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第一章护用药理学绪论第一节药理学概述药物：指具有调节机体各种功能和改变机体所出病理状态，用于预防、治疗、和诊断疾病的物质。药理学：是研究药物与生物体（机体和病原体）之间相互作用规律和原理的学科。人体研究对象：动物病原体研究内容：（一）药物效应动力学——药效学研究药物对机体的作用和作用规律，即阐明药物防治疾病的机制。（二）药物代谢动力学——药动学研究机体对药物进行处置的动态变化过程，即阐明药物效应和血药浓度随时间而变化的规律。药理学的研究方法：临床观察动物实验药理学的特点：基础与临床的紧密结合。理论和实践的紧密结合。药理学的任务：是阐明药物的作用、防治疾病、代谢过程、不良反应、配伍用药等方面的机制，不断改善药品质量、提高治疗效果、研究和开发新药。因此，药理学是医学、药学、护理学和相关学科共同的重要课程。第二节护用药理学概述一、护用药理学：护用药理学是药理学的一个分支学科，它以整体护理为基础，以护理程序为主线，重点研究在护理中药物与病人之间产生各种反应的规律和内容。二、护用药理学的任务和目的掌握药物的基本理论、基本知识，尤其是药物的作用、用途、不良反应、配伍用药的基本规律和原理，目的为在临床护理工作中为防治疾病打好基础，以保证病人安全、有效、合理的用药，提高护理和医疗水平。三、护理药理学在护理工作中的作用（一）预防保健（二）健康咨询（三）心理治疗（四）临床护理（五）康复治疗三、护理工作者在药物治疗中的作用（一）在药物治疗中的作用1、提高执行医嘱的质量2、减少不良反应的发生3、开展药物疗效的评价（二）在用药咨询中的作用1、药名、剂量和给药方法2、保存方法3、药效自评及起效时间4、药物的不良反应五、护理程序在药物治疗中的应用护理程序是一种以解决患者健康为目标的有计划、有组织、有步骤的工作方法。（一）护理估计（二）护理诊断（三）护理计划（四）计划实施（五）评价结果第三节药学基本知识一、药物分类二、常用药物制剂三、药品标示四、计算药量五、药物配制六、药品管理第四节学习方法第二章药物效应动力学药效学：研究药物对机体的作用和作用规律的学科。第一节药物的作用与效应一、药物的基本作用药物作用：是指药物与机体组织间，通过分子的相互作用所致的初始作用。药物效应：是指药物作用引起机体原有生理生化功能的继发性改变，是机体反应的表现。基本表现形式：1、兴奋：凡使功能活动加强的称为兴奋。2、抑制：凡使功能活动减弱的称为抑制。二、药物作用的基本方式1.直接作用：药物作用于器官组织的靶位后所产生的效应。（肼屈嗪）2.间接作用：由药物的某种作用而引发的另一作用。（肼屈嗪直接作用血管平滑肌降压后通过神经反射引起心率加快）三、药物作用的主要类型（一）局部作用吸收作用1、局部作用：药物在未吸收入血之前，在用药局部产生的直接作用。2、吸收作用：药物在给药部位经吸收进入血液循环后，分布到体内各组织内产生的作用称为吸收作用。（二）选择性作用多数药物应用适当剂量时仅对某组织器官发生作用，而对其它组织器官很少或不发生作用。这种组织器官对药物敏感性的差异，称为药物作用的选择性。（三）药物作用的两重性1.治疗作用：凡能达到防治效果的作用。治疗作用又分为：对因和对症治疗。临床用药应遵循：急则治其标，缓则治其本，标本兼治的原则。2.不良反应：与治疗目的无关而有时可对机体产生不利的反应。不良反应的种类1.副作用（sideeffect）：指药物在治疗剂量时，机体出现的与防治疾病无关的不适反应，又称副反应。如：阿托品。2.毒性反应（toxiereaction）：一般是指药物在用药剂量过大或用药时间过长时，引起机体生理生化功能异常或形态结构方面的病理变化。如：链霉素。3.变态反应(allergy）：指机体受药物刺激后，引起组织损伤或功能紊乱的异常免疫反应。如：青霉素。4.继发性反应：指用药物治疗之后所产生的反应。如：二重感染。5.后遗效应：指停药后血药浓度降至阈值以下时所残存的药理效应。如：苯巴比妥。6.停药反应：指长期应用某些药物，突然停药所出现的症状。包括：反跳现象：停药后原有病症加重。停药症状：停药后出现原有病症没有的症状。7.药物依赖性：（1）躯体依赖性：是反复用药造成身体适应状态的欣快感。中断用药时将产生强烈的戒断症状。（2）精神依赖性：指患者用药后产生愉快满足的感受，有用药的强烈愿望。中断用药时不产生戒断症状。第二节药物的量效关系一、剂量的概念1.最小有效量：出现疗效的最小剂量。2.治疗量：大于最小有效量，低于极量，能使机体产生显著效应又不至于中毒的剂量。3.极量：能产生最大效应并接近中毒反应时的剂量。4.中毒量和致死量：分别引起中毒和死亡的剂量。安全范围：最小有效量和极量之间的距离。二、量效反应曲线量效关系：药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系，即为量效关系。量效曲线：如以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图表示，即为量效曲线。效能：指药物的最大效应。当两药比较时，则以甲、乙两药在相同剂量时，其效应的大小。效应大说明效能强。如图1-2a.●效价强度：指达到某一效应时所需的药物剂量或浓度。剂量小，效价强。如图1-2a.临床上药理作用、效应相同的药物，它们的最大效应和效价强度并不一定相同。见图1-3。●（三）量反应与质反应量反应：药物效应可用数或量分级表示其作用强度的反应。质反应：药理效应只能用阳性或阴性表示的反应。治疗指数=LD50/ED50比值愈大，愈安全。●●第三节药物作用机制（一）药物作用机制的分类1.物理化学机制（酸、碱、渗透性等）2.参与或干扰细胞物质代谢过程（钙、铁等）3.影响体内活性物质（酶等）4.生理物质的转运（递质、激素等）5.影响细胞膜离子通道（钙通道、钾通道等）6.影响免疫机制（增强或降低免疫活性细胞）7.作用于受体（二）药物作用的受体理论1.受体的概念与特性（1）受体的概念：是存在于细胞膜、胞浆或胞核中的大分子化合物，可特异的识别某些药物或体内生物活性物质，并与之暂时结合，传递信息，产生特定的生物效应。（2）受体的主要特性：灵敏性：多数配体在极低的浓度下即可产生药理效应。特异性：于配体构型不同，反应不同。多样性：分布于不同细胞的同一类型受体可以有多种亚型。饱和性：受体数目有限，与高浓度配体的结合具有饱和性。（（（3）受体的主要特性（3）受体（3）受体的主要特性的主要特性可逆性：配体可与结合的受体解离，也可被其他专一配体置换。可调节性：受体数量或反应性并不是固定不变的，常受配体的影响。即：向下调节：当激动药的浓度过高、作用过强或长期激动受体时，受体的数量就会减少。向上调节：当激动药浓度低于正常或长期应用阻断药后受体的数量则会增加。（（（3）受体的主要特性（3）受体（3）受体的主要特性的主要特性2.受体的类型(1)G蛋白偶联受体(2)离子通道型受体(3)络氨酸激酶受体(4)细胞内受体（（（3）受体的主要特性（3）受体（3）受体的主要特性的主要特性3.药物与受体的相互结合受体理论占领学说认为，药物和受体结合产生效应，必须具备两个条件：一是药物和受体相结合的能力，即亲和力；二是药物与受体结合后诱发效应的能力，即效应力，又称内在活性。根据占领学说理论可将药物分成三类：（1）激动剂：指与受体有较强的亲和力，又有较强效应力的药物。如：去甲激动肾上腺素受体产生血管收缩效应。（2）拮抗剂：指与受体有较强的亲和力，但没有效应力的药物。拮抗剂又依其和激动剂是否竞争同一受体而分为竞争性和非竞争性两种。（3）部分激动剂：指与受体有亲和力，但仅有较弱效应力的药物。向下调节：向上调节：第三章药物代谢动力学——药动学药动学（pharmacokinetics):是研究机体对药物的处置过程。一、药物转运方式：（一）被动转运（二）主动转运二、体内过程（一）药物的吸收（二）药物的分布影响药物分布的因素：1、与血浆蛋白结合3、其它2、体内屏障（血-脑脊液屏障；胎盘屏障）（三）药物的代谢1、代谢方式和步骤2、药物代谢酶（1）专一性酶：催化特定底物。（2）非专一性酶：存在于肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统，简称肝药酶。关键酶是细胞色素P-450酶系，简称P-450。药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性作用的药物称药酶诱导剂。如巴比妥类。药酶抑制剂：凡能降低肝药酶活性作用的药物称药酶抑制剂。如异烟肼。（四）药物的排泄主要途径：肾、肺、胆道及乳腺、唾液腺、汗腺等，以肾最为重要。1、肾：药物及其代谢物经肾排谢，包括肾小球滤过、肾小管分泌及肾小管重吸收三种方式。2、胆道：3、其它途径三、药动学的一些基本概念（一）时量曲线1、时量关系：2、时量曲线：（二）药物的消除与蓄积消除方式：1、恒比消除单位时间内药量以恒定比例消除。2、恒量消除单位时间内药量以恒量消除。（三）生物利用度（bi0availability,F）：指非血管给药的药物进入血液循环的量与所给总药量之比。进入血液循环的药量（A）F==————————————×100%给药总量（D）F反映一个药物制剂被人体吸收利用的程度。（四）表观分布容积（Vd):指理论上计算所得药物在体内分布应占有的体液容积，以L或L/㎏表示。D（给药量）Vd==A（血药浓度）（五）半衰期（t½):血中药物浓度下降一半所需的时间。临床意义：1）反映药物消除的速度，可作为拟定给药时间间隔长短的参考值。2）肝肾功能不全患者，绝大多数药物的t½将延长。（六）稳态血药浓度（Css):当以恒速恒量给药，通常经4~6个t½,此时给药速率与消除速率相等，血药浓度可出现一个稳态水平，即称稳态血药浓度。由图1~6看出，多次给药达坪值时，一般血药浓度也有波动。高峰值称峰浓度，用Cmax表示。低谷值称谷浓度，用Cmin表示。平均值用Css表示。若首剂加倍，可在一个半衰期内达到Css。第四章影响药物作用的因素一、机体方面（一）年龄（二）性别（三）心理（四）营养（五）病理（六）遗传二、药物方面（一）给药途径（二）给药次数与疗程1、给药次数：2、疗程：（三）药物相互作用（1）协同作用：指几种药物同时或先后应用，产生药效相加或增强。（2）拮抗作用：指几种药物合用后，产生的效应小于它们各自作用的总和。（四）连续用药三、其它方面（一）饮食与用药1、饮食促进药物吸收和增强药效：2、饮食干扰药物吸收和降低药效：3、饮食改变尿液PH值对药效的影响：4、饮食与药物间其它反应对药效的影响：（二）生物节律与用药（三）机体对药物反应的改变1.耐受性：机体反复应用药物即可使药效降低或失效。机制：受体数目向下调节；药酶诱导剂；机体对药物的适应性变化。2.耐药性：指病原体对化疗药物产生的耐受。3.药物依赖性：（1）躯体依赖性：是反复用药造成身体适应状态的欣快感。中断用药时将产生强烈的戒断症状。（2）精神依赖性：指患者用药后产生愉快满足的感受，有用药的强烈愿望。中断用药时不产生戒断症状。