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1药剂学辅料篇....................................................................................................................................................2第一章药物与药学专业知识..........................................................................................................4第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用..............................................................................10第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用..............................................................................19第五章药物递送系统与临床应用..................................................................................................27第六章生物药剂学..........................................................................................................................32第九章药物的体内动力学过程......................................................................................................362辅料篇固体制剂篇MC：甲基纤维素EC：乙基纤维素HPC：羟丙基纤维素HPMC：羟丙甲纤维素HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯CMC-Na：羧甲基纤维素钠CMS-Na：羧甲基淀粉钠MCC：微晶纤维素PVP：聚维酮/聚乙烯吡咯烷酮PEG：聚乙二醇PVA：聚乙烯醇CAP：醋酸纤维素酞酸酯考点1：辅料的作用稀释剂主药小于50毫克润湿剂诱导黏性黏合剂本身有黏性崩解剂成小颗粒润滑剂助流剂（增加流动性），抗黏剂（防止黏冲），润滑剂（降低摩擦力）考点2：辅料大比拼稀释剂淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（MCC）无机盐类（包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定）甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）等。润湿剂蒸馏水乙醇黏合剂淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）崩解剂除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂有：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物）润滑剂硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。微晶纤维素可作片剂的黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂，可用于粉末直接压片考点3：你到底是谁家的？？胃溶型羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）3和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）。水不溶型乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素增塑剂水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）遮光剂二氧化钛液体制剂篇考点1：表面活性剂（亲水基又有亲油基团）芃*阴离子肥皂类硫酸化物磺酸化物（硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠）阳离子杀菌、防腐洁尔灭（氯）、新洁尔灭（溴）两性离子卵磷脂非离子司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆（普朗尼克）毒性：阳＞阴＞非离子表面活性剂常用做润湿剂、增溶剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂、乳化剂枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物（如三氯化铝）考点2：液体制剂附加剂增溶剂聚山梨酯类（吐温）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）类助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺，聚乙烯吡咯烷酮潜溶剂能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇防腐剂羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。考点3：助悬剂：低分子助悬剂甘油、糖浆剂高分子助悬剂天然高分子阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠合成/半合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等硅皂土类胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土触变胶注射剂篇考点1：注射剂的附加剂防止药物氧化的附加剂及其应用抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠常用于偏碱性药液亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠常用于偏酸性药液。惰性气体用的惰性气体有二氧化碳和氮气（标签中注明。）4金属离子络合剂鳌合剂乙二胺四乙酸钠（EDTA-2Na）调节渗透压的附加剂及其应用等渗溶液（常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖、甘油等）静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压调节pH的附加剂及其应用注射剂的pH值一般要求在4.0～9.0之间。缓冲剂：醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸钠抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因填充剂：乳糖、甘露醇、甘氨酸增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、普朗尼克等助悬剂：羧甲基纤维素、明胶第一章药物与药学专业知识剂型给药形式制剂药物的具体品种考点：剂型的分类——按物质形态分类1.液体剂型2.固体剂型3.半固体剂型：软膏剂、糊剂、凝胶剂等4.气体剂型：气雾剂、部分吸入剂按给药途径分类1.经胃肠道给药剂型口服=经胃肠道吸收=首过效应2.非经胃肠道给药剂型：（1）注射给药（2）皮肤给药（3）口腔给药（舌下片）（4）鼻腔给药（5）肺部给药（6）眼部给药（7）直肠、阴道、尿道等部位的给药：灌肠、栓剂（成人3幼儿2）给药—按制法分类：浸出制剂、无菌制剂等。—按作用时间分类：根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。按分散系统分类（1）真溶液型（2）胶体溶液型（3）乳剂型（4）混悬型（5）气体分散类：气雾剂（6）微粒分散类：微囊、微球、脂质体5考点：剂型的作用与重要性（1）可改变药物的作用性质（硫酸镁）（2）可调节药物的作用速度（注射吸入快）（3）可降低（或消除）药物不良反应（氨茶碱栓剂）（4）可产生靶向作用（脂质体）（5）可提高药物的稳定性（固大于液）（6）可影响疗效（区别药物的药理作用以及治疗作用）【考点】药用辅料作用赋型（形态）使制备过程顺利（润滑剂）提高药物的稳定性（抗氧剂）提高药物疗效（肠溶）降低药物毒副作用（避免对胃的刺激）调节药物作用（速，缓，控）增加病人用药的顺应性（矫味）【考点】辅料的一般质量要求1.符合药用要求、供注射剂用的应符合注射用质量要求2.无害、稳定、不与主药以及其他辅料发生作用3.影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质符合要求4.残留溶剂、微生物限度或无菌应符合注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌符合要求栓剂：室温硬，体温软皮肤黏膜用药：应无刺激【考点】药物制剂稳定性及变化1.化学不稳定性水解、氧化、还原、异构化、聚合、脱羧以及药物相互作用2.物理不稳定性混悬中颗粒的结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂的崩解，溶出速度的改变等3.生物不稳定性外因：微生物污染：发霉、腐败和分解。内因：酶解关键是否生成新物质！！！化学不稳定性水解酯类盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品硝酸毛果芸香碱、华法林钠有内酯结构酰胺类青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚其他阿糖胞苷，维生素B、地西泮、碘苷2卡太林阿托品，青氯头孢比酰胺化学不稳定性氧化6酚类肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸烯醇类维生素C其他芳胺类如：磺胺嘧啶钠吡唑酮类：氨基比林化学不稳定性其他反应异构化光学：左旋肾上腺素有活性，外消旋以后有50%有活性几何：维生素A全反式活性强聚合氨苄西林发生聚合反应失效，塞替派聚合失效脱羧对氨基水杨酸钠在光热水存在【考点】影响药物制剂稳定性的因素影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素（1）pH（2）广义酸碱催化（3）溶剂（4）离子强度（5）表面活性剂（6）处方中基质或赋形剂2.外界因素注意无pH（1）温度（2）光线（3）空气（氧）（4）金属离子不是金属离子络合剂也不是离子强度（5）湿度和水分（6）包装材料【考点】：药物制剂稳定化方法-对症下药1.控制温度2.调节pH3.改变溶剂4.控制水分及湿度5.遮光6.驱逐氧气7.加入抗氧剂或金属离子络合剂8.其他方法：改进剂型或生产工艺（制成固体制剂、制成胶囊或包和物、采用直接压片或包衣工艺）；制备稳定的衍生物；加入干燥剂或改善包装【考点】几点特殊说法1）常用抗氧剂有水溶性和油溶性两种水溶性：亚硫酸钠、硫代硫酸钠适用于偏碱性7亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠适用于弱酸性其它水溶性：维生素C、硫脲、半胱氨酸油溶性：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E【考点】药物稳定性试验方法1.影响因素试验：（强化试验）激烈（高温、高湿、强光）的条件下进行。原料药要求进行此项试验，2.加速试验：超常试验条件下，以预测药品在常温条件下的稳定性。3.长期试验（留样观察法）确定药品有效期（常用降解10%所需的时间）t0.9=0.1054/K【考点】药物配伍使用的目的（1）协同作用，增强疗效复方乙酰水杨酸片，复方降压片（2）提高疗效，延缓或减少耐药性阿莫西林与克拉维酸配伍，磺胺药与甲氧苄嘧啶（3）拮抗作用，以克服不良反应。吗啡与阿托品（4）预防或治疗合并症或多种疾病【考点】药物配伍变化的类型1.物理学的配伍变化溶解度改变氯霉素+5%葡萄糖=沉淀吸湿、潮解、液化与结块发生液化粒径或分散状态的改变2.化学的配伍变化（1）浑浊或沉淀pH改变弱酸性盐酸氯丙嗪+碱性异戊巴比妥=沉淀磺胺嘧啶钠（9.5-11）+葡萄糖（3.5-5.5）=结晶水杨酸钠/苯巴比妥钠+酸性药物=析出水杨酸/巴比妥酸水解苯巴比妥钠水溶液、硫酸锌滴眼液生物碱盐溶液生物碱盐+鞣酸/碘/碘化钾/乌洛托品=沉淀复分解产生沉淀硫酸镁+钙盐/碳酸氢钠/碱性较强=沉淀硝酸银+氯化物=沉淀（2）变色酚羟基+铁盐=显色维生素C+烟酰胺=变色多巴胺注射液+碳酸氢钠=粉红色至紫色氨茶碱/异烟肼+乳糖=黄色2.化学的配伍变化8产气铵碳酸盐/碳酸氢钠+酸类=二氧化碳溴化铵/氯化铵/乌洛托品+强碱性=氨气溴化铵+利尿剂=氨气乌洛托品+酸类/酸性药物=甲醛发生爆炸氯化钾+硫高锰酸钾+甘油强氧化剂+蔗糖或葡萄糖产生有毒物质朱砂+溴化钾/溴化钠/碘化钾/碘化钠/硫酸亚铁分解破坏、疗效下降维生素B12+维生素C=维生素B12效价显著降低乳酸环丙沙星+甲硝唑=甲硝唑浓度下降红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠=红霉素乳糖酸钠效价降低3.药理学的配伍变化（1）协同作用（2）拮抗作用（3）增加毒副作用（异烟肼与麻黄碱或阿托品合用副作用强）A.变色B.沉淀C.产气D.结块E.爆炸【考点】注射液的配伍变化原因（1）溶剂组成改变（2）pH的改变（3）缓冲容量（4）离子作用（5）直接反应（6）盐析作用（7）配合量（8）混合顺序（9）反应时间（10）氧与二氧化碳的影响（11）光敏感性（12）成分的纯度补充知识点：注射剂配伍变化溶