药物化学学习指南&知识点整理

药物化学学习指南&知识点整理2.0编者孤独的化学家H2O1/74药物化学学习指南&知识点整理2.0【前言】本来只打算做药化结构的整理和识记卡，感谢@孤独的化学家提供了药化知识点整理，才使得这份资料成为了一份真正意义上的复习总结。致敬！关于整本药化书的整理已完成并上传至百度文库（百度文库ID：化石猎人147），方便大家更容易查找到。（希望大家能自行下载打印，不要给某些占着地利、利用信息差压榨学生的打印店可乘之机）有任何缺点、不足、疏漏之处，还望大家能积极反馈。希望这份整理能不的断改进，在将来继续发挥作用！【更新内容】-增加了期中前章节的内容，并对原有内容稍作增补。-增加了目录，便于查阅。-重新绘制了需掌握药物的结构式，以及部分合成反应式，更加清晰，便于浏览。-取消重点标记（原黄色标记部分）：吸取期末考试的教训，不再加入个人对学习重点的臆断；不再标记《2017-2018学年药物化学教学日历》中要求掌握的内容（各位同学可参考当年的教学日历，自行标记）。同时，曾经作为考题出现过的知识点将标注出现年份，仅作为参考。总而言之：2.0版本是更加全面的总结。-对附件内容进行整改，并增加了药名词头词尾的汇总。感谢某位不知名的同学提供了词头词尾的总结！【注意事项】用作学习交流的转载、打印不作任何限制。但禁止一切以盈利为目的转载、售卖打印件等行为。希望各位同学能帮忙监督。【写在前面】虽然药大流传着“药理药化，必有一挂“的说法，但千万不要在开始接触这门学科就被它的”高挂科率“唬住。如果你被吓到了，请翻开课本p376，看看勇敢的Butenandt，你…还会被他的勇气和执着吓到。【药化学习的重要性&学习重点】不可否认，药物化学是一门十分重要且必须掌握的”基础性“学科，它将为药理、药代动学科知识的理解，理化性质、结构鉴别、含量测定原理的掌握提供坚实的理论基础。药物化学是一门在学习上侧重理解，而考试中侧重记忆的学科。本篇作为基于教学日历的知识点整理，可以方便大家高效利用复习时间。但模棱两可的“理解“远远不够，药化的学习仍需要扎实认真地理解消化知识。【感谢&寄语】本篇【本章相关问题】部分来自@孤独的化学家《药物化学知识点整理》；将化学结构做成“识记卡片“的灵感来自@涂夕；“构效关系“的图示部分来自课任老师的教学课件。在这里真心感谢为这份整理提供资料和帮助的老师和同学。谢谢！最后，祝愿各位“都摆脱冷气，只是向上走。不必听自暴自弃者流的话。能做事的做事，能发声的发声。有一分热，发一分光。”年轻人就该朝气蓬勃，就该昂首向前，未来都是一片光明！2/74【使用指南】【掌握结构】参考教学日历，将所有要求“掌握”的药物编入其中。基本要求为：识别。即看到“结构式”，能回忆起“药名”“主要临床用途”。也列出了药物所属分类（按结构或作用机制），方便大家理解记忆。更高要求为：根据药名画出结构式。此部分在考试中占比较小（以期末考试为例，≈5分），实际应用性也不强，大家可以根据时间安排进行取舍。【关于附件的使用】由于教学日历中，要求“熟悉”的药物在考试中考察频次不高，考察要求也不高，会认即可。故不占用篇幅。可以根据当年的教学日历，将要求“熟悉”的药物在书本中做上记号，翻书时稍加记忆。压缩包：“药化掌握结构汇总-图片版”汇总了教学日历中所有要求掌握的药物的结构。建议下载到手机等电子设备中，闲暇时浏览。PDF文件：“药化掌握结构汇总-打印版“，为所有章节要求掌握药物的结构汇总，建议打印出来，在自己易遗忘，混淆的原子、结构上用有色笔进行标记，DIY成针对自己薄弱项的巩固练习；也可裁剪成卡片，用于自测。PDF文件：“药化词头词尾汇总“，为课本中绝大部分词头词尾的集合，可能出现在选择题中。对待结构式与词头词尾应切记：勿临时抱佛脚，需要在平时学习中多加注意。【名词解释】&【相关知识点】在该部分中列出了需了解的专有名词，以及一些易混淆、遗忘、易考察的知识点，同时也是为了后面的大题作知识储备。【本章相关问题】可能作为简答题考察的知识点。【重点药物的合成】参考今年的教学日历，列出了教学日历“要求掌握的合成”。同时，也列出了其他“要求掌握药物”的合成，不作为考试要求，学有余力的同学可以了解。【参考资料】中国药科大学2014年级2017-2018学年第一学期《药物化学》教学日历尤启冬主编，《药物化学》第三版，化学工业出版社，2016雷小平主编，《药物化学应试指南》第二版，北京大学医学出版社，2006慕课资料：中国药科大学药化教研室药物化学教学课件：郭小可老师，向华老师经验帖：易朴拉欣，《药化复习指导》药物化学复习资料：白仁仁学长，《白仁仁药化笔记》；姚叔，《姚叔药物化学整理》孤独的化学家&H2O2018年2月11日3/74目录第一章&第三章药物结构与生物活性&药物设计的基本原理和方法（Structure-ActivityRelationshipsofDrugs&BasicPrinciplesofDrugDesign)...............................4第四章镇静催眠药和抗癫痫药（Sedative-HypnoticsandAntiepileptics）..................8第五章精神神经疾病治疗药（PsychoterapeuticDrug）.................................................12第六章神经退行性疾病治疗药物（DrugforNeurodegenerationDisease）..............17第七章镇痛药（Analgesics）.................................................................................................20第八章非甾体抗炎药（NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs）.................................24第九章拟胆碱和抗胆碱药物（CholinergicAgentsandAnticholinergicAgents）....29第十章抗变态反应药物（AntiallergicAgents）................................................................32第十一章消化系统药物（DigestiveSystemAgents）......................................................36第十二章降血糖药物和骨质疏松治疗药物（HypoglycemicDrugsandDrugsUsedtoTreatOsteoporosis）................................................................................................................40第十三章作用于肾上腺素能受体的药物（DrugsAffectingAdrenergicReceptor)....42第十四章抗高血压药物和利尿药（AntihypertensiveAgentsandDiuretics）...........47第十五章心脏疾病药物和血脂调节药（DrugAffectingtheCardiacDiseaseand52PlasmaLipidsRegulators）.........................................................................................52第十六章甾体激素药物（SteroidHormoneDrugs）.......................................................55第十七章抗生素（Antibiotics）.............................................................................................59第十八章合成抗菌药（SyntheticAntibacterialAgents）...............................................64第十九章抗病毒药（AntiviralAgents）..............................................................................68第二十章抗肿瘤药物（AnticancerDrugs）........................................................................714/74第一章药物的结构与生物活性第三章药物设计的原理与基本方法一、名词解释1、构-性关系（Structure-PropertiesRelationships,SPR）：药物化学结构与药物理化性质之间的关系。2、构-效关系（Structure-ActivitiesRelationships,SAR）：药物化学结构与生物活性之间的关系。3、构-代关系（Structure-MetabolicsRelationships,SMR）：药物化学结构与药物代谢之间的关系。4、构-毒关系（Structure-ToxicitiesRelationships,STR）：药物化学结构与药物毒性之间的关系。5、药物类药性（Drug-Like）：指一个化合物具有充分可接受的ADME性质和充分可接受的毒性特性，并能通过I期临床试验。6、药效团（Pharmacophore）：指在相同作用类型的药物中具有相同化学结构特征的部分。7、药效构象（PharmacophoricConformation）：指药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合的构象。8、基于受体结构的药物设计（Receptor-Structure-BasedDrugDesign）：以生物大分子的三维结构为基础，根据受体受点的形状和性质，研究药物与受体的相互作用，设计新的药物。9、先导化合物（LeadCompound）：又称原型物，指通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。10、生物电子等排体（Bioisostere）：指一些原子或基团因外围电子数目相同或排列相似，而产生相似或拮抗的生理活性并具有相似理化性质的分子或基团。拓展后的定义为，只要有相似的性质，相互替代时可产生相似的活性或拮抗的活性，都可成为生物电子等排体。11、前药（Prodrug）：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。5/7412、软药（SoftDrug）：指一类本身具有生物活性的药物，在体内起作用后，经人们认为设计的可预料的和可控制的代谢途径，生成无毒和无药理活性的代谢产物。13、硬药（HardDrug）：指具有活性的药物，在体内很难代谢和排除体外。一些硬药在体内不能被代谢，基本以原药形式直接排出体外，或者是不易代谢，需经过多步氧化或其他反应而失活。14、孪药（TwinDrug）：指将两个相同或不同的先导化合物或药物，经共价键连接，缀合成一个新的分子，经体内代谢后，产生以上两种具协同作用的药物，结果是增强活性或者产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。15、拼合原理（CombinationPrinciples）：指将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效团兼容在一个分子中，使之形成的药物兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用，或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同完成治疗。16、合理药物设计（RationalDrugDesign）：基于对疾病过程的分子病理学生理学的理解，根据靶点的分子结构，并参考效应子的化学结构特征设计出治