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注射用阿奇霉素AZITHROMYCINFORINJECTION产品介绍阿奇霉素概述•阿奇霉素（azithromycin）是新一代的大环内酯类抗生素，于1980年被发现，1981年推出。•阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得到的一种广谱抗生素。其抗菌谱比红霉素更广，对流感嗜血杆菌、链球菌的作用比红霉素强4倍。•对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起的呼吸、泌尿系统感染有很好的疗效。阿奇霉素—独特的结构式使得抗菌活性倍增阿奇霉素分子式：C38H72N2O12分子量：785.0红霉素分子式:C37H67NO13分子量733.93阿奇霉素的药效学——阿奇霉素抗菌活性强致病菌红霉素阿奇霉素罗红霉素肺炎链球菌0.015-0.250.015-0.250.03-0.5金葡菌MSSA0.5-320.25-321-32化脓链球菌0.03-40.03-40.06-4流感嗜血杆菌2-80.25-14-16卡他莫拉菌0.12-0.50.03-0.060.25-1淋病奈瑟球菌0.25-10.03-0.250.5-1产气荚膜梭菌1-20.25-22-4肺炎支原体≤0.01-0.0150.002-0.010.03肺炎衣原体0.06-0.12≤0.12-0.5≤0.125-0.25阿奇霉素抗菌活性MIC90阿奇霉素的药效学（PD）4倍MIC药物浓度作用2小时，PAE：化脓性链球菌3.5h肺炎球菌3.5h卡他莫拉菌3h肺炎克雷伯菌2h阿奇霉素——对敏感致病菌具有较长的抗生素后效应阿奇霉素抗菌谱广——覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌革兰氏阳性需氧菌金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、A组B溶血性链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、a-溶血性链球菌(草绿色链球菌)革兰氏阴性需氧菌流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他摩拉氏菌、副百日咳林菌、志贺菌属、李斯德菌属、耶尔森菌属、霍乱孤菌、副溶血性杆菌、嗜肺军团菌、类志贺吡邻单细胞菌厌氧菌脆弱杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌性传播疾病菌沙眼衣原体、梅毒螺旋体、淋环菌、杜克雷嗜血杆菌其它微生物特南包柔螺旋体(Lyme病原体)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌出色的药代动力学保证阿奇霉素在感染部位的有效分布特殊的靶向释药：吞噬细胞摄取→靶向转移→感染部位药物释放，药物浓度增高阿奇霉素组织内分布广泛，穿透性高吸收后快速分布到组织中，维持高而稳定的组织浓度组织内浓度可达同期血浓度10~100倍良好的组织渗透性和出色的半衰期以感染为导向的“靶向”分布阿奇霉素原形和代谢产物肝脏胆汁排泄主要途径肾脏尿第1次给药24h内11%以原形排出第5次给药后排到尿液中约为14%阿奇霉素的药物清除轻度肾功能不全者不需作剂量调整（肌酐清除率40ml/分钟）阿奇霉素的临床应用儿科,225,60%呼吸科/急诊科/老年病科,63,17%不良反应,30,8%妇产科,15,4%基础,11,3%泌尿外科,7,2%综述,6,2%皮肤科,5,1%五官科/眼科/耳鼻喉科,5,1%内科,3,1%普外科,2,1%阿奇霉素CNKI中文文献科室分布•呼吸科•急诊科•老干科•妇产科•泌尿外科•五官科•……阿奇霉素在成人科室的应用阿奇霉素在儿科的应用阿奇霉素在成人科室的应用上呼吸道感染•咽炎•扁桃体炎•中耳炎•鼻窦炎下呼吸道感染•社区获得性肺炎•急性支气管炎•COPD皮肤软组织感染•丹毒•蜂窝织炎•创面感染泌尿生殖系统感染•宫颈炎•非淋菌性尿道炎•盆腔炎注射用阿奇霉素阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎有效88%65%0%20%40%60%80%100%120%阿奇霉素红霉素n=44n=46阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎失败改善治愈Weippl,G.(1993).MulticentrecomparisonofazithromycinversuserythromycininthetreatmentofpaediatricpharyngitisortonsillitiscausedbygroupAstreptococci.JAntimicrobChemother31SupplE:95-101.阿奇霉素是替代阿莫西林治疗中耳炎的首选n=5884%n=5484%0%10%20%30%40%50%60%70%80%90%阿奇霉素阿莫西林30mg/kg·qd90mg/kg·bid单剂量阿奇霉素和高剂量阿莫西林治疗中耳炎的随机、对照、双盲研究有…Arguedas,A.,P.Emparanza,etal.(2005).Arandomized,multicenter,doubleblind,doubledummytrialofsingledoseazithromycinversushighdoseamoxicillinfortreatmentofuncomplicatedacuteotitismedia.PediatrInfectDisJ24(2):153-161.20%8.20%100%29%17.50%90%总体不良反应腹泻顺应性不良反应与顺应性阿奇霉素阿莫西林P=0.064P=0.017P=0.001治疗急性鼻窦炎，阿奇霉素优于阿莫西林克拉维Henry,D.C.,E.Riffer,etal.(2003).Randomizeddouble-blindstudycomparing3-and6-dayregimensofazithromycinwitha10-dayamoxicillin-clavulanateregimenfortreatmentofacutebacterialsinusitis.AntimicrobAgentsChemother47(9):2770-2774.n=31284%n=31184%n=31384%31.10%37.60%51.10%0%10%20%30%40%50%60%70%80%90%阿奇霉素阿奇霉素阿莫西林500mg，qd×3500mg，qd×6625mg,tid×10阿奇霉素和阿莫西林克拉维酸钾治疗鼻窦炎的随机、对照、双盲研究有效率总体不良反应IoannidisJPAetal.J.Antimicrob.Chemother.2001;48:677-689©2001TheBritishSocietyforAntimicrobialChemotherapy阿奇霉素治疗急性咽炎疗效确切阿奇霉素治疗中耳炎疗效确切IoannidisJPAetal.J.Antimicrob.Chemother.2001;48:677-689©2001TheBritishSocietyforAntimicrobialChemotherapy阿奇霉素治疗鼻窦炎疗效确切IoannidisJPAetal.J.Antimicrob.Chemother.2001;48:677-689©2001TheBritishSocietyforAntimicrobialChemotherapy阿奇霉素对CAP疗效确切：各指南的评价美国胸科协会/美国感染病学会(ATS/IDSA2007)CAP门诊患者*：一线药物（强烈推荐，证据级别I级）非ICU和ICU的CAP住院患者：一线药物（联合β内酰胺类）（强烈推荐，证据级别分别为I、II级**）Sanford抗微生物治疗指南(2008)CAP门诊患者：一线药物非ICU的CAP住院患者：一线药物（联合头孢曲松）美国ASCAP专家组共识报告(2005)CAP门诊患者：一线药物对于非ICU和ICU的CAP住院患者：一线药物（联合头孢曲松）欧洲呼吸学会(ERS2005)所有下呼吸道感染患者：作为替代阿莫西林和四环素的推荐用药CAP住院患者：一线药物（联合β内酰胺类）中国CAP指南（中华医学会呼吸病学分会2007)青壮年、无基础疾病患者：推荐用药老年人或有基础疾病患者：推荐用药（联合β内酰胺类）需住院但非ICU患者：推荐用药（联合β内酰胺类）需入住ICU患者（无铜绿假单胞菌感染危险因素）：推荐用药（联合β内酰胺类）1ClinInfectDis.2007;44:S27-S72；2TheSanfordguidetoantimicrobialtherapy.2008:34-35；3ASCAP.2005:1-86；4EurRespirJ2005;26:1138–1180;5全科医生临床与教育。2007；5（5）：358-360Contopoulos-IoannidisDGetal.J.Antimicrob.Chemother.2001;48:691-703©2001TheBritishSocietyforAntimicrobialChemotherapy阿奇霉素显著降低CAP治疗失败率阿奇霉素显著降低CAP患者死亡率AsadiL,SliglWI,EurichDT,Macrolide-BasedRegimensandMortalityinHospitalizedPatientsWithCommunity-AcquiredPneumonia:ASystematicReviewandMeta-analysis.ClinInfectDis.2012May31.阿奇霉素显著降低CAP患者死亡率AsadiL,SliglWI,EurichDT,Macrolide-BasedRegimensandMortalityinHospitalizedPatientsWithCommunity-AcquiredPneumonia:ASystematicReviewandMeta-analysis.ClinInfectDis.2012May31.阿奇霉素可降低院内获得性肺炎发生率CONCLUSIONS:TherewasatrendtowardsreducedincidenceofVAPincolonizedazithromycin-treatedpatients.Inaddition,azithromycinsignificantlypreventedVAPinthosepatientsathighriskofrhamnolipid-dependentVAP,suggestingthatvirulenceinhibitionisapromisinganti-microbialstrategy.美国感染病学会推荐阿奇霉素用于院内肺炎Contopoulos-IoannidisDGetal.J.Antimicrob.Chemother.2001;48:691-703©2001TheBritishSocietyforAntimicrobialChemotherapy阿奇霉素增加急性支气管炎治疗成功率Contopoulos-IoannidisDGetal.J.Antimicrob.Chemother.2001;48:691-703©2001TheBritishSocietyforAntimicrobialChemotherapy阿奇霉素增加慢性支气管炎急性发作的治疗成功率阿奇霉素改善闭塞性支气管炎的肺通气功能Verleden,G.M.,B.M.Vanaudenaerde,etal.(2006).Azithromycinreducesairwayneutrophiliaandinterleukin-8inpatientswithbronchiolitisobliteranssyndrome.AmJRespirCritCareMed174(5):566-570.阿奇霉素有效预防COPD急性发作Albert,R.K.,J.Connett,etal.(2011).AzithromycinforpreventionofexacerbationsofCOPD.NEnglJMed365(8):689-698.未发生急性加重的患者比例阿奇霉素对COPD急性发作有效GOLD推荐阿奇霉素用于COPD抗感染一线治疗Usuallyinitialempir-icaltreatmentisanaminopenicillinwithorwi