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长三角绿色制药协同创新中心《文献检索与专利》课程检索报告与综述制药工程（绿色制药）专业《文献检索与专利》课程检索报告与综述论文题目抗高血压药物赖诺普利研究进展姓名学号班级指导教师完成时间：2015年06月长三角绿色制药协同创新中心《文献检索与专利》课程检索报告与综述I摘要高血压作为一种慢性疾病，对人类健康造成了严重威胁。而赖诺普利作为一类作用效果良好的抗高血压药物一直受到大量关注。本文重点介绍了其作用机理、基本情况以及合成路线，并对合成路线进行了比较分析。为今后赖诺普利的研究和抗高血压药物的发展打下了基础。关键词：赖诺普利高血压合成抗高血压药物ABSTRACTHypertension,asachronicdisease,isaseriousthreattohumanhealth.Lisinoprilisakindofgoodeffectanti-hypertensindrugs,whichhasbeenreceivedalotofattention.Inthispaper,themechanism,thebasicsituationandtherouteofsynthesisaboutlisinoprilareintroduced.Andthesyntheticroutewascomparedandanalyzed.Thispaperlaysafoundationforthefutureresearchoflisinoprilandantihypertensivedrugdevelopment.KEYWORDSLisinoprilHypertensionSynthesisAntihypertensivedrugs长三角绿色制药协同创新中心《文献检索与专利》课程检索报告与综述II目录摘要.......................................................................I第一部分检索报告..........................................................11、检索思路.............................................................12、检索结果和分析.......................................................1第二部分文献综述..........................................................2第一章、高血压的基本介绍.....................................................21.1高血压的定义.........................................................21.2高血压患病现状.......................................................21.3高血压的病理特征.....................................................31.4抗高血压的应用现状...................................................3第二章赖诺普利的发现........................................................52.1赖诺普利治疗高血压的理论依据.........................................52.2赖诺普利的基本情况...................................................5第三章赖诺普利制备工艺的国内外研究现状......................................73.1合成方法一...........................................................73.2合成方法二...........................................................93.3合成方法三..........................................................103.4合成方法四..........................................................113.5合成方法五..........................................................123.6合成方法六..........................................................133.7合成方法七..........................................................143.8总结................................................................153.9参考文献............................................................16学习心得体会及自我评价......................................................17长三角绿色制药协同创新中心《文献检索与专利》课程检索报告与综述1第一部分检索报告1、检索思路首先是对高血压及抗高血压药物的检索，这一方面主要是通过网络搜索引擎的手段，比如说百度、谷粉搜搜，这些网站上对高血压都有比较通俗易懂的解释，而且有比较新的与高血压疾病有关的信息，但是缺乏专业性和可信度。所以还是要通过一些数据库对高血压疾病和药物进行进一步搜索。我主要选择了几个常用的中文数据库，输入了相应的关键词针对中国高血压的患病情况做了更科学的了解。然后是对赖诺普利这种药物及其合成途径进行检索和探究。根据以往的检索经历，学位论文中包含的信息量是最大的，中文数据库中的文章是最易懂的。因此我第一步直接搜索了三大中文数据库，以赖诺普利为关键词搜索相应学位论文。但是学位论文存在的比较大的问题是其中的信息可能不太新，所以我对时间做了限定后再在中文数据库中进行检索。第二步，主要集中在外文数据库的检索，以lisinopril为主要关键词，在ScienceDirect、Webofscience进行搜索。第三步，阅读已经查到的文献，根据文献提供的参考文献以及相关信息进行再一次搜索，因为读完文献之后发现赖诺普利的合成还是比较多的，而且很大一部分都涉及到了相关的专利，所以这次主要是针对专利的检索，专利的检索主要通过了网络搜索引擎，比如说：drugfuture、佰腾等网站，以及知网和万方的专利数据库。第四步，在SCIFinder上检索以lisinopril为产物的合成方法，查看是否有遗漏的。进行进一步补充和完善。2、检索结果和分析数据库检索策略检索结果选择参考文献知网数据库标准检索：高血压现状中国专利数据库赖诺普利国外专利数据库lisinopril107条记录162[1]、[3]、[2][18]无维普数据库基本检索：赖诺普利406条记录无万方数据库学术论文：高血压现状（药物）学位论文：赖诺普利专利：赖诺普利3252记录34条记录42[2]、[5]、[6][22][21]长三角绿色制药协同创新中心《文献检索与专利》课程检索报告与综述2在检索过程中，万方数据库中的几篇文献还是很有参考价值的，而一些外文数据库中的英文文献由于比较难懂可能会存在遗漏的问题。发现webofscience中的文献虽然比较多，但是相关性不高，用的也比较少，而且比较多的文献是通过其它文献的参考文献得到的，直接搜索就能得到有用文献的几率还是不是很高的。最后有些文献忘记是从哪个数据库下的了，也只能作罢。在检索的时候要有记录的好习惯！所参考的外文文献主要是一些专利期刊，通过网络索引所获得的。所以外文数据的检索过程就不一一赘述了。写这篇综述主要利用了一篇山东大学的硕士学位论文，以这篇论文和其参考文献为基点不断扩大搜索范围，得到想要的相关性更强的文献。在外文数据库中主要搜了一些引用频次比较高的文献，所以不是特别新，但相关性比较高。SCIFinder虽然比较好用，但是里面的文献没有办法查看，这也是挺遗憾的。第二部分文献综述第一章、高血压的基本介绍1.1高血压的定义高血压是一种动脉血压升高的慢性病症。血压的升高使心脏推动血液在血管内循环时的负担增大。血压有两种，收缩压和舒张压，分别为心脏跳动时肌肉收缩或舒张时的测量值。正常静息血压范围为收缩压100–140毫米汞柱mmHg（最高读数）和舒张压60–90毫米汞柱mmHg（最低读数）。2005年《中国高血压防治指南》，我国高血压的诊断标准为：在未服用降压药物的情况下，收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg。测量3次非同日血压均符合上述标准，即可诊断为高血压。患者既往有高血压病史，目前正服高血压药，血压已低于140/90mmHg，也应诊断为高血压[1]。1.2高血压患病现状高血压是一种常见病的心血管疾病，其发病率随着年龄增加而升高，是各种心、脑血管疾病的重要危险因素之一[2]。高血压作为威胁人类健康的头号杀手，是引起心肌梗死、脑血管意外等疾病的首要因素，已经成为全世界的重大公共卫生问题[3]。高血压的发病率在长三角绿色制药协同创新中心《文献检索与专利》课程检索报告与综述3世界各国都很高，在发达国家中发病率更高，在欧美国家中约占10%～20%。根据2002年卫生部调查资料显示，我国约有1.6亿的高血压患者，成人高血压患病率18.8%。，按2006年我国人口的数量与结构，估算目前我国约有2亿高血压患者，每10个成年人中就有2人患高血压，约占全球高血压总人数的1/5[8]。我国人群高血压流行有两个比较明显的特点：从南方到北方，高血压患病率递增；不同民族之间高血压患病率存在一些差异。我国大多数高血压患者发病的主要危险因素是不健康的饮食习惯造成，高钠、低钾膳食，从而导致超重和肥胖，这无疑会造成高血压患病率只高不低。而且，根据我国2次较大规模高血压患者知晓率、治疗率和控制率抽样调查，能够发现高血压患者总体的知晓率、治疗率和控制率明显较低，分别低于50%、40%和10%。说明人们对高血压的防治意识薄弱。我国人群监测数据显示，心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上，其中高血压是首位危险因素，每年300万例心血管死亡中至少一半与高血压有关。由此，能够看出在我国高血压的防治迫在眉睫，相关药物的研发亟需进行。1.3高血压的病理特征高血压可分为原发性和继发性两大类。高血压作为主要临床表现而病因不明的称原发性高血压亦称高血压病，约占所有高血压病人的90%。在某些疾病中(肾病、内分泌疾病、动脉炎症及狭窄、脑部病变)，高血压只是其临床症状之一，称继发性高血压或症状性高血压。高血压病分三期，各期患者血压均高于正常水平，但第一期临床无心脑肾表现;有下列一项者(左室肥大、眼底动脉狭窄、蛋白尿)即为第二期;第三期血压稳定性增高，同时出现内脏器官的病理改变(眼底、心脏、肾、脑血管改变)。由于高血压病的不同类型和病情发展的不同阶段，可有轻重不一，错综复杂的各种临床表现。早期病人的临床症状往往不很明显，在体检时才被发现高血压。最早病人的血压上升，一般是收缩压和舒张压同时升高，并且大部分病人的波动性较大，常受精神和劳累等因素影响，在适当休息后可恢复到正常范围。临床上常见的症状有头痛、头晕、耳鸣、健忘、失眠、乏力、心悸等一系列神经功能失调的表现。症状的轻重和血压的高低不成比例。当病情不断发展，至中、晚期时，则血压增高可趋向于稳定在一定范围，尤其以舒张压增高更为明显。由于