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1药物的体内过程：吸收，分布，代谢，排泄2吸收：药物从给药部位进入体循环（血液循环）的过程3首关消除：某些药物口服以后在通过胃肠壁和肝时可被酶代谢失活，使进入体循环的药量减少，药效降低4舌下（SL）和直肠（PR）给药则可避免首关消除5影响药物组织分布的因素：血浆蛋白结合率（BPCR）；组织血流量和药物与组织亲和力；药物本身性质；特殊屏障（血脑屏障，胎盘屏障，血眼屏障）6药物的生物转化主要在肝内进行7肝药酶：肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统8肝药酶的特性：专一性低；个体差异大；酶活性有限，在药物间易发生竞争性抑制9肾排泄是最重要的排泄途径，包括肾小管直接排泄和近曲小管主动分泌两种方式10肝肠循环：有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌入胆汁中，并随胆汁排入小肠部分药物可被再吸收11半衰期的意义：①恒比消除的药物一次给药后经过5个半衰期（t1/2）,药物从体内消除约97%，即基本消除②恒比消除的药物任何途径定时恒量反复多次给药或恒速静脉给药，经5个t1/2，药物在体内可达到稳态血药浓度。（肝肾功能不全者，绝大多数药物的t1/2延长，应调整用药剂量或给药间隔）③根据t1/2来确定给药间隔时间12不良反应包括：①副作用②毒性反应③变态反应④特异质反应⑤后遗效应⑥继发反映⑦长期用药引起的机体反应性变化13效能：药物所能产生的最大效应14效价强度（不同药物）：能引起等效反应的相对浓度或剂量（越小强度越大）15向下调节：连续应用受体激动剂使受体数量减少，产生耐受性16向上调节：连续应用受体拮抗剂使受体数量增多，突然停药产生反跳作用17耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低18依赖性：在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分躯体依赖性和精神依赖性两种19毛果云香碱【药理作用】以其溶液滴眼可产生①缩瞳②降低眼压③调节痉挛（视远物模糊不清，只能视近物）『毛果云香碱通过缩瞳使虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环』【临床应用】青光眼（对闭角型疗效较好）；虹膜炎（与扩瞳药交替应用）【用药护理注意】滴眼时压迫内眦1～2分钟；滴眼后会发生视物模糊现象；过量中毒时可用东莨菪碱解救20新斯的明【作用机制】可逆性地抑制胆碱酯酶（ChE）水解乙酰胆碱（ACh）的活性，致使胆碱能神经末梢释放的Ach在局部积聚，表现出M样和N样作用【临床应用】①重症肌无力②腹气胀和尿潴留（手术后的）③阵发性室上性心动过速（在压迫眼球或按摩颈动脉窦兴奋迷走神经无效后，试用本品）④非除极化型肌松药过量中毒（筒箭毒碱中毒的急救）禁用于去极化型肌松药琥珀胆碱过量的解救【不良反应】过量可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻，可用阿托品对抗；禁用于机械性肠梗阻，尿路梗阻和支气管哮喘患者21有机磷中毒中毒机制：胆碱酯酶（ChE）的失活常用解毒药：M受体阻断药（阿托品「早期、足量、反复」）；胆碱酯酶复活药（碘解磷定「早期、适量」））PS：有机磷在碱性溶液中毒性降低，但是敌百虫在碱性溶液中毒性升高22阿托品【药理作用】①抑制腺体分泌②眼（与毛果云香碱作用相反：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹「视远清楚」）③心血管系统（兴奋心脏；血管舒张）④松弛内脏平滑肌⑤兴奋中枢神经系统【临床应用】解除平滑肌痉挛（对胆绞痛和肾绞痛，宜加用镇痛药哌替啶）；眼科局部应用（虹膜炎，检查眼底，验光）；麻醉前给药（全身麻醉前给药）；抗心律失常（治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓，窦房阻滞，房室传导阻滞等缓慢性心律失常）；抗休克（感染性）；解救有机磷中毒【禁忌症】青光眼，幽门梗阻及前列腺肥大者禁用山莨菪碱主要作用外周东莨菪碱主要作用中枢αβ1β2DA肾上腺素+++++去甲肾上腺素++++异丙肾上腺素++++多巴胺+++23去甲肾上腺素（NA）【临床应用】休克；上消化道出血（取本品1～3mg适当稀释后口服）【不良反应】①局部组织缺血坏死（如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管）②急性肾功能衰竭（滴注时间过长或剂量过大可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿，无尿和肾实质损伤，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上）【禁忌症】高血压、动脉粥硬症及器质性心脏病患者禁用24肾上腺素（AD）【临床应用】①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘④与局麻药配伍及局部止血【不良反应】心悸、烦躁、头痛和血压升高，血药剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用；能引起心律失常甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量【禁忌症】禁用于高血压，器质性心脏病，糖尿病和甲状腺功能亢进症25多巴胺【临床应用】抗休克（各型休克）；急性肾功能衰竭26麻黄碱【临床应用】①防治某些低血压状态（硬膜外和蛛网膜下隙麻醉所引起的低血压）②鼻黏膜充血引起鼻塞（0.5%～1%溶液滴鼻）③支气管哮喘（预防发作和轻症的治疗）【不良反应】中枢神经兴奋所致的不安，失眠27异丙肾上腺素【临床应用】支气管哮喘；房室传导阻滞；心脏骤停28β受体阻断药【临床应用】①心律失常②心绞痛和心肌梗死③高血压④甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危像【不良反应】心血管反应；诱发或加剧支气管哮喘；反跳现象禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者29〈麻醉方法〉①表面麻醉②浸润麻醉③传导麻醉④蛛网膜下隙麻醉⑤硬膜外麻醉30普鲁卡因（需皮试）利多卡因（可用于各种局部麻醉；抗室性心律失常）31复合麻醉：临床上常联合应用多种药物或（和）多种方法进行麻醉，以取长补短，达到最佳麻醉效果和最小生理干扰麻醉前给药（常用的药物有苯二氮卓类及巴比妥类镇静催眠药，吗啡、哌替啶等镇痛药，东莨菪碱等抗胆碱药）诱导麻醉：选用快速作用的全麻药，使患者迅速进入外科麻醉期（硫喷妥钠以及氧化亚氮）32苯二氮卓类（代表药：地西泮）【药理作用和临床应用】①抗焦虑作用（治疗焦虑症的首选药）②镇静催眠作用③抗惊厥、抗癫痫作用（静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药）④中枢性肌肉松弛作用【不良反应】静脉注射宜慢，速度过快可抑制心血管系统，严重者可致心跳及呼吸停止特效解救药为苯二氮卓类受体阻断药氟马西尼33巴比妥类的急性中毒时洗胃、补液、碱化尿液、透析（无特效解毒药）34癫痫复杂部分性发作（精神运动性发作）：卡马西平失神发作（小发作）：乙琥胺强直—阵挛发作（大发作）：苯妥英钠，苯巴比妥35卡马西平（治疗三叉神经痛的首选药）36〈抗癫痫药物的应用原则〉①根据发作类型合理选药②尽量使用单一药物治疗③避免突然停药或换药37硫酸镁①口服：导泻，利胆；②静脉：抗惊厥，降压（高血压危象）；③局部湿敷：消肿止痛PS：注射硫酸镁时应备有氯化钙或葡萄糖酸钙注射液，一旦逾量中毒，应立即缓慢静脉注射钙盐对抗之38氯丙嗪（多巴胺受体阻断剂）【临床应用】精神分裂症；呕吐和顽固性呃逆；人工冬眠（冬眠合剂：氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶；配合物理降温）【不良反应】椎体外系反应；自主神经和内分泌反应；过敏反应；注射刺激性；药源性精神异常；急性中毒（可用去甲肾上腺素对抗，禁用肾上腺素）39抗躁狂药：碳酸锂抗抑郁药：氟西汀40吗啡（阿片受体激动剂）【临床应用】镇痛；心源性哮喘；止泻【不良反应】耐受性和依赖性；急性中毒41哌替啶【临床应用】镇痛；麻醉前给药及人工冬眠；心源性哮喘42无依赖性的镇痛药：喷他左辛，罗通定43癌症的阶梯抗痛疗法轻度疼痛：选用解热镇痛抗炎药（阿司匹林，对乙酰氨基酚等）中度疼痛：选用弱阿片类药（可待因等）重度疼痛：选用强阿片类药（吗啡，哌替啶等）44解热镇痛药（作用机制：抑制环氧酶生成前列腺素（PG））45阿司匹林解热镇痛及抗炎抗风湿（大剂量）；抑制血小板聚集（小剂量，防止血栓栓塞性疾病）【不良反应】①胃肠道反应（诱发胃溃疡和胃出血，因为PG对胃粘膜有保护作用）②凝血障碍（维生素K可以预防）③变态反应④水杨酸反应⑤瑞夷综合症对乙酰氨基酚无抗炎抗风湿作用46咖啡因【临床应用】对抗中枢抑制状态，如镇静催眠药，阿片类中毒【不良反应】剂量过大可引起惊厥47尼可刹米因作用温和，安全范围大，临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制，尤其对吗啡中毒效果较好48洛贝林安全范围大，不易致惊厥，常用于儿科49正性肌力作用药强心苷类【药理作用】增强心肌收缩力（正性肌力作用）；减慢心率（负性频率作用）；抑制房室传导（负性传导作用）作用机制抑制Na+-K+-ATP酶从而产生细胞内高Ca2+低K+状态【临床应用】①治疗充血性心力衰竭（CHF）（不能用强心苷的：心包填塞，缩窄性心包炎，严重二尖瓣狭窄所致心功能不全）②治疗某些心律失常：心房纤颤，心房扑动，阵发性室上性心动过速【不良反应及防治】毒性反应的表现：胃肠道反应，神经系统症状，心脏毒性；强心苷中毒的诊断和防治：防治：①用药剂量个体化②及早发现和纠正诱发强心苷中毒的各种因素（精神创伤，感染，低血钾，高血钙，低血镁，心肌缺血）③警惕中毒先兆症状的出现（一旦出现以下情况应立即停药：一定次数的室性期前收缩，窦性心动过缓低于50次/分以及色视障碍）治疗：立即停用；补钾；应用抗心律失常药（苯妥英钠）；使用地高辛抗体儿茶酚胺类药物：多巴酚丁胺磷酸二酯酶抑制药：氨力农，米力龙50神经内分泌拮抗药肾素抑制药（β受体阻断药）：美托洛尔血管紧张素抑制药：卡托普利【作用机制】抑制血管紧张素转化酶【不良反应】首剂低血压；刺激性干咳；高血钾；久用可致血锌降低而引起皮疹，脱发血管紧张素Ⅱ1受体（AT1）拮抗药：氯沙坦醛固酮拮抗药：螺内酯51抗高血压药的分类（一）利尿药：氢氯噻嗪（不良反应：增加血中总胆固醇，三酰甘油及低密度脂蛋白，胆固醇含量，故高脂血症，中风不可用）（二）交感神经系统抑制药β受体阻断药：普萘洛尔（稳定型心绞痛）【作用机制】①阻断心脏β1受体，抑制心肌收缩性并减减心律，使心排血量减少，因而降低血压②阻断肾球旁细胞β1受体，抑制肾素分泌，降低肾素—血管紧张素—醛固酮系统活性，使外周阻力下降，有效血容量减少，从而降低血压③阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体，降低外周交感神经活性，抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的释放④阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性，降低血压【不良反应】诱发支气管哮喘；反跳作用，停药时应逐渐减量（三）钙通道阻滞药：硝苯地平（变异型心绞痛）（四）影响肾素血管—紧张素系统的药物（五）血管舒张药α受体阻断药：哌唑嗪【不良反应】首次给药可致严重的体位性的低血压、晕厥、心肌缺血等，称首剂现象52抗压药的合理应用①有效治疗与终身治疗②保护靶器官③平稳降压④个体化治疗⑤联合用药53硝酸甘油【临床应用】控制心绞痛急性发作和预防发作；急性心肌梗死；心力衰竭54抗心律失常药的基本作用：降低自律性；影响传导性，减少或取消折返激动；改变EPR（有效不应期）和APD（动作电位时程）抗心律失常药的分类：Ⅰ类钠通道阻滞药ⅠA类轻度阻滞钠通道药：奎尼丁ⅠB类中度阻滞钠通道药：利多卡因（急性室性心律失常）；美西律（慢性室性心律失常）ⅠC类重度阻滞钠通道药：氟卡尼Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔（交感神经兴奋所致的室上性心律失常）Ⅲ类复极抑制药：胺碘酮Ⅳ类钙拮抗剂：维拉帕米（阵发性室上性心动过速）55呋塞米【临床应用】严重水肿；急性肺水肿和脑水肿；急性肾功能衰竭；急性药物毒物中毒；高钾血症及高钙血症；抗利尿激素分泌过多症【不良反应及用药护理注意】①水与电解质紊乱（当低血钾与低血镁同时存在时，先纠Mg2+，再纠K+）②耳毒性（避免与氨基糖苷类抗生素合用）③高尿酸血症和高氮质血症（痛风患者慎重使用）④对磺胺过敏者不宜使用56氢氯噻嗪【药理作用】利尿作用（作用于远曲小管近端）；抗利尿作用；降压作用【临床应用】消除水肿；高血压病；尿崩症；转发性高尿钙症和钙结石【不良反应及用药护理注意】电解质紊乱（长期使用可致低血钾）；高尿酸血症；代谢性变化（糖尿病者慎用）57甘露醇（20%高渗溶液静脉注射或快速静脉滴注）多种原因引起的脑水肿的首选药58沙丁胺醇（气雾吸入1~5分钟起效）59氨茶碱（静脉注射前必须稀释，并掌握