抗菌素和植物杀菌素

第八节抗菌素和植物杀菌素Ⅰ、抗菌素的特点1929年发现青霉素以来，至今已有2000多种抗菌素被开发应用。最早的农用抗菌素是借用医药抗菌素，如用于防治蔬菜和水稻细菌性病害的农霉素和链霉素加土霉素复配剂。抗菌素是微生物的代谢产物，目前应用的抗菌素大多数都是由放线菌产生的，其大部分是腐生的，少数也寄生于植物体上，也可引起部分植物病害。放线菌是抗菌素的来源之一，它不象化学农药那样会引起残毒，我国从63年开始从事这些抗菌素的研究，与其他杀菌剂比较，它具有以下特点：优点：1.农用抗菌素具有高效低毒，选择性强的特点，防病效果高，使用浓度低，一般为2-200ppm。2.大部分抗菌素具有内吸性能，因而不受雨水冲刷，有治疗和保护作用。3.在植物体内生物降解快，没有残毒危险，不会污染环境。4.对人畜毒性低，使用安全，来源广，制造简单，容易推广。5.有些抗菌素还能选择性抑制病原的蛋白质合成和干扰核酸代谢，具有抗病毒的活性。这样就使抗菌素有可能防治某些病毒病害。如稻瘟散对烟草花叶病毒和水稻条纹病毒均有效，近又发现四环素可以防治由类菌原引起的植物病害。缺点：1.产生抗菌素的菌类，容易变异，有时药效不稳定。2.具有较强的选择性，易产生耐药菌株。3.目前大多抗菌素的成本偏高，而又易被土壤微生物及紫外线所分解，残效期短。4.有些人还认为一些医，农两用的抗菌素又可能通过农产品进入人体，而招致人体病原菌产生抗药性，使医用抗菌素丧失防病作用。ＣＨ3ＯＮＨNHＣＮＨ2ＨＯＯＨＯＨＯＨＯＣＯＯＨＯＨⅡ.常用抗菌素种类一、春雷霉素kasugamycin5-氨基-２-甲基-６-（２、３、４、５、６-五羟基环已基氧代）吡喃-３-基〕氨基-a-亚氨醋酸１.特点：春雷霉素是1964年从江西泰和县的土壤中发现分离出的一种小金色放线菌（stretomycesbasugaensis）所产生的代谢物。其盐酸盐为白色针状或片状结晶。日本称为春日霉素。其盐酸盐为白色针状结晶。易溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇、丙酮、苯等有机溶剂。在酸性和中性溶液中比较稳定，但在强酸或强碱溶剂中不稳定，如在PH=5的条件下，于5℃贮藏10周药效没有下降，而在PH=9的条件下药效降至42.6%，在常温下稳定。２.毒性：原粉小鼠急性经口LD50＞8000mg/kg，大鼠急性经皮LD50＞4000mg／kg，对眼及皮肤无刺激作用，未发现三致现象。３.作用特点：春雷霉素是农用抗菌素，具有较强的内吸性，其作用机制在于干扰氨基酸代谢的酯醇系统，从而影响蛋白质的合成，抑制菌丝伸长和造成细胞质颗粒化，但对夏孢子萌发无影响，该药常用于稻瘟病的防治，并具有预防和治疗作用，对高梁炭疽病亦有较好的防治效果，对人、畜、水生植物均安全。４、使用制剂有用２％加收米液剂（2％kasumin液剂），６％、４％、２％的WP、０.４％粉剂。（１）春雷霉素主要用于防治稻瘟病，可防治苗稻瘟、叶稻瘟等，用（ai）40ppm，连喷2-3次。它在稻株体外杀菌保护作用，不能抑制稻瘟病菌等孢子的萌发，但一旦被植株吸收后，可有效的控制菌丝在组织中的蔓延，防止病斑的扩展。（２）防高粱炭疽病，0.75-2g（ai）在发病初期施药一次。（３）对某些革兰氏阳性或阴性的细菌都有一定的抑制作用。该药施药后的５-６h后遇雨对药效无影响，残效期长，可达２周左右，但不能与碱性农药混用，对大豆有轻微影响（产生药害）。二、稻瘟散blsaticidin-s（勃拉益斯bla-s）CCCH3NHNN2HOCOOHONH2NHONNH21.性质化学性质稳定，对人畜口服毒性大，豚鼠口服LD５０＝32.1mg／kg，但经皮毒性小，小鼠经皮LD50＝220mg／kg，对眼睛刺激性大，会引致眼痛。毒性大于春雷霉素，但可在植物体内降解不会污染粮食及土壤，也不会有残留毒性问题。首先是由日本发现的，命名为稻瘟散，主是一种放线菌的代谢产物，中国科学院微生物研究所也从土壤中分离出这种菌，把它编号为70－1234号放线菌代谢产物，商品名称为灭瘟素。２.杀菌机理稻瘟散对水稻稻瘟病具有治疗作用，对孢子萌发，形成都有抑制作用，特别是抑制菌丝生长作用更为明显。稻瘟散的杀菌作用主要是影响蛋白质的合成，可抑制氨基酸的活化，使结合成t－RNA的量减少。对病毒的作用有人认为是，药剂对与TMV－RNA的聚合作用有关酶的合成有抑制作用。３.使用制剂为2％WP，1％液剂，灭瘟素复盐（苯甲胺苯磺酸盐，每克灭瘟素10000单位）。我国的商品名称为灭瘟素，主要是一种内吸治疗剂，用于防治稻瘟病，还能抑制多种细菌和其他真菌，也有抗病毒活性，用0.05μg/ml的稻瘟散可抑制烟草花叶病50％的形成，也能降低水稻条纹病毒的侵染率。水稻的不同品种及不同生育期对稻瘟散敏感性不一样，苗期敏感性低，在分蘖期敏感性高，故在分蘖期使用，要降低使用浓度，否则会产生药害。三、井岗霉素是一种碱性水溶性抗菌素，其分子是由D-葡萄糖和氨基环已醇组成，有A-F六种组分。对人畜安全，无慢性中毒现象，动物摄取井岗霉素后肠道微生物能将它分解成葡萄糖和井冈胺，井冈胺不能被肠壁吸收，随粪便排出体外。对作物安全，防治水稻纹枯病可在任何生育期使用，不会影响水稻正常生长发育及产量；可与多种杀虫剂混用无药害；抗雨水冲刷，持效期15-20天。剂型：5%，12%，15%水溶性粉剂防治水稻纹枯病可在孕穗期施药1-2次，使用浓度30-40PPM。四、多氧霉素由A－M13种物质组成。13种组成中的D,E,F衍生物对水稻纹枯病，稻瘟病，稻胡麻叶斑病菌具有高活性;A,B,G,H衍生物对梨黑斑病菌具高活性;L衍生物对苹果斑点病和落叶病菌具高活性，主要用于防治链格孢属所致病害，但药效期短。五、链霉素streptomycinＮＨＣＮＨ２ＮＨＯＨＨＯＯＨＨ２ＣＮＨＮＨＯＯＣＨＯＨ３ＣＯＯＯＨＣＨ２ＯＨＣＨ３ＮＨＯＨＯ-２-去氧-２-甲基氨-a-Ｌ-吡喃葡萄糖-（１→２）-Ｏ-５-去氧-３-Ｃ-甲酰基-a-Ｌ-来苏呋喃糖基-（→４）-Ｎ3，Ｎ3氨基-Ｄ-链霉胺１.特点原药为白色粉未，溶解度＞20mg／ml。弱酸性，易溶于水，低温下比较稳定，高温下长时间存放条件下易分解失效。２.毒性大白鼠口服LD50＞9000mg／kg可引起皮肤过敏。３.作用特点农用硫酸链霉素是抗生类杀菌剂，对多种作物的细菌性病害有防治作用,对一些真菌病害也有一定的防治作用。４.使用剂型为72％农用链霉素WC。防治大白菜软腐病：发病初期开始喷药，每隔7-10天喷一次，共喷3-4次，用72％WC，139-277g/亩，加水75-100kg，（250-500倍）均匀喷雾。防水稻白叶枯病：在发病初期开始喷药每隔10天一次，共喷3次，用72％WC，139-277g/亩加水75kg，稀释后喷施（500-250×）。防柑桔树溃疡病：发病初期开始喷药，每隔7-10天喷一次，共喷3-4次。用量同上，稀释250-500×。六、角斑灵1．性状制剂为浅绿色松散粉末，本品具有内吸传导和触杀作用，主要防治各种细菌性病害，特别对细菌性角斑病有较好的防治效果，同时兼治真菌中子囊菌亚门、半知菌亚门霜霉属、疫霉属真菌引起的病害，具有预防和防治的双重效果。对作物有明显的促进生长的作用。2．应用30％WP防治黄瓜细菌性角斑病、柑桔溃疡病、黄瓜疫病、梨细菌性花斑病、杏细菌性穿孔病、辣椒叶斑病、番茄疫病等。稀释700－900×液叶面喷洒，5－7天喷一次，整个生育期共喷2－4次。第九节植物性杀菌素｀植物杀菌素是高等植物体内含有的对病菌有杀害作用的化学物质。有的作物对某些病害具有抗病性，是由于其体内含有植物杀菌素，通过人工提炼合成，可制成植物性杀菌剂，在生产上有使用价值的有大蒜素。素：一般是指从动植物体内提取出来的。剂：一般是指不同的原料混合配制成的。硫代－２－丙烯－１－亚磺酸－Ｓ－烯丙酯（烯丙基硫代亚磺酸烯丙基酯）大蒜汁液中含有抗菌物质----大蒜素，对棉花炭疽病、立枯病、小麦锈病和稻瘟病菌有不同的毒杀效果。并且可以用于防治人的痢疾和癣病。大蒜素不是以游离态存在，而是以其前体大蒜素状态存在。大蒜素原本没有抗菌活性，它要经过大蒜酶的作用（大蒜氨酸酶）才能被分解形成具有杀菌作用的大蒜素。OCH2=CH—CH2—S—S—CH2—CH=CH2一、大蒜素大蒜元+水大蒜素+2丙酸+2氨气大蒜氨酸酶大蒜素元与大蒜氨酸酶存在于不同的细胞里，只有当这些细胞受到破坏，这两种物质才能结合，大蒜素元才能被大蒜酶分解形成大蒜素。大蒜素元与大蒜氨酸存在于不同的细胞里，只有当这些细胞壁被破坏这两种物质才能结合，大蒜素元才能形成大蒜素。大蒜素的提取方法：捣碎大蒜+无水乙醇放置过夜过滤滤液减压蒸去乙醇＋氯仿乙水硫酸钠干燥３０℃减压蒸去氯仿大蒜素残渣＋乙醇乙醇萃取液用此方法每4Kg大蒜可的到15g纯的大蒜素。农业上一般是把大蒜捣碎倒上水，过滤后，制成提取液，就可使用了。大蒜素的杀菌能力很强，但由于分子结构中有两个丙烯基，故很不稳定，这样就要现配现用，其浸出液不能隔天使用。二、抗菌素“４０１”乙基硫酐亚磺酸酯１.特点纯品为无色透明的油状液体，具有大蒜臭味，易挥发，具有内吸作用，用途较广。纯品对人畜毒性大。白鼠静脉注射LD50＝46.7mg/kg，皮下注射LD50＝102.2mg／kg，对人的皮肤有毒性，可烧起泡来。ＣＨ３ＣＨ２－Ｓ－Ｓ－ＣＨ２ＣＨ３Ｏ1、特点纯品为无色透明的油状液体，具有大蒜臭味，易挥发，具有内吸作用，用途较广。纯品对人畜毒性大，白鼠静脉注射LD50＝46.7mg/Kg，皮下注射时LD50＝102.2mg/Kg，对人的皮肤有毒性，可烧起泡来。2、应用商品为含有乙基大蒜素15％的醋酸溶液，可被空气氧化成乙基硫代磺酸乙酯，即抗菌素“402”。防治的病害较多，它可以防治棉花苗期病害，苹果炭疽病，甘薯黑斑病等。a、防治棉苗病害：用0.1-0.2％的稀释液浸种，稀释液用量为种子量的一倍，使棉种全部浸在药液里，浸种时要加盖（因“401”易挥发），浸24h后取出棉籽，晾干后播种。“401”具有刺激作物生长的作用，可使出苗率提高，促进棉苗提早出土3-4天。b、防甘薯黑斑病：用原药6-8ml，稀释成6-8％的水溶液，洒在甘薯的四周或窖的四周，不要直接喷洒在甘薯上，可延长储藏安全期，喷“401”以后可安全储藏3-4个月。“401”除了直接的杀菌作用外，也可促进甘薯的呼吸代谢，提高薯堆温度，有利于伤口的愈合，避免其他病害的侵染，“401”还可促进甘薯中部分淀粉转化为糖。因此用“401”处理后的甘薯变甜而嫩。三、抗菌素“４０2”ＣＨ３ＣＨ２－Ｓ－Ｓ－ＣＨ２ＣＨ３ＯO乙基硫磺酸乙酯因为“401”不太稳定，药害重，在室温中贮藏一个月左右就全部转变为“402”。Ｃ２Ｈ５Ｓ－Ｓ－Ｃ２Ｈ５Ｃ２Ｈ５Ｓ（Ｏ２）ＳＣ２Ｈ５＋Ｃ２Ｈ５Ｓ-ＳＣ２Ｈ５O乙基硫代亚磺酸乙酯乙基硫代磺酸乙酯抗菌剂４０１抗菌剂４０２醋酸“402”是一种广谱，高效，低残留，性质稳定的新型有机硫内吸杀菌剂，对多种细菌与真菌有较强的抑菌能力，对甘薯，水稻，棉花，油菜，果树及蔬菜等作物上的一些病害有较好的防效，在有效使用浓度下，对作物安全，可替代Cu++，Hg制剂做种子处理，并且有刺激生长的作用，用它处理的稻麦棉种，具有出苗快、出苗壮、烂苗少等优点。叶面喷洒或灌根可防治甘薯黑斑病、稻烂秧病、稻穗菌病、麦腥黑穗、棉花病害等。1．性质抗菌剂402，纯品为无色油状液体，工业品稍带黄色，具有大蒜臭味，易溶于乙醚、酒精等有机溶剂；纯品经口LD50小鼠为80mg/kg，大鼠为140mg/kg,属中等毒性，（其毒性比401低），对作物也较安全。在常温及酸性条件下稳定，遇强碱分解。2．应用：制剂为80%EC。①防治甘薯黑斑病、每50kg甘薯用“402”1-1.5ml熏窖，浸薯块以50kg薯用2500×液，70kg浸泡10分钟后育苗；浸薯苗用4500×液。②防棉花病害，如防治炭疽、立枯等苗病对已脱绒的棉籽用2500×药液温汤浸闷0.5h。③防麦类病，如大麦条纹病，小麦腥黑穗病，用“402”5000×浸种12h，或用1万×闷种14h。④防水稻病害，防早稻烂秧，用“402”约1万×