薄荷油β-环糊精包合物的制备

薄荷油β-环糊精包合物的制备摘要：目的掌握包合物的制备方法。方法运用饱和水溶液法制备包合物。结果得到7.83g包含物，为白色干燥粉末，无明显的薄荷气味。结论此法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备。关键词：薄荷油；β-环糊精；包合物；饱和水溶液法Preparationofmenthaoil-β-cyclodextrininclusioncompoundLiuGeli,XuJinlian,LiangDan（GuangxiUniversityofChineseMedicine.GuangxiNaning,530001)Abstract:Objectivemasterinclusioncompoundpreparedacommonmethod.MethodPreparationofinclusioncompoundbyMethod.ResultsGet7.82gcontains,forwhitedrypowder,noobviousmintodor.ConclusionThemethodcanbeusedforthepreparationofmenthaoil-β-cyclodextrininclusioncompound.Keywords:menthaoil;β-cyclodextrin;inclusioncompound;SaturatedAqueousSolution引言：包合物系指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物[1]。本实验所用的包合材料是环糊精，环糊精是一种新型的水溶性包合材料，孔径为0.7-0.8nm。与药物经适当的处理后，可将药物包入其环状结构的空洞内形成包合物，供口服或注射，在体内经水解释放出药物[2]。包合物的作用有改变药物的溶解性，调节药物的释放度，提高药物生物利用度。增加药物的稳定性使挥发性液体、固体、油状性粉末化，便于制成其他剂型。④掩盖不良气味。⑤减少局部刺激性，降低不良反应。⑥用于药物的分离、提纯和分析。常用的β-环糊精包合物的制备方法有:饱和水溶液法、溶液搅拌法、研磨法、冷冻干燥法、混合溶剂法、共沉淀法等，本实验拟采用饱和水溶液法制备薄荷油包合物。薄荷油(menthaoil)为唇形科植物薄荷MenthahaplocalyxBriq的新鲜茎和叶经水蒸气蒸馏，再冷冻，部分脱脑加工得到的挥发油，是一种常用中药，在中成药制剂中广泛应用。但在以往的固体制剂中,多以喷洒法加入，密封包装保存，易造成贮存期间挥发损失，稳定性差。用β-环糊精包合中药挥发油,增强稳定性的方法已在中成药制剂中得到广泛的研究和应用[3]，但未见应用β-环糊精包合薄荷油的报道。笔者用饱和水溶液法制备β-环糊精薄荷油包合物。1仪器与试剂1.1仪器：HWS-26电热恒温水浴锅（上海齐欣科学仪器有限公司），GZX-9420MBE电热恒温鼓风干燥箱（上海博讯实业有限公司医疗设备厂），JM-A5002电子天平（诸暨市超泽衡器设备有限公司）1.2试剂：薄荷油，β-环糊精，蒸馏水2方法和结果2.1处方：薄荷油2mlβ-环糊精8g制成9.8g2.2溶液的制备：β-环糊精饱和水溶液的制备：称取β-环糊精8g，加蒸馏水100ml，在60℃制成饱和水溶液，保温备用。2.3包合物的制备薄荷油β-环糊精包合物的制备：将β-环糊精饱和水溶液置250ml的烧杯中50℃恒温，取薄荷油2ml，缓慢滴入β-环糊精的饱和水溶液中，50℃恒温搅拌1h，冷藏24h，待沉淀完全后，滤过，得到包合物，包合物用无水乙醇5ml洗涤3次至表面无油渍为止，将包合物至于干燥器中干燥，既得，称重，计算收率。2.4结果2.4.1性状：包合物为白色干燥粉末，无明显的薄荷油气味。2.4.2产量：M=7.83g2.4.3包合物的收率=包合物的重量（g）*100%=78.3%β-环糊精（g）+药物（g)2.4.4包合物含药量=包合物中药物的量（g）*100％=25.5%包合物重（g）3.结论与讨论3.1结论本次实验采用饱和水溶液法制备的薄荷油β-环糊精包合物较为成功。3.4讨论5.1β-环糊精的溶解度在25℃时为1.79%、在45℃时可增加至3.1%，在实验过程中，应该控制好温度。包合完成后降低温度，使其从水中析出沉淀。5.2本法简便、易行，适合工业化大生产。实验中少部分未被包合的挥发油附着在包合物表面，在用石油醚洗涤时被洗去，实际生产中可去掉该步骤，则挥发油得率略高于实际包合率[4]。参考文献[1]王志萍，刘雪梅，黄慧学，等.药剂学实验指导[M].广西中医药大学，2012：62-63[2]崔福德，龙晓英，吕万良，等.药剂学第7版[M]人民卫生出版社，2015：356-357[3]白云娥,漆小梅.β-环糊精在中药方面的应用[J].中国医院药学杂志,2000,20(4):2372237[4]覃柳娟，莫少红，陈晓军，等.薄荷油β-环糊精包合物的制备研究[J]时珍国医国药，2003：348-349