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第一单元总论第一章药物的化学结构与药效的关系1盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括：共价键2酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg〔HA〕/〔A-〕=pKa-pH来计算，已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是：50%3在体内R（-）异构体可转化为S（+）异构体的药物是：布洛芬4其对映异构体产生相反活性的药物是：依依托唑啉5其对映异构体之中，一个有活性，另一个无活性的药物是：L-甲基多巴6其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是：丙氧酚7其对映异构体产生相同的药理活性，但强弱不同的药物是：氯苯那敏8影响手性药物对映体之间活性差异的因素是：立体构型9影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是：分配系数10在胃酸中稳定且无味的是抗生素是：琥乙红霉素11在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是：红霉素12在肺组织中浓度较高的抗生素是：罗红霉素13在肺组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是：阿奇霉素14药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有：范德华力；电荷转移复合物；偶极-偶极的相互作用力；氢键15手性药物的对映异构体之间可能：具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反活性；产生不同类型的药理活性第二章药物的化学结构与体内生物转化的关系1对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是：降低脂溶性2硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成：戊巴比妥3不符合药物代谢中的结合反应特点的是：无需酶的催化即可进行4第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是：氧化反应5第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是：甲基化反应6本身无药理活性，在生物体内转化为活性药物的是：前药7本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是：软药8本身具有活性，在体内代谢转为无活性和无毒性的化合物是：软药9本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是：硬药10第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有：甲基化；水解；葡萄糖醛苷化11前药修饰在药物研究开发中的主要用途有：增加药物溶解度；改善药物吸收和分布；增加药物的化学稳定性；减低毒性或不良反应；延长药物的作用时间第三章药物的化学结构修饰1将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是：增加药物对特定部位作用的选择性2将噻吗洛尔（pKa=9.2，lgP=-0.04）制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08）的目的是：改善药物的吸收性3将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是：增加药物对特定部分作用的选择性4由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用：氨基药物的修饰方法5以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有：美法仑；去氧氟脲苷6药物成盐修饰的作用有：产生较理想的药理作用；调节适当的pH值；有良好的溶解性；降低对机体的刺激性第二单元化学治疗药物第一章抗生素1十五元环的大环内酯类抗生素是：阿奇霉素2具有抗铜绿假单胞菌作用的药物是：哌拉西林3阿米卡星属于：氨基糖苷类抗生素4罗红霉素是：红霉素C-9肟的衍生物5具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是：亚胺培南6氨苄西林或阿莫西林注射液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为：发生β-内酰胺环开环，生成2，5-吡嗪二酮7引起青霉素过敏的主要原因是：合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物8属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是：亚胺培南9属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是：克拉维酸钾10属于青霉烷砜类的β-内酰胺类抗生素是：舒巴坦钠11水溶液在pH8以上室温条件下，水解生成内酯环的药物是：头孢噻吩钠12结构中7位侧链为甲氧肟基和2-氨基噻唑片段的药物是：头孢曲松13含氧青霉烷结构的药物：克拉维酸14含内酯环结构的药物：克拉霉素15含碳青霉烯结构的药物：亚胺培南16头孢菌素3位取代基的改造，可以：明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质17头孢菌素7α氢原子换成甲氧基后，可以：增加对β-内酰胺酶的稳定性183位具有氯原子取代的头孢类药物是：头孢克洛193位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物是：头孢哌酮钠20在水溶液中不稳定，放置后可发生β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物是：氨苄西林；阿莫西林21广谱的β-内酰胺类抗生素有：氨苄西林；阿莫西林；头孢羟氨苄；头孢克洛22阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是：L-（-）型活性最高；D-（+）型活性最低23对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是：亚胺培南；克拉维酸钾；舒巴坦钠24含有氢化噻唑环的药物有：氨苄西林；阿莫西林；哌拉西林1喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在：3位羧基和4位酮羰基2喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是：3位羧基和4位酮羰基3下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是：8位与1位以氧烷基成环，使活性下降4在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是：3位上有羧基和4位是羰基5甲氧苄啶的作用机制为：抑制二氢叶酸还原酶6复方新诺明是由哪两种药物组成的：磺胺甲噁唑和甲氧苄啶7诺氟沙星的化学结构是：8环丙沙星的化学结构是：9盐酸乙胺丁醇：合成类抗结核药10氧氟沙星：结构中含有4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类抗菌药11环丙沙星：结构中含有环丙基12诺氟沙星：第一个用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药13抑制细菌DNA促螺旋酶的药物：环丙沙星14抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP）的药物：利福平15能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有：诺氟沙星；乙胺丁醇16下列药物哪些属于喹诺酮类抗菌药：哌啶酸；吡哌酸；诺氟沙星；环丙沙星17含有磺酰胺结构的药物有：氢氯噻嗪；磺胺甲噁唑第二章合成抗菌药1盐酸环丙沙星的化学结构式为：2下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是：8位与1位以氧烷基成环，使活性下降3喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是：3位羧基和4位酮羰基4诺氟沙星的化学结构是：5环丙沙星的化学结构是：6具有喹啉羧酸结构的药物：环丙沙星7具有鸟嘌呤结构的药物：阿昔洛韦8具有单三氮唑结构的药物：利巴韦林9具有双三氮唑结构的药物：氟康唑10抑制细菌DNA促螺旋酶的药物：环丙沙星11抑制细菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP）的药物：利福平12能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有：诺氟沙星；乙胺丁醇第三章抗结核药1分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是：盐酸乙胺丁醇2对盐酸乙胺丁醇描述正确的有：含有两个手性碳原子；有3个光学异构体；R，R构型右旋异构体的活性最高；在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸；在体内与镁离子结合，干扰细菌RNA的合成第四章抗真菌药1不含咪唑环的抗真菌药物是：伊曲康唑第五章抗病毒药1神经氨酸酶抑制剂奥司他韦的化学结构式是：2蛋白酶抑制剂茚地那韦的化学结构式是：3非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平的化学结构式是：第六章其他抗感染药1甲硝唑的化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇2结构中含有两个手性碳原子，有四个异构体的药物是：氯霉素3结构中含有两个手性碳原子，有三个异构体的药物是：乙胺丁醇4氯霉素：在无水乙醇中呈右旋；在醋酸乙酯中呈左旋第七章抗寄生虫药1对蒿甲醚描述错误的是：在水中的溶解度比较大2与阿苯达唑相符的叙述是：含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药3含有内酯结构的抗疟药物是：青蒿素4具有二氢叶酸还原酶抑制作用的抗疟药物是：乙胺嘧啶5从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于：喹啉醇类6抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于：二氨基嘧啶类药物7改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于：氨基喹啉类药物8通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是：磷酸氯喹9具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是：乙胺嘧啶10具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是：甲硝唑11具有免疫调节作用的驱虫药物是：盐酸左旋咪唑12含有手性碳原子的抗寄生虫药物有：二盐酸奎宁；磷酸伯氨喹；蒿甲醚第八章抗肿瘤药1甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供：四氢叶酸2对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是：代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用3巯嘌呤的化学名为：6-嘌呤硫醇一水合物4可以通过血-脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是：卡莫司汀5亲脂性较强，易通过血-脑屏障的药物是：卡莫司汀6代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是：环磷酰胺7在体内被脱氨酶迅速脱胺，生成无活性代谢物的药物是：盐酸阿糖胞苷8作用于微管的抗肿瘤药物：紫杉醇9作用于芳构酶的抗肿瘤药物：来曲唑10作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物：依托泊苷11含三氮唑结构的抗病毒药物是：利巴韦林12含三氮唑结构的抗真菌药物是：氟康唑13含三氮唑结构的抗肿瘤药物是：来曲唑第三单元中枢神经系统药物第一章镇静催眠药及抗焦虑药1地西泮的化学名称为：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮2奥沙西泮的化学结构式为：3源于地西泮的活性代谢产物的药物是：奥沙西泮4阿普唑仑的化学结构式是：5具有咪唑并吡啶结构的药物是：唑吡坦6分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是：唑吡坦7分子中含有苯并二氮卓结构的药物是：硝西泮8分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是：舒必利9以苯二氮卓受体为作用靶点的药物有：地西泮；奥沙西泮；阿普唑仑；艾司唑仑第二章抗癫痫药及抗惊厥药1在体内过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是：苯妥英钠2抗癫痫药卡马西平的化学结构式是：3抗精神病药奋乃静的化学结构式是：4抗过敏药赛庚啶的化学结构式是：5苯妥英钠：在代谢过程中，具有“饱和代谢动力学”特点6在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是：卡马西平7在代谢过程中，主要代谢产物为C-3羟基化合物的是：地西泮第三章抗精神失常药1属于单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁药是：吗氯贝胺2对舒必利描述正确的有：结构中有苯甲酰胺片段；结构中有一个生性碳原子第四章改善脑功能的药物1为γ-氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成，改善脑功能的药物是：吡拉西坦2人工合成的老年痴呆症治疗的药物是：多奈哌齐3可直接作用于M胆碱受体并产生激动作用的药物是：毛果芸香碱4具有季铵结构的肌肉松弛药是：氯化琥珀胆碱5较少出现中枢副反应的M胆碱受体阻断剂是：丁溴东莨菪碱第五章镇痛药1枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是：含有4-苯胺基哌啶结构2芬太尼的化学结构是：3用作镇痛药的H1受体拮抗剂是：苯噻啶4属于吗啡类镇痛药的是：酒石酸布托啡诺5属于半合成镇痛药的是：盐酸纳洛酮6属于哌啶类镇痛药的是：枸橼酸芬太尼7属于氨基酮类镇痛药的是：盐酸美沙酮8结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是：酒石酸布托啡诺9结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是：盐酸纳洛酮10能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是：磷酸可待因11其左旋体有镇咳作用的药物是：右丙氧芬12有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小的药物是：盐酸美沙酮13口服给药受首过效应影响，生物利用度仅为50%的药物是：盐酸哌替啶14具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药是：纳洛酮15具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是：布托啡诺16具有组胺H1受体拮抗作用的镇痛药是：苯噻啶17盐酸美沙酮含有：氨基酮结构18枸橼酸芬太尼含有：哌啶结构19喷他佐辛含有：苯吗喃结构20盐酸哌替啶含有：哌啶结构21代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是：盐酸溴己新22口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%的是：盐酸哌替啶23体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是：盐酸美沙酮24下列表述中正确的有：吗啡是两性药物；吗啡的氧化产物为双吗啡；天然吗啡水溶液呈左旋25光学异构体活性不同的镇痛药有：盐酸吗啡；盐酸美沙酮26镇痛药分子中至少应具有的结构和药效基团为：一个氮原子的碱性中心；苯环；哌啶环或类似哌啶环结构第四单元传出神经系统药物第一章影响胆碱能神经系统药物1硫酸阿托品的化学结构式为：2对溴新斯的明描述错误的是：以原型药物从尿中排出3溴新斯的明的化学名为：溴化-N，N，N-三甲基-3-〔（二甲氨基）甲酰氧基〕苯铵4母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是：苯磺酸阿曲库铵5因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物：氢溴酸东莨