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10116#药物化学（二）试题第1页共5页浙江省2007年4月高等教育自学考试药物化学（二）试题课程代码：10116一、名词解释(本大题共3小题，每小题2分，共6分)1．受体2．SAR3．生物烷化剂二、填空题(本大题共7小题，每空1分，共14分)请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。1．药物的立体因素对生物活性的影响主要包括_______、_______和_______。2．巴比妥酸本身无活性，只有其_______位上的两个氢原子被其它基团取代后才呈现活性。3．糖皮质激素醋酸地塞米松按其母核结构属于_______类，其主要作用是_______。4．青蒿素是我国科学家首次从植物中提取的具有新型结构的倍半萜内酯，具有十分优良的_______作用，其构效关系的研究结果表明，_______基团对其活性是必须的。5．盐酸氟西汀是新型结构的_______药，对_______的重摄取有较强抑制作用。6．按溶解性质分类，维生素D属于_______维生素，其主要作用是_______。7．非甾体消炎药的作用机制是抑制花生四烯酸的_______，阻断_______的合成。三、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。1．下列反应中，不属于第Ⅰ相生物转化的是（）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.乙酰化反应2．在组胺H2受体拮抗剂的研究开发中，用呋喃环代替西咪替丁中的咪唑环得到了拮抗作用更强的雷尼替丁，这是利用了下列中的哪项原理？（）A.软药B.前药C.生物电子等排D.挛药3．阿托品是_______，临床上用于治疗各种内脏绞痛。（）A.M胆碱受体激动剂B.M胆碱受体拮抗剂C.N胆碱受体激动剂D.胆碱酯酶抑制剂10116#药物化学（二）试题第2页共5页4．下列镇痛药中，分子结构中不含哌啶环结构的是（）A.吗啡B.脑啡肽C.哌替啶D.芬太尼5．下列消炎药物中，具有甾体结构的是（）A.萘普生B.布诺芬C.氢化可的松D.吲哚美辛6．镇痛药吗啡属于（）A.μ受体激动剂B.μ受体拮抗剂C.К受体激动剂D.δ受体激动剂7．肾上腺素能受体分为α受体和β受体，其中_______主要用于治疗心率失常，缓解心痛及降低血压。（）A.α受体激动剂B.α受体阻断剂C.β受体激动剂D.β受体阻断剂8．下列抗高血压药物中作用于RAS系统的是（）A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.甲基多巴9．普伐他汀在临床上主要用于治疗哪种疾病？（）A.高血压B.心绞痛C.高血酯D.心力衰竭10．1,4-苯并二氮杂卓类是近40年来开发的一类_______药。（）A.安定B.解痉C.镇痛D.消炎11．下列哪个药物是抗爱滋病药？（）A.多巴胺B.金刚烷胺C.阿昔洛韦D.扎西他滨12．匹鲁卡品是（）A.胆碱受体激动剂B.胆碱受体拮抗剂C.胆碱酯酶抑制剂D.肾上腺素能激动剂13．下列药物中，不属于抗代谢药物的是（）A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶10116#药物化学（二）试题第3页共5页C.5-氟脲嘧啶D.氟哌酸14．维生素C的结构不稳定，易被氧化，并具有酸性，这是因为其结构中含有（）A.多羟基B.羧基C.酚羟基D.烯二醇15．环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药？（）A.抗代谢类B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.生物烷化剂16．下列药物哪一个是静脉麻醉药？（）A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.乙醚D.盐酸利多卡因17．下列药物中有降低血糖作用的是（）A.甲状腺素B.胰岛素C.肾上腺素D.青霉素18．耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。（）A.较大空间位阻B.亲水性C.吸电子D.较小空间位阻19．下列药物中哪个是抗血吸虫病药？（）A.乙胺嘧啶B.吡喹酮C.奎宁D.盐酸左旋咪唑20．下列说法不正确的是（）A.氯丙嗪属吩噻嗪类抗精神病药，其优势构象与多巴胺的优势构象相重叠，是活性构象B.泰尔登属硫杂蒽类抗精神病药，因分子结构含有双键而具有两个几何异构体，其抗精神病活性反式大于顺式C.盐酸氟西汀为新型结构的抗抑郁药，对5-HT重摄取的抑制作用强而专一，副作用较少D.抗精神病药普遍有不同程度的锥体外系副反应，即一种类似Parkingson病的症状，这是由于纹状体内多巴胺受体被阻断，胆碱能神经支配占优势所致四、写、认结构(本大题共10小题，每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分)写出下列药物的结构及作用（1~5题）或名称及作用（6~10题）。1．多巴胺2．顺铂10116#药物化学（二）试题第4页共5页3．乙酰胆碱4．诺氟沙星5．青霉素G10116#药物化学（二）试题第5页共5页五、问答题(本大题共3小题，共20分)1．根据下面的β-受体阻断剂的结构式回答下列问题。（5分）a．该类药物从结构上属于哪种类型的β-受体阻断剂？b．该类药物在临床上有何作用？c．下列结构药物的名称是什么？结构式中手性碳原子的构型是R型还是S型？2．从苯甲醚出发,合成奥美拉唑中间体(H3CONHNSH)。（5分）3．简述先导化合物的概念，并列举先导化合物产生的主要途径（至少列出三种途径）。（10分）ROCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHONHCH(CH3)2HOH