浅谈中药炮制解毒机理

学校代码：13899学号：08406043题目：中药炮制解毒机理作者：吴季惟专业：中药学班级：2009级中药材二班指导老师：赵岩峰2012年6月北京中医药大学东方学院中药系09级毕业论文1目录摘要………………………………………………………………3关键词………………………………………………………………3前言………………………………………………………………31中药炮制解毒原理…………………………………………………31.1使毒性成分发生改变……………………………………………31.2净制除去有毒副作用的部位……………………………………31.3特殊的炮制工艺减少毒性成分含量……………………………41.4利用辅料的解毒作用……………………………………………41.5改变或破坏毒性成分的结构……………………………………41.6去非有效的水溶性毒性成分……………………………………41.7坏部分酶，以防止有效成分在酶的作用下生成毒性物质……42中药炮制解毒方法…………………………………………………52.1加热解毒…………………………………………………………52.1.1加热使中药有毒成分分解破坏………………………………52.1.2加热使中药有毒成分凝固变性………………………………52.1.3加热使中药有毒成分升华挥发或减少………………………52.2辅料解毒………………………………………………………52.3制霜法解毒……………………………………………………62.4高压蒸汽蒸制解毒……………………………………………63中药炮制解毒的临床应用…………………………………………6北京中医药大学东方学院中药系09级毕业论文24炮制减毒存在的问题………………………………………………64.1毒性药物划分标准…………………………………………………64.2毒性成分与有效成分………………………………………………74.3炮制过程的标准化…………………………………………………74.4有毒中药的药理学研究……………………………………………75参考文献………………………………………………………………7北京中医药大学东方学院中药系09级毕业论文3中药炮制解毒机理吴季惟（北京中医药大学东方学院中药学专业2009级09406057）摘要中药炮制是根据中医药理论，依照辨证施治用药的需要和药物自身性质以及调剂、制剂的不同要求，所采取的一项制药技术，是中医药学的一大特色。关键字净制辅料峻泻逐水药配伍减毒前言中药炮制是根据中医药理论，按照医疗、调制、制剂、贮藏等不同要求以及药材自身的性质，将药材加工成饮片时所采取的一系列传统制药技术。中药材必须经过炮制成饮片后才可以入药，这是中药临床用药的一个特点。也是中医药学的一个特点。中药炮制的一个主要目的就是降低或者消除药物的毒性。有的中药虽有较好的疗效，但因为毒性较大，在临床应用上不安全，无法进一步推广使用，限制了其治疗疾病的用途，而通过炮制则可以降低或者消除其毒性作用。中药饮片的炮制工艺是中药传统技艺的集中体现和核心所在，是在历代中医药长期医疗实践中产生，并不断积累和发展起来的。中药炮制是根据中医药理论，依照辨证施治用药的需要和药物自身性质以及调剂、制剂的不同要求，所采取的一项制药技术，是中医药学的一大特色。1~21中药炮制解毒原理1.1使毒性成分发生改变采取一定的炮制工艺，使中药中所含有的有毒化学成分的化学性质或者物理性质发生改变，以降低甚至消除其毒性作用。1.2净制除去有毒副作用的部位采用净制的方法除去有毒副作用的部位而达到去毒的目的。如斑蝥，净制去头足翅，去头翅后，Mg、Zn、Ca等抗癌成分含量较高，去足翅后有害元素Pb含量降低。北京中医药大学东方学院中药系09级毕业论文41.3特殊的炮制工艺减少毒性成分含量可以采用一些特殊的针对某一位特定有毒中药的的炮制工艺，以降低其中所含有的毒性成分含量。1.4利用辅料的解毒作用在某些中药炮制过程中,加入一种或者多种辅料,以降低毒副作用。采用辅料炮制毒性中药的种类很多，需要根据用药要求，参照药物本身的性质选择合适的辅料，使之更好地配合临床用药。1.5改变或破坏毒性成分的结构改变毒性成分的结构可使之转变成具有同样药效作用而毒性较小的物质结构，如乌头所含主要毒性成分为双酯型二菇类生物碱：乌头碱(Aconl—tine)、中乌头碱(Mesaconitine)和次乌头碱(Hy．paeomtine)，是该类化合物很不稳定，遇热易被水解，其C8位上的乙酰基水解时失去一分子醋酸，得到单酯型乌头碱，以上3种成分相应的变为苯甲酰乌头碱、苯甲酰中乌头碱和苯甲酰次乌头碱．其毒性为双酯型生物碱的1／200—1／500。若继续水解，C14位上的苯甲酰基失去一分子苯甲酸，生成乌头原碱，相应为乌头胺，中乌头胺和次乌头碱胺，其毒性仅为双酯型乌头碱的1／2000～1／5000，如此达到降毒减毒目的，而炮制品的镇痛作用仍然明显，与生品大致相近。1.6去非有效的水溶性毒性成分如朱砂，其主要含硫化汞（HgS)，含量达96．2l％，杂质主要是游离汞和可溶性汞盐，后者毒性极大，为朱砂中的主要毒性成分。研磨水飞发可降低可溶性汞盐含量而使朱砂毒性减小，水飞朱砂中游离汞含量低于1μg/g，证明朱砂经水飞后可大大减少有害成分游离汞的含量。1.7坏部分酶，以防止有效成分在酶的作用下生成毒性物质如苦杏仁，其中苦杏仁苷(Amygdalin)约占3％以上，其受苦杏仁酶和野樱酶等的水解作用而产生氢氰酸，含量一般为0．3％．氢氰酸是剧毒物质，人的致死量是0．059。在人汤剂煎煮过程中，有一段时间的温度适宜苦杏仁中含的苦杏仁酶和野樱酶发挥作用，使苦杏仁苷迅速酶解，放出大量氢氰酸。苦杏仁在潦制过程中，北京中医药大学东方学院中药系09级毕业论文5沸水煮烫可以破坏苦杏仁酶、野樱酶。服用少量潦制后的杏仁，苦杏仁苷在体内慢慢分解．产生少量的氢氰酸，能起到轻微抑制呼吸中枢，使呼吸运动趋于平静而显镇咳平喘的功效。3~52中药炮制解毒方法2.1加热解毒加热需要火，而“火”与中药炮制关系密切，如煮、蒸、炒、焙、炙、炮、煅、炼等炮制方法都与火有关，绝大部分中药都需经“火”炮制。现代科学证明，加热能使中药所含的某些毒性成分解破坏、凝固变性、升华散失或部分减少，以达到解毒的作用。2.1.1加热使中药有毒成分分解破坏马钱子，传统炮制方法有牛油炸、水浸油榨后土粉反复制、水煮黄土炒、甘草水煮后麻油炸、尿泡等，加工均较繁琐。实验证明，可用高温破坏或分解有毒成分。经过高温砂炒后的马钱子，有毒成分士的宁部分分解破坏，砂烫后士的宁含量降为1．85％左右，毒性降低，提高了临床用药的安全性和疗效。2.1.2加热使中药有毒成分凝固变性。白扁豆含有一种植物蛋白质(红细胞非特异性凝集索)，对人体有害，炒制或炼制后，该成分凝固变性而失去活力，达到降低毒性效果。2.1.3加热使中药有毒成分升华挥发或减少红娘子、斑蝥均有大毒，有毒成分斑蝥素对皮肤粘膜有强烈的刺激作用，口服斑蝥素量超过30mg即中毒死亡。斑蝥素在84℃升华，伴炒红娘子、斑蝥后所含斑螯素部分升华散失，毒性降低。苍术生用辛温苦燥，所含挥发油量大对中枢神经呈麻痹作用，麦麸炒后，挥发油减少约15％，缓和了燥性，降低了副作用。2.2辅料解毒通过用水或加特殊辅料，长时间浸泡、煎煮等方法加工炮制有毒中药，使有毒成分溶出随水漂流除去或与有毒成分结合、或使有毒成分溶于辅料中，以达到解毒目的。北京中医药大学东方学院中药系09级毕业论文6半夏含有刺激性成分生用可致舌、咽喉和口腔麻木痛，呕吐及窒息，清半用白矾制既降低毒性，且长于化痰，用姜制起协同作用，善于止呕；法半夏用甘草和石灰制，毒性更为减弱，并能缓和药性，适于配散剂内服。芜花、甘遂均为峻泻逐水药，作用较猛，毒性较大，醋炙能降低毒性，缓和泻下作用和腹痛症状，提高临床用药安全系数。2.3制霜法解毒巴豆毒素能溶解红血球，使局部细胞坏死，但遇热则会丧失毒性。可采用加热制霜法榨去部分脂肪油，使含油量在18～20％之间，即可安全使用。2.4高压蒸汽蒸制解毒草乌、川乌生用有大毒，所含有毒成分为乌头碱，口服乌头碱0．2mg就会令人中毒，3-4mg就会将人毒死。乌头碱性质不稳定，遇水、加热则容易水解程毒性较小的生物碱。传统用煮法工艺炮制，时间长，辅料浪费大，降毒效果不明显。根据水解去毒原理，可改用高压蒸汽蒸制(压力1．5kg/cm2，温度115℃，时间40分钟)即可达到解毒的效果，毒性降为原来的1／200。4~83中药炮制解毒的临床应用(1)毒性中药使用前要严格按规定炮制,减少药材的毒性,保证临床用药的安全。(2)遵循循证医学的理论,证候与方药必须一致。(3)临床组方,要注意药物相互之间的配伍原则，遵循组方原则，合理配伍组方，尽量避免单用。(4)注意毒性中药的剂量、用法、及服用时间的长短，严格控制和掌握好用药剂量。(5)必须掌握药物的正确用法。(6)应遵循配伍用药禁忌，不宜轻易逾越古人的经验教训。9~104炮制减毒存在的问题4.1毒性药物划分标准关于毒性中药的毒性大小以及有无，至今无法形成统一的、合理的标准。对于中药的毒性，简单的采用西药的划分标准会失去了中医的用药特点和中药本身的特性，对于中药毒性的研究不仅要把注意力放在原植物上，还要集中研究炮制后北京中医药大学东方学院中药系09级毕业论文7的药材和已经制成相应剂型的中成药，因为在后续的一系列加工过程中，植物所含有的化学成分会发生很大的理化改变，在对其毒性进行研究时，尤其要进行动态跟踪了解。在对其毒性成分进行分析时，要综合临床应用。4.2毒性成分与有效成分由于不少中药其毒性成分与活性成分是一致的，就决定了减毒的复杂性，有可能在减毒的过程中，降低药物的疗效。因此在选取炮制方法和权衡炮制程度的同时也要综合考虑它的临床应用，确保该药材能够在保留其医疗优势的前提下进行合理有效地炮制。4.3炮制过程的标准化目前，国内有《中国药典》、《全国中药材炮制规范》和省、自治区、直辖市地方炮制规范三级标准，而且各标准由于缺乏约束力和权威性，没有统一的质量标准，相同药材有多种炮制方法，甚至相互矛盾。4.4有毒中药的药理学研究简单的采用西药的模式对单一化学成分进行毒理实验无法满足有毒中药本身的特点和中医用药的优势，具有一定的风险性。实践也证实，在动物模型上证实无毒的中药，有可能在临床应用中产生毒副作用，相反也是有可能的。这是由于中药和西药最大的区别在于中药的成分非常复杂，所含的成分及存在的状态很难全部清楚。各种成分之间相互作用、相互制约，进入人体后作用于各个相关的靶器官，其药效和毒性的表现不可能简单地从某一个或几个已知成分的含量来判定。因此，有毒中药的药理学研究有继续深入研究的必要。115参考文献1龚千锋.中药炮制学.北京：中国中医药出版社.2002.1732逯尚远，于树玲，刘书坤，秦咏.浅谈中药炮制的临床疗效及作用目的.时珍国医国药，2007,18（1）3佚名.几种有毒中药材的炮制.中医中药论坛，4杨宝龙，单镇.中药炮制解毒去毒机理.山西中医，2006，22（3）5佚名.如何炮制有毒中药.99健康网，北京中医药大学东方学院中药系09级毕业论文8赵冬霞.中药炮制去毒机理探讨.云南中医学院学报，2002，25（1）李鲜淑.浅谈中药炮制的解读机理.中国中医药资讯，2012，4（1）8王圣尉.毒性中草药的炮制去毒机理.老中医王圣尉，佚名.剧毒类中药的临床应用.临床药师网，=viewthread&tid=9268610刘绍贵.有毒中草药与成药的安全应用.临床药师网，