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机密★启用前江苏大学2004年硕士研究生入学考试试题考试科目：药学综合考生注意：答案必须写在答题纸上，写在试题及草稿纸上无效！药理学部分一、名词解释（每题2分，共10分）1.受体2.膜反应性3.抗生素后效应4.生物利用度5.调节麻痹二、填空题（每空1分，共15分）1.在药物量反应量效关系曲线中,斜率越大提示。在质反应累加量效关系曲线中,斜率越大提示。2.肝素过量宜选用拮抗,双香豆素过量宜选用拮抗。3.某药与肝药酶的诱导剂合用，则该药的药效。4.对吗啡急性中毒引起的呼吸抑制患者，可用特异性拮抗药进行治疗。5.螺内酯竞争性地与远曲小管和集合管上的受体结合，发挥利尿作用。6.抗心律失常药主要分为钠通道阻滞药、、、四大类。7.支原体肺炎的首选药为；伤寒、副伤寒的首选药为；慢性骨髓炎的首选药为。8.青霉素引起的过敏性休克首选药物抢救，链霉素引起的过敏首选用药物抢救。三选择题（单选题，每题1分，共计10分）1.强心甙治疗心房纤颤与心房扑动主要是由于：A直接取消房颤、房扑B缩短心房肌的有效不应期C减慢房室结的传导速度D直接抑制窦房结，降低自律性E降低蒲氏纤维自律性2．胰岛素功能缺乏时，仍有降糖作用的药物是：A氯磺丙脲B格列齐特C苯乙双胍D优降糖E甲磺丁脲3.治疗TMP所致巨幼红细胞贫血的药物是A.铁制剂B.叶酸C.维生素B12D.甲酰四氢叶酸钙E.叶酸+维生素B124.心肌梗塞患者出现频发性室性早搏时应首选A.奎尼丁B.利多卡因C.心律平D.英卡胺E.维拉帕米5.伯氨喹引起急性溶血性贫血主要是因为A.变态反应B.杀灭疟原虫时红细胞被破坏C.特异质者红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶D.药物在红细胞中浓集共8页第1页E.以上都不是6.胆绞痛时宜选用（）A.吗啡B.阿托品C.阿斯匹林+度冷丁D.阿托品+度冷丁E.吗啡+阿托品7.有机磷酸酯类药物中毒病人注射阿托品，以下那种中毒表现不会消失()A.瞳孔缩小B.大汗淋漓C.大小便失禁D.肌束颤动E.肺水肿8.治疗恶性贫血时,宜选用A.口服维生素B12B.肌注维生素B12C.口服硫酸亚铁D.肌注右旋糖酐铁E.肌注叶酸9.高血压伴有支气管哮喘时，不宜应用：A.利尿剂B.β受体阻滞剂C.α受体阻滞剂D.钙拮抗剂E.血管紧张素转化酶抑制剂10.首关效应主要发生在下述那一种给药方式()A.口服B.舌下给药C.吸入D.肌肉注射E.静脉注射四问答题：（每题10分，共40分）1简述氨基甙药物的共性。2强心甙的正性肌力作用机理、特点，以及它的临床应用。3简述去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响，并解释其机制。4简述可以防治血栓形成的药物分类及代表性药物的名称并解释其抗血栓的机制。药物化学部分一、单项选择题（每题1分，共20分）1、下列药物中，镇痛作用最强的是（）A、盐酸吗啡B：盐酸哌替啶C：盐酸美沙酮D：镇痛新2、环磷酰胺又称为（）A：癌得星B：氟脲嘧啶C：白消安D：卡氮芥3、有关硫酸奎宁的下列说法哪个是正确的（）A：具有甜美的味道B：不怕光照C：是人工合成的D：是奎尼丁的一种光学异构体4、影响盐酸普鲁卡因水解的主要因素为（）A：光线B：金属离子C：PH值D：溶剂的性质第2页5、吩噻嗪环第2位上为哪种取代基时，其镇静作用最强（）A：-HB：-ClC：-COCH3D：-CF36、组胺H1受体拮抗剂主要用作（）A：抗溃疡药B：抗过敏药C：抗真菌药D：抗病毒药7、青霉素药物中不属于广谱抗生素的是（）A：氨苄青霉素B：青霉素GC：羟氨苄青霉素D：羧苄青霉素钠8、下列药物中属于四环素类抗生素的是（）A：氯霉素B：庆大霉素C：土霉素D：头孢霉素9、硫酸长春新碱对下列疾病治疗较好的是（）A：十二指肠溃疡B：心绞痛C：中度高血压D：急性淋巴细胞白血病10、下列维生素中哪一种是具有凝血作用的维生素的总称（）A：维生素B1B：维生素AC：维生素KD：维生素C11、药物经化学结构修饰，得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢为原来药物发挥药效，修饰后的化合物称为（）A：原药B：软药C：硬药D：前药12、下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）A：含有酰胺结构B：酰胺键邻位有2个甲基C：具有抗心律失常作用D：稳定性差、易水解13、地西泮经肝代谢生成的活性代谢物已开发成的新药称（）A：去甲地西泮B：奥沙西泮B：劳拉西泮D：氟硝西泮14、下列药物中其反式异构体有效，顺式异构体无效的是（）A：已烯雌酚B：左炔诺孕酮C：米非司酮D：氯普噻吨15、青霉素G钠在室温酸性条件下发生何反应（）A：分解成青霉醛和D-青霉胺B：6-氨基上酰基侧链水解C：-内酰胺环的水解开环D：发生分子重排生成青霉二酸16、下列药物中哪种无抗菌作用（）A磺胺甲恶唑B：乙酰唑胺C：甲氧苄啶D：甲砜霉素17、西咪替丁是（）A：质子泵抑制剂B：H1受体拮抗剂C：H2受体拮抗剂D：抗过敏药18、下列哪项与阿托品相符（）第3页A：为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯B：为莨菪醇与莨菪酸生成的酯C：为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯D：为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯19、下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂（）A：利血平B：氯贝丁酯C：卡托普利D：氨力农20、将抗肿瘤药美法伦（Ⅰ）进行结构修饰，得到氮甲（Ⅱ），毒副作用降低，这种修饰方法为（）(ClCH2CH2)2NCH2CHCOOHNH2（Ⅰ）(ClCH2CH2)2NCH2CHCOOHNHCHO（Ⅱ）A：成盐修饰B：酯化修饰C：酰胺化修饰D：醚化修饰二、多项选择题（每题1分，共20分）1、巴比妥类药物中以丙二酸二乙酯为原料合成的药物是（）A：硫喷妥B：戊巴比妥C：苯巴比妥D：异戊巴比妥E：巴比妥2、下列药物属于大环内酯类抗生素的是（）A：红霉素B：链霉素C：麦迪霉素D：螺旋霉素E：合霉素3、下列药物的别名正确的是（）A：地西泮又名安定B：盐酸美沙酮又名度冷丁C：盐酸麻黄碱又名麻黄素D：马来酸氯苯那敏又名扑尔敏E：利巴韦林又名病毒唑4、下列药物哪些属于前药（）A：环磷酰胺B：贝诺酯C：磺胺D：卡莫氟E：对乙酰氨基酚5、利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）A：酰胺键旁邻二甲基的空间位阻B：碱性较强C：通常酰胺键比酯键较难水解D：甲基的供电子作用E：无游离芳伯氨基6、下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的（）第4页A：2位被吸电子基团取代时活性增强B：吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜C：侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等D：吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药呋类抗精神病药E：碱性侧链未端含伯醇基时，可制成链脂肪酸酯前药，可使作用时间延长7、下列叙述中哪些与对乙酰氨基酚相符（）A：作用机制是花生四烯酸环氧酶抑制剂B：具有解热、镇痛作用C：与阿斯匹林成酯具有前体药物的性质D：具有消炎抗风湿作用，常用于治疗风湿性关节炎E：为常用的抗结核药8、下列对巴比妥类镇静催眠药的构效关系的叙述，哪些是正确的（）A：5位碳上的两个取代基，碳原子上总数以4～8个具有良好的镇静催眠作用B：在结构中酰亚胺的氮原子引入甲基，可降低酸性增加脂溶性，起效快C：如果两个氮上都引入甲基或5位碳上取代烃基的碳数超过8，会出现惊厥作用D：如将C-2的氧原子以硫原子代替，则水溶性增加，起效慢E：当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，成为短效镇静药9、下列药物哪些是代谢活化的实例（）A：苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B：环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥C：贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D：塞替派在肝中被肝P450酯系代谢生成替派而发挥作用E：卡莫氟进入体内后缓缓释放出5-FU而发挥抗肿瘤作用10、以下哪些与镇痛药受体图像相符（）A：一个平坦的结构与药物的苯环相适应B：有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合C：有一个阴离子部位与药物的正电中心相结合D：有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应E：有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应11、对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，可使活性增强（）第5页A：C-1位引入双键B：C-6位引入氟原子C：C-9位引入α-氟原子D：C-16位引入甲基或羟基E：C-11位引入二甲氨基苯基12、下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符（）A：分子中有烷基化部分和载体部分B：选择性差，毒性大C：改变载体部分，可以提高药物选择性D：在体内转变为乙撑亚胺活性中间体发挥烷基化作用E：卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类13、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（）A：氟尿嘧啶B：阿糖胞苷C：卡莫司汀D：巯嘌呤E：甲氨蝶呤14、下列药物哪些具有抗菌作用（）A：B：NNCH3OCH3OCH3OCH2NH2NH2NCH3OOHOClC：D：H2NSO2NHNOCH3OO2NHNNONHOE：CH3NNO2NSO2CH2CH315、下列所述哪些性质与盐酸赛庚啶相符（）A：味苦B、可以治疗消化性溃疡病C：在水中微溶，水溶液呈酸性反应D：为H1受体拮抗剂E：化学结构中含有氮甲基哌啶第6页16、下面是经典H1受体拮抗剂的结构通式，正确的构效关系是（）Ar1Ar2X(CH2)nN(CH3)2A：Ar1为苯基（即至少有一个芳香基团为苯基）B：Ar2（另一个基团）可以是苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等C：Ar2可以有卤素或者甲基取代D：X可以是O、C或者是NE：n一般为3，使芳环和氮原子之间的距离保持在0.7～0.8nm17、关于AZT，下列说法正确的是（）A：结构中含有叠氮基B：在体内转化为其三磷酸酯而发挥作用C：FDA批准的第一个用于艾滋病及相关症状的药物D：属于核苷类的抗艾滋病药物E：属于蛋白酶抑制剂18、属于第三代喹诺酮类抗菌药的是（）A：环丙沙星B：西诺沙星C：诺氟沙星D：氟哌酸E：氧氟沙星19、PenicillinG在强酸条件下生成（）A：青霉胺B：青霉酸C：青霉二酸D：青霉噻唑酸E：青霉醛20、哪些是具有临床上常用-内酰胺类抗生素药物的基本结构（）A：青霉素类B：头孢菌素类C：头霉素类D：碳青霉烯类E：单环-内酰胺类三、填空题（每空1分，共10分）1、在苯二氮卓类药物1，2位并入三唑环，增强了药物。2、中枢兴奋药可选择地兴奋中枢神经系统，但当剂量过大时，可产生惊厥，甚至由惊厥转变成状态，这种状态不能被中枢兴奋药所对抗。3、经典的H1受体拮抗剂容易通过，所以具有嗜睡镇静的副作用。4、在的17α位引入乙炔基得到，具有孕激素活性。5、是第一个上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂。6、奎宁在体内被代谢失活，其主要反应发生在位，将此位置封闭可避免其失活。7、在喹诺酮类药物分子结构中的位引入哌嗪可扩大抗菌谱，在喹诺酮类药物分子结构中的位引入氟原子可增加抗菌活性，喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性。第7页四、判断题（每题1分，共10分）1、盐酸美沙酮的镇痛作用强于镇痛新，但毒副作用也较镇痛新大（）2、天然雌激素的活性是：雌二醇雌三醇雌酮（）3、抗精神失常药乙酰丙嗪和氯丙嗪比较，前者作用较弱，毒性较小，后者作用较强，毒性较大（）4、巴比妥类药物当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，构成短效镇静药。（）5、氯霉素分子中的对位硝基被其它原子或基团取代后（如被-NH2、-OH、CN基取代），抗菌活性会提高（）6、将四环素类抗生素分子结构中的C6羟基除去，提高了脂溶性，因此使抗菌活性下降（）7、有效的磺胺类药物结构中的氨基与磺酰胺基在苯环上是互成邻位或对位的（）8、H1受体拮抗剂结构中R，R’两个芳环共平面时，抗组胺活性高（）9、盐酸异丙肾上腺素主要作用于β-受体，具有扩张支气管作用（）10、双氢氯噻嗪在体内不经降解代谢而以原药形式排泄（）五、药物合成题（每题5分，共15分）1、以苯甲醛和尿素等为原料合成抗癫痫药苯妥英钠。CHONONHONa2、以丙二酸二乙酯为原料合成镇静催眠药异戊巴比妥。3、以间二甲苯为原料合成局麻药盐酸利多卡因。第8页