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第一节中药四气（性）的现代研究1、中药四性的现代研究/中药四性的药理作用：温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用，提高中枢神经系统的兴奋性，促进呼吸循环及新陈代谢活动，调节内分泌腺功能，增加体内产热。寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性亢进起抑制作用,并且多具有抗感染和抗肿瘤的作用。第二节中药五味的现代研究1、成分药理作用辛味药主要含挥发油，其次为苷类和生物碱解热、兴奋胃肠道平滑肌，扩张冠脉、抗心肌缺血、抗心绞痛等作用酸味药单酸味药主要含有机酸成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含大量鞣质止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合甘味药以氨基酸、糖类、蛋白质、苷类等机体代谢所需的营养成分为主补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力苦味药以生物碱和苷类成分为多，是苦寒药“苦”、“寒”的来源泻下、抗菌、抗炎、解热、利胆、止血、抗肿瘤咸味药碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+等无机盐成分泻下、利尿、治疗甲状腺肿2、四气和五味的关系四性是药物作用在人体后产生的效应；五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物质基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各种药理作用的基础。五味是成分，四性是作用。五味是四性的基础。“因有五味，故有四性”3、中药药理作用的特点（1）中药作用的两重性：指中药对机体既可产生治疗作用，又可产生不良反应；中药由于成分的复杂性导致治疗作用的多效性。（多效性、成分）（2）中药作用的差异性：指的是中药药理实验由于影响因素多而重现性差。（重现性差、影响因素多）（3）中药作用的量效关系：由于成分复杂导致量效关系具有复杂性，规律性差。（复杂、成分）（4）中药作用的时效关系：由于成分复杂导致时效关系具有复杂性。（复杂、成分）（5）中药作用的双向性：称为中药的双向调节作用，与剂量大小和所含不同化学成分以及机体的不同状态有关。（成分、剂量、机能状态）（6）中药药理作用与中药功效：往往一致，但也存在一定的差异性：未能证实与传统功效相关的药理作用，也发现了与传统功效无关的新的药理作用。（一致与差异性同在）第五章解表药一、解表药的主要药理作用1、发汗作用特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗发汗是蒸发散热的方式之一，也是机体维持正常体温的一种方式。规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出机制：尚不清楚，可能包括：①直接影响汗腺功能，增加汗液分泌——麻黄②通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌——麻黄③通过促进或改善血液循环而促进发汗——桂枝生姜2、解热作用规律：辛凉解表药的解热作用更加显著，其中以柴胡作用较显著。部分药物可使正常动物的体温下降(如麻黄挥发油、柴胡皂苷、葛根素等)。机制：可能与抑制发热的多个环节有关①通过发汗、或促进发汗。②通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。③通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能。④通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。3、抗病原微生物作用4、镇痛镇静作用5、抗炎作用其抗炎机理可能与以下作用有关：①抑制花生四烯酸代谢。②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。③兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。④清除自由基。6、调节免疫作用[总结]：解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。消除病因的作用：抗病原微生物、增强免疫改善症状的作用：发汗、解热、抗炎、镇痛二、麻黄1、主要成分：麻黄碱（拟肾上腺素）、伪麻黄碱、少量挥发油2、药理作用：（1）发汗作用：（最强）成分：挥发油、麻黄碱机制：①由于阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。②兴奋汗腺α受体，使汗腺分泌增加③通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应（下丘脑的发汗中枢：外周血液温度升高→刺激视前区—下丘脑的热敏神经原）（2）平喘作用（最为西医接受）机理：①直接兴奋支气管平滑肌上的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛。②直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿。③促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。④抑制过敏介质（5—HT、白三烯、组胺）的释放。（3）利尿作用成分：以D-伪麻黄碱作用最显著。机理：①扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加。②影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对Na+的重吸收（4）解热、抗炎、抗过敏作用1）解热：麻黄挥发油对多种实验性发热模型有解热效应，对正常小鼠体温有降低作用。2）抗炎：伪麻黄碱作用最强。近年从麻黄中分离的杂环化合物也具有抗炎活性。作用环节：①抑制炎症早期的血管通透性增加；②抑制炎症后期肉芽组织的形成；③对抗致炎物质的作用。机制：可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。3）抗过敏：抑制过敏介质释放（麻黄碱）（5）抗病原微生物作用（麻黄挥发油）（6）镇咳、祛痰作用：镇咳成分：萜品烯醇祛痰：麻黄挥发油（7）对中枢神经系统作用成分：麻黄碱（8）强心、升高血压作用1）对心脏的作用（强心）成分：麻黄碱机制：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用，心输出量增加。2）收缩血管、升高血压成分：麻黄碱机制：直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，收缩血管，使血压升高。3、发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏——发汗散寒；缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰——宣肺平喘利水消肿——利尿兴奋中枢、强心升压主要有效成分：生物碱三、桂枝1、化学成分：挥发油（桂皮油）油中主要成分为桂皮醛，约占62.29%--78.75%,另有桂皮酸2、药理作用（1）扩张血管促发汗成分：挥发油特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。机制：桂皮油能扩张血管（体表），改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。（2）解热、镇痛1）解热：①成分：挥发油②特点：桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用并能降低正常小鼠的体温和皮肤温度。③机制：扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。2）镇痛：提高动物痛阈值。（3）抗炎、抗过敏1）抗炎①成分：挥发油②作用：对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，可明显降低血管通透性。挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿。③机制：与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等有关。2）抗过敏：桂枝能抑制IgE所致肥大细胞脱颗粒作用，减少过敏介质释放，并能抑制补体活性。挥发油对大鼠佐剂性关节炎有抑制效应。（4）抗病原微生物（桂枝醇提物）（5）对心血管系统作用1）扩张血管①扩张冠脉、明显增加冠脉血流量，增加心肌血流量，改善冠脉循环。②扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复。2）抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用（活血）（6）镇静、抗惊厥作用（7）利尿作用四、柴胡1、化学成分：主要含柴胡皂苷、挥发油2、药理作用（1）解热作用——寒热往来的半表半里之热(现代医学中的风湿热、化脓性感染、疟疾)主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。挥发油具有用量少、作用强及毒性小等特点。机制：柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。（2）抗病原微生物（3）抗炎作用成分：柴胡挥发油、柴胡皂苷（注射）作用：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织的增生。机理：①柴胡皂苷能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素，刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌，增强糖皮质激素的抗炎作用。②直接抑制致炎物质的释放。（4）镇静、镇痛、镇咳（5）促进免疫功能。柴胡多糖能提高机体免疫功能。对非特异和特异性免疫功能均有促进作用。（6）保肝、利胆、降血脂（柴胡皂苷）1）保肝：降低ALT、AST水平，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复正常。以复方效果更佳。机理：①对生物膜直接保护；②促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。③促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇④拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，促进肾上腺分泌糖皮质激素2）利胆作用：使总胆管舒张，奥地氏括约肌舒张，胆囊收缩。3）降脂：降低胆固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤为显著。对正常动物血脂无明显影响。五、葛根1、化学成分：葛根主要含异黄酮类物质，有大豆苷、大豆苷元、葛根素。2、药理作用（1）解热作用成分：黄酮类机制：①使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热②阻断中枢部位的β受体而使cAMP生成减少，产生解热效应（2）降血糖成分：葛根素（3）对内脏平滑肌的作用（解肌）有效成份为黄酮，其中以葛根素含量最高（4）对心血管系统的作用（现代研究）黄酮类成分为其物质基础1）扩张血管、降血压作用1：扩张外周血管，降血压降压机制：①β受体阻断效应；②抑制肾素-血管紧张素系统；③影响血浆儿茶酚胺代谢；④改善血管的反应性。作用2：对脑血管的作用作用：使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善。使处于异常状态的脑血管功能恢复至正常水平。作用3：对微循环的作用作用：对去甲肾上腺素引起的微循环障碍有对抗作用，还可改善视网膜微循环机制：葛根素对视网膜微循环有改善作用,可改善血液流变学指标,改善微循环障碍所具有的凝、聚、浓、粘状态。2）抗心肌缺血成分：葛根总黄酮、葛根素作用：心率降低（有利于心脏休息）、心输出量减少、使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉流量，改善心肌缺血状态。机理：β受体阻断剂3）抗心律失常作用：对各种实验性心律失常有对抗作用。机制：通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性。也与β受体阻断有关。4）改善血液流变性和抗血栓形成5）促进记忆第六章清热药（重点章节）一、清热药的药理作用1、抗病原微生物作用2、抗细菌内毒素作用：1）降解内毒素2）拮抗外毒素和降低细菌毒力3）激活网状内皮系统功能加强体内毒素的消除3、抗炎作用：抑制早期的血管通透性增强、渗出、水肿；抑制炎症中期白细胞聚集；晚期的纤维组织增生4、解热作用：清热泻火药、清热凉血药作用明显5、对免疫功能的作用6、抗肿瘤作用二、黄连1、化学成分：生物碱，主要成分为小檗碱（黄连素）2、药理作用（1）抗病原体（2）抗细菌毒素、抗腹泻（3）抗炎、解热：①抗炎：小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。机制：促进促皮质激素的释放，抑制炎症介质②解热：抑制中枢发热介质的生成或释放（4）镇静催眠（5）降血糖（6）抗溃疡：①小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用有关。②黄连对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用（7）抗肿瘤（8）对心脑血管功能的影响1）、正性肌力，机制：阻止K+外流，延长动作电位时程，使慢通道开放时间延长，增加Ca2+跨膜内流的结果。2）、降血压：小檗碱可降低动脉血压，尤以舒张压降低更为显著。特点：作用较强，但不持久。机理：①α受体阻断，使外周血管扩张②抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用。3）、抗心律失常：对多种原因引起的房性及室性心律失常均有效。是一种广谱抗心律失常药机理：①延长动作电位时程和有效不应期。②阻Na+内流，阻止0相Na+内流，降低0相最大上升速率，减慢传导速度，变单向阻滞为双向阻滞，消除折返，抗心律失常。③小檗碱有抗羟自由基作用，保护心肌细胞膜，减少经非特异性通路Ca2+大量内流，防止细胞内Ca2+超负荷及所触发的迟后除极。4）、负性频率:有利于心衰的治疗。5）、抗脑缺血：扩张脑膜血管，增加局部血流量（9）抑制血小板聚集：3、清热燥湿、泻火解毒——抗炎、解热、抗病原体、抗内毒素——抗溃疡清胃热、对胃火炽盛、消谷善饥中消有效——降血糖泻心火，心主血脉——心血管作用，抗脑缺血，抑制血小板聚集性寒——镇静催眠、抗肿瘤有效成分：生物碱类，小檗碱为主[不良反应]：小檗碱口服给药毒性很小，有胃肠道反应，偶有过敏反应。大剂量静脉注射，麻醉兔出现心脏抑制。三、青蒿1、化学成分：挥发油，青蒿素2、药理作用（1）抗病原微生物作用（2）抗炎作用（3）解热、镇痛：青蒿有明显的解热作用，以花前期采的青蒿解热作用强，使实验性发热动物的