指数是：AED50/LD50BLD50/ED50CLD5/ED95DED99/LD1EED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A药物是否具有亲和力B药物是否具有内在活性C药物的酸碱度D药物的脂溶性E药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A无亲和力，无内在活性B有亲和力，无内在活性C有亲和力，有内在活性D无亲和力，有内在活性E以上均不是10、药物作用的双重性是指：A治疗作用和副作用B对因治疗和对症治疗C治疗作用和毒性作用D治疗作用和不良反应E局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A青霉素过敏性休克B地高辛引起的心律性失常C呋塞米所致的心律失常D保泰松所致的肝肾损害E巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？A药物的安全范围B药物的疗效大小C药物的毒性性质D药物的体内过程E药物的给药方案13、药物的内在活性（效应力）是指：A药物穿透生物膜的能力B药物对受体的亲合能力C药物水溶性大小D受体激动时的反应强度E药物脂溶性大小14、安全范围是指：A有效剂量的范围B最小中毒量与治疗量间的距离C最小治疗量至最小致死量间的距离DED95与LD5间的距离E最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？A中毒量B治疗量C无效量D极量E致死量16、可用于表示药物安全性的参数：A阈剂量B效能C效价强度D治疗指数ELD5017、药原性疾病是：A严重的不良反应B停药反应C变态反应D较难恢复的不良反应E特异质反应18、药物的最大效能反映药物的：A内在活性B效应强度C亲和力D量效关系E时效关系19、肾上腺素受体属于：AG蛋白偶联受体B含离子通道的受体C具有酪氨酸激酶活性的受体D细胞内受体E以上均不是20、拮抗参数pA2的定义是：A使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21、药理效应是：A药物的初始作用B药物作用的结果C药物的特异性D药物的选择性E药物的临床疗效22、储备受体是：A药物未结合的受体B药物不结合的受体C与药物结合过的受体D药物难结合的受体E与药物解离了的受体23、pD2是：A解离常数的负对数B拮抗常数的负对数C解离常数D拮抗常数E平衡常数24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？A拮抗药对R及R*的亲和力不等B受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态（R）和活动态（R*）C静息时平衡趋势向于RD激动药只与R*有较大亲和力E部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力25、质反应的累加曲线是：A对称S型曲线B长尾S型曲线C直线D双曲线E正态分布曲线26、从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是：A1B2C4D5E627、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是：A0.1B0.5C1.0D1.5E1.628、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为：A变态反应B停药反应C后遗效应D特异质反应E毒性反应29、下列关于激动药的描述，错误的是：A有内在活性B与受体有亲和力C量效曲线呈S型DpA2值越大作用越强E与受体迅速解离30、下列关于受体的叙述，正确的是：A受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B受体都是细胞膜上的蛋白质C受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的D受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的(四)问答题1．简述与药理作用有关的不良反应2．试从量效曲线上说明不同剂量与效应之间的关系？3．何谓药物依赖性？说明其分类及代表药物。【参考答案】（一）名词解释1、阈剂量：刚引起药理效应的剂量。2、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量。3、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。4、受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。5、受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。6、效能：药物的最大效应。7、亲和力：药物与受体的结合能力，其大小与药物受体复合物解离常数的负对数成正比。8、后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。9、继发反应：继发于药物治疗作用之后一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的二重感染。10、毒性反应：由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理变化或有害反应。11、量效关系：药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加，二者间规律性变化称量效应关系。12、抗代谢药：有些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢的生理效果。13、ED50：引起半数动物阳性反应的剂量。14、选择性作用：药物只对某个或某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。15、受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。16、受体激动剂：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性的药物。17、受体部分激动剂：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性的药物。18、兴奋作用：机体器官原有的功能提高。19、原发（直接）作用：药物与器官组织接触后所产生的作用。20、继发（间接）作用：药物通过神经反射和体液联系引起远隔器官的机能变化。21、竞争性拮抗药：与激动药互相竞争与受体可逆性结合，从而阻断激动剂作用的药物。22、非竞争性拮抗药：这类药物与受体结合非常牢固，分解很慢或是不可逆转，从而阻断激动剂与受体结合。（二）填空题1、药物分布的差异；组织生化功能的差异；细胞结构的差异2、干扰或参与代谢过程；影响生物膜功能；影响体内活性物质；影响递质释放或激素分泌；影响受体功能3、变态反应；遗传缺陷4、高度特异性；高度敏感性；受体占领饱和性；药物与受体是可逆性结合5、兴奋性改变；新陈代谢改变；适应性改变6、变态反应；特异质反应7、LD1；ED99；最小有效量；最小中毒量8、浓度效应曲线平行右移；最大效应不变（三）选择题1C2C3C4E5E6C7B8B9B10D11E12E13D14E15B16D17D18B19A20B21B22A23A24B25A26A27E28B29D30A(四)问答题1．与药理作用有关的不良反应有：副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、致突变、致畸及致癌。2．在量效曲线上，如果剂量很小，没有产生效应，就称为无效量；引起效应的最小剂量，称最小有效量；临床允许使用的最大剂量（或接近中毒的剂量）称极量；引起中毒反应的最小剂量，称最小中毒量；引起死亡的剂量称致死量。3．药物与机体相互作用造成的特殊精神状态和身体状态。药物依赖性一旦形成，常强迫患者连续或定期使用该药，以获得用药带来的欣快或避免停药所带来的不适。可分为精神依赖性和身体依赖性。如：吗啡、度冷丁。