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月药物化学（二）真题课程代码：10116本试卷分A、B卷，使用1999年版本教材的考生请做A卷，使用2006年版本教材的考生请做B卷；若A、B两卷都做的，以B卷记分。A卷一、名词解释(本大题共3小题，每小题2分，共6分)1．QSAR2．药效相3．β受体阻断剂二、填空题(本大题共7小题，每空1分，共14分)请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。1．药物的潜伏化包括_______和_______。2．药物动力相包括药物在体内的_______、_______和_______。3．生物烷化剂是一类能与体内的生物大分子发生_______反应的抗肿瘤药。4．_______是人体中一种重要的化学神经递质，但其化学性质不稳定，在体内酯酶的作用下易发生水解反应。5．甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类，这三大类母核分别为_______、_______和_______。6．维生素按其溶解性质的不同可分为脂溶性和水溶性两大类，其中水溶性维生素包括_______和_______。7．奥美拉唑在临床上用作_______药，其作用机制是_______。三、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。1.下列反应中，不属于I相代谢的是()2．下列药物不属于镇静催眠药的是()A.安定B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.硫喷妥钠3．下列抗抑郁药中，属于5-羟色胺重摄取抑制剂的是()A.盐酸阿米替林B.氟西汀C.异烟肼D.安非他酮4．下列哪一个是可吸入性全麻药?()A.利多卡因B.氟烷C.氯胺酮D.普鲁卡因5．下列镇痛药中，不是μ受体激动剂的是()A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.喷他佐辛6．下列药物中，没有消炎作用的是()．下列药物中，属于β受体阻断剂的是()A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.普萘洛尔8．下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是()A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.可乐定9．洋地黄毒甙在临床上主要用于治疗哪种疾病？()A.高血压B.心绞痛C.高血脂D.心力衰竭10．阿司咪唑属于_______，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等。()A.H1受体拮抗剂B.H2受体拮抗剂C.H3受体拮抗剂D.质子泵抑制剂11．下列药物中不属于抗代谢药物的是()A.磺胺嘧啶B.6-巯基嘌呤C.环丙沙星D.5-氟脲嘧啶12．下列药物中有降低血糖作用的是()A.甲状腺素B.格列美脲C.肾上腺素D.青霉素13．硫酸沙丁胺醇属于_______，临床上用于治疗支气管哮喘，支气管炎等。()A.α受体激动剂B.α受体阻断剂C.β受体激动剂D.β受体阻断剂14．下列关于抗肿瘤药物甲氨蝶呤的作用机制正确的是()A.通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长B.插入到DNA碱基对之间，引起DNA分裂结合，使其丧失活性或使DNA分子断裂15．长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药()A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂16．把氯霉素制成棕榈酸酯，可以消除氯霉素的苦味，该酯本身并无活性，在体内经代谢而释放出药效，这是利用下列哪个原理？()A.前药B.软药C.挛药D.生物电子等排17．多巴胺和肾上腺素性质不稳定，易被氧化，这是因为其结构中含有()A.多羟基B.胺基C.两个邻位酚羟基D.烯二醇18．β-内酰胺类抗生素的作用机理是()A.抗叶酸代谢B.抑制DNA回旋酶C.抑制细菌细胞壁的合成D.抑制蛋白质的合成19．下列药物中哪个是抗艾滋病药？()A.利巴韦林B.阿昔洛韦C.碘苷D.扎西它滨20．广谱青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。()A.较大空间位阻B.亲水性C.吸电子D.较小空间位阻四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（1~5题）或名称及作用（6~10题）（本大题共10小题，每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分）1．7-ADCA2．肾上腺素3．利多卡因．布洛芬5．可的松6．7．8．9．10．五、问答题(本大题共3小题，共20分)根据下面的结构式回答下列问题。（5分）a．该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？b．写出此类药物的3,4,6位上的构效关系。写出下列合成路线中的中间体，并写出目标产物的药名及作用。（5分）3．简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各举例一个药物。（10分）B卷一、名词解释(本大题共3小题，每小题2分，共6分)1．先导化合物2．生物烷化剂．拼合原理二、填空题(本大题共7小题，每空1分，共14分)请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。1．全身麻醉药根据给药途径的不同可分为________和________。2．解热镇痛药是通过抑制________，从而抑制炎症介质________在下丘脑的生成。3．吗啡分子结构中因具有________及________，因而具有酸碱两性。4．临床常用的降血脂药主要有________类、________类和烟酸类。5．磺胺类药物的抗菌作用机理是与________竞争性拮抗，从而使微生物的DNA，RNA及蛋白质的合成受干扰，影响细菌的繁殖；而其增效剂甲氧苄啶的作用机理是抑制________酶。6．肾上腺皮质激素如可的松、氢化可的松按其母核结构属于________，其主要作用是________。7．分配系数P是指在正辛醇中的物质的量的浓度与在________中的物质的量的浓度之比，P值越大，则________性越高。三、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。1．局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。()A.巴比妥酸B.可卡因C.咖啡因D.普鲁卡因2．地西泮的化学结构中所含的母核是()A.二苯并氮杂卓环B.氮杂卓环C.1,5-苯二氮卓环D.1,4-苯二氮卓环3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构？()A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬．下列药物中，哪个药物的作用受体类型与其它三个不同？()A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮C.脑啡肽D.枸橼酸芬太尼5．咖啡因化学结构的母核是()A.蝶呤B.黄嘌呤C.喹啉D.嘌呤6．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是()A.解痉、散瞳B.肌肉松弛C.降血压D.中枢抑制7．在肾上腺素能激动剂的构效关系中，其必须具备的基本结构是()8．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强？()A.β-构型，有双键存在B.α-构型，有双键存在C.α-构型，无双键D.β-构型，双键被还原9．下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是()A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.甲基多巴10．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物？()A.乙二胺B.哌嗪．下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是()A.西咪替丁B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.法莫替丁12．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为()A.乙胺嘧啶B.青蒿素C.伯氨喹D.奎宁13．耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有()A.电负性原子B.较大的空间位阻基团C.水溶性的氨基、羧基D.脂溶性基团14．复方新诺明是由_______组成。()A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.磺胺噻唑与甲氧苄啶15．下列药物中哪个是抗艾滋病药？()A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.碘苷D.齐多夫定16．属于抗代谢药物的是()A.巯嘌呤B.喜树碱C.氮芥D.多柔比星17．环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药？()A.抗代谢类B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.生物烷化剂18．睾酮的化学名是()A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇．具有酸性及强还原性的维生素是()A.维生素B1B.维生素B6C.维生素CD.维生素E20．磺酰脲类口服降血糖药物的成功开发源于()A.从天然产物中发现得到启发B.从构效关系研究中总结发现C.从磺胺类药物的副作用研究而来D.药物筛选四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（1~5题）或名称及作用（6~10题）（本大题共10小题，每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分）1．普鲁卡因2．贝诺酯3．青霉素钠4．氮芥5．烟酸6．7．．9．10．五、问答题(本大题共3小题，共20分)1．根据下面的磺胺类药物的结构式回答下列问题。（5分）a．该类药物的作用是什么？b．在苯环上引入其它基团对其药效有何影响？c．该结构式中R基团的构效关系。2．写出巴比妥类药物的合成通法（以丙二酸二乙酯为原料），并简要说明该类药物的理化通性。（5分）3．简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。（10分）