抗生素分类及代表药物.

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抗生素分类分类一.β内酰胺类二.氨基糖苷类三.大环内酯类四.喹诺酮类五.其他一.β内酰胺类1.青霉素类2.头孢菌素类3.其他β内酰胺类1.青霉素类(分五类)①作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V)G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍1.青霉素类②耐青霉素酶青霉素苯唑西林(新青Ⅱ)对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌1.青霉素类③广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)氨苄西林、阿莫西林G+及G-流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效1.青霉素类④对绿脓杆菌具有活性的青霉素替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林耐药率高1.青霉素类⑤主要作用于G-杆菌的青霉素替卡西林、美洛西林2.头孢菌素类分三代(Ⅰ~Ⅲ代)抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强对β内酰胺酶稳定性增高第Ⅰ代仅对G+有效,对G-无效头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶第Ⅱ代兼顾G+和G-菌头孢克洛、头孢呋辛第Ⅲ代G-有效,G+效弱甚至无效头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)头孢曲松(对绿脓杆菌无效)2.头孢菌素类随着头孢菌素升代,对β内酰胺酶的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶),致使Ⅲ代头孢耐药性增加。3.其他β内酰胺类抗生素①头霉素类:归于头孢Ⅱ代头孢西丁、头孢美唑;后者强但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药3.其他β内酰胺类抗生素②碳青霉烯类对大多数β内酰胺酶和ESBLs高度稳定亚胺培南、美罗培南、帕尼培南3.其他β内酰胺类抗生素③单环β内酰胺类氨曲南:对β内酰胺酶稳定,与青霉素和头孢无交叉耐药,仅对G-菌有效,但对不动杆菌及产碱杆菌作用差3.其他β内酰胺类抗生素④β内酰胺酶抑制剂大多数耐药菌株对β内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β内酰胺酶,水解β内酰胺类抗生素的β内酰胺环的酰胺键,使抗生素失活。β内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活,使细菌恢复对β内酰胺类抗生素的敏感性。3.其他β内酰胺类抗生素常用β内酰胺酶抑制剂克拉维酸(棒酸)舒巴坦他唑巴坦3.其他β内酰胺类抗生素几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素头孢哌酮+舒巴坦替卡西林+克拉维酸哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸二.氨基糖苷类对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感绿脓杆菌、不动杆菌有效。二.氨基糖苷类氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强,偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与β内酰胺类合用可获协同作用,一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。二.氨基糖苷类庆大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星(MRSA有效)三.大环内酯类(抑菌剂)属较窄谱抗生素:需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体一般不作为严重感染的主要药物三.大环内酯类临床常用药物红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素红霉素衍生物:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素三.大环内酯类新大环内酯特点口服吸收完全半衰期长胃肠道反应轻抗菌谱与红霉素相似,但作用增强四.喹诺酮类(共四代)第一代临床基本停用G-有效吡哌酸四.喹诺酮类第二代对G-菌有效氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星四.喹诺酮类第三代G-和G+有效呼吸类抗生素左氧氟沙星四.喹诺酮类第四代G+社区感染莫西沙星(MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌-有效)与环丙沙星比:肺炎链球菌高4~16倍,金葡菌高16倍但对绿脓杆菌很弱五.其他—四环素类是一广谱抗生素,曾经有一广泛应用过程,目前耐药菌株增加。新一代半合成四环素口服吸收完全,在痰中浓度高,与天然四环素呈不完全交叉耐药,有临床应用价值。五.其他—四环素类四环素、土霉素强力霉素、美满霉素米诺环素五.其他—林可霉素类林可霉素、克林霉素对G+及厌氧菌有效五.其他—万古霉素窄谱抗生素,MRSA阳性对G-无效耳毒性、肾毒性五.其他—利福平广谱抗生素:G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌有效目前主要用于金葡、MRSA(+)和军团菌引起的严重肺部感染单独应用易产生耐药五.其他—磷霉素广谱抗生素,G-、G+作用不强优点:与其他抗生素无交叉耐药,可与β内酰胺类、氨基糖苷类合用,毒性低。仅用于轻、中度感染,基础状况好五.其他—磺胺类单用效差,但加用TMP(甲氧苄定)作用明显增强。G+、G-及衣原体有效副作用-胃肠刺激大,对肾有损害五.其他—抗厌氧菌药物甲硝唑、替硝唑亚胺培南克林霉素五.其他—抗真菌药物抗真菌药物两性霉素B氟康唑

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