搜索
第一章抗菌药物第一节青霉素类抗菌药物..........11、药理作用与临床评价.........12、用药监护...................13、主要药品...................1第二节头孢菌素类抗菌药物.......21、药理作用与临床评价.........22、用药监护...................23、主要药品...................2第三节其他β-内酰胺类抗菌药物...31、药理作用与临床评价.........32、用药监护...................33、主要药品...................3第四节氨基糖苷类抗菌药物.......31、药理作用与临床评价.........32、用药监护...................33、主要药品...................4第五节大环内酯类抗菌药物........41、药理作用与临床评价.........42、用药监护...................43、主要药品...................4第六节四环素类药物.............41、药理作用与临床评价.........42、用药监护...................53、主要药品...................5第七节林可霉素类抗菌药物.......51、药理作用与临床评价.........52、用药监护...................53、主要药品...................6第八节多肽类抗菌药物...........61、药理作用与临床评价.........62、用药监护...................63、主要药品...................6第九节酰胺醇类抗菌药物.........61、药理作用与临床评价.........62、用药监护...................73、主要药品...................7第十节氟喹诺酮类抗菌药物.......71、药理作用与临床评价.........72、用药监护...................73、主要药品...................8第十一节硝基呋喃类抗菌药物.....81、药理作用与临床评价.........82、用药监护...................83、主要药品...................8第十二节硝基咪唑类抗菌药物.....81、药理作用与临床评价.........82、用药监护...................93、主要药品...................9第十三节磺胺甲噁唑和甲氧苄啶....91、药理作用与临床评价.........92、用药监护...................93、主要药品..................10第十四节其他抗菌药物...........101、药理作用与临床评价........102、用药监护..................123、主要药品..................12第十五节抗结核病药............101、药理作用与临床评价........102、用药监护..................123、主要药品..................12第十六节抗真菌药..............121、药理作用与临床评价........122、用药监护..................123、主要药品..................13曲阜市人民医院1第一章抗菌药物第一节青霉素类抗菌药物1、药理作用与临床评价（1）作用特点作用机制——干扰敏感细菌细胞壁的合成，属于繁殖期杀菌剂。主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。注意：多数G-杆菌无效！（2）典型不良反应过敏反应--与剂量无关。（3）禁忌证：有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。（4）药物相互作用①与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。②可增强华法林的抗凝作用。③丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类-减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。2、用药监护用药前必须询问过敏史并作皮试选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。【关于皮试——强调几个注意点】（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。（2）根据PK/PD参数制定合理给药方案属于时间依赖型抗菌药物，当T＞MIC%达到40%以上时，可显示满意的杀菌效果。血浆半衰期较短——仅约30min，青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。（3）选择适宜的溶剂和滴速青霉素类与酸性较强（pH3.5～5.5）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂，可失去效价并易致过敏性反应。（1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）。（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。（3）小容积、短时间——单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。（4）监护特殊反应全身大剂量应用可引起青霉素脑病——腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷——婴儿、老年人和肾功能不全者尤要注意。不可用于鞘内注射。治疗梅毒、钩端螺旋体病——吉海（赫氏）反应，处理——联合应用糖皮质激素。注意监测电解质水平。大量应用青霉素钾盐——高血钾症，心脏停搏；钠盐——低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。3、主要药品(1)、青霉素【适应证】首选药：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；⑤白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽；⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。青霉素（废草溶了长葡萄，，白炭破气也能好。勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗。【注意事项】①过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用。②妊娠期妇女仅在确有必要时使用。少量从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。(2)、青霉素类药物①天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。②半合成青霉素耐酸，可口服--青霉素V耐酸、耐产青霉素酶的金黄色葡萄球菌—甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林广谱—氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素—羧苄西林、哌拉西林抗G-杆菌——美西林、替莫西林。半合成青霉素原创记忆口诀（青Ｖ耐酸口服好爽；羧苄哌拉铜绿能抗。氨苄阿莫号称广谱，产酶就用甲苯氯双。）氨苄西林【注意事项】传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者——避免使用——易发生皮疹。阿莫西林【适应证】用于不产β-内酰胺酶菌株所致感染；与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服——根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。【注意事项】传染性单核细胞增多症患者——避免使用——曲阜市人民医院2易发生皮疹。哌拉西林【适应证】（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的感染。（2）与氨基糖苷类联合——粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。【注意事项】（1）不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。（2）有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。肾功能不全者可致出血，应适当减量。β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏——提高抗菌活性和效果。第二节头孢菌素类抗菌药物1、药理作用与临床评价（1）作用特点——同青霉素，属于繁殖期杀菌剂。五代头孢的特点G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一代强弱不稳定大第二代不如第1代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强稳定无第五代超广谱——超完美（2）典型不良反应-过敏反应。（3）禁忌证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。（4）药物相互作用①与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同1注射容器内——同青霉素。②与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。③头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌。2、用药监护（1）用药前须知药物过敏反应史并做皮试对1种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。（2）根据PK/PD参数制定合理给药方案时间依赖型，每日分次给药——同青霉素。（3）把握在围术期合理预防性应用抗菌药物术前——以小容积量溶剂稀释，在短时间（30min）滴注，保证足够的血药浓度。术后——预防性抗生素的时间尽可能缩短，有时（手术超过3h、出血量≥3000ml）需重复给药，但1般不宜超过1天。不应无原则持续给药。预防性用药不得超过手术病例总数的30%。对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。（4）长期应用时应注意监测凝血功能监测血象、凝血功能及出血症状。长期应用（10日以上），宜补充维生素K、复方维生素B。不宜与抗凝血药联合应用。（5）警惕双硫仑样反应头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起——皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。双硫仑反应——预防和处理：①告知患者用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。②一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。3、主要药品（1）头孢唑林——一代(2)头孢氨苄——二代(3)头孢拉定——一代(4)头孢呋辛——二代(5)头孢克洛——二代(6)头孢克肟——三代(7)头孢噻肟——三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。(8)头孢曲松——三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）——增加发生结石的危险。曲阜市人民医院3(9)头孢哌酮舒巴坦——三代，主要经胆汁排泄。(10)头孢他啶——三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统(11)头孢吡肟—四代。第三节其他β-内酰胺类抗菌药物1、药理作用与临床评价(1)亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。西司他丁、倍他米隆——肾脱氢肽酶抑制剂。亚胺培南+西司他丁=泰能。小结代表药特点1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类XX培南最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。窄，仅G-菌——铜绿假单胞菌等杆菌。4.氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢广——多种G-菌及厌氧菌。（2）典型不良反应①过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。②维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现③中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。（3）禁忌证——过敏及对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者。（4）药物相互作用①头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。②头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。③碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。2