搜索
1第五章传出神经系统药理概论一、传出神经分类(熟悉)1.胆碱能神经：末梢释放Ach，包括：⑴交感和副交感神经的节前纤维⑵副交感神经节后纤维⑶极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的神经和某些骨骼肌的血管舒张神经⑷运动神经2.去甲肾上腺素（NA）能神经：未释放NA，绝大多数交感神经节后纤维二、传出神经系统受体的分类与效应(掌握)1.M受体：副交感神经节后纤维2.N受体：神经节细胞N1受体；骨骼肌细胞N2受体3.肾上腺素受体：α受体；β受体*植物性神经对内脏功能调节口诀：交感兴奋心跳快，血压升高汗淋漓。瞳孔扩大尿滞留，胃肠蠕动受抑制。2副交兴奋心跳慢，支气管窄腺分泌。瞳孔缩小胃肠动，还可松驰括约肌。三、传出神经药物的作用方式1.直接作用于受体：激动或阻断受体2.影响递质：影响递质的分解转化：抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性影响递质的转运和贮存：麻黄碱促进NA能神经释放NA；利血平抑制NA能神经末梢的囊泡对NA对摄取，表现出抗NA能神经作用。四、药物分类及代表药物(掌握)拟似药拮抗药3（一）胆碱受体激动药1.M，N受体激动药（氨甲酰胆碱）2.M受体激动药（毛果云香碱）3.N受体激动药（烟碱）（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明）（三）肾上腺素受体激动药1.α受体激动药:（1）α1，α2受体激动药（去甲肾上腺素）（2）α1受体激动药（去氧肾上腺素）（3）α2受体激动药（可乐定）（一）胆碱受体阻断药1.M受体阻断药:（1）选择性M受体阻断药（阿托品）（2）M1受体阻断药（哌仑西平）2.N受体阻断药:（1）N1受体阻断药（六甲双铵）（2）N2受体阻断药（琥珀胆碱）（二）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）（三）肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药:（1）α1，α2受体阻断药42.α、β受体激动药（肾上腺素）3.β受体激动药:（1）β1，β2受体激动药（异丙肾上腺素）（2）β1受体激动药（多巴酚丁胺）（3）β2受体激动药（沙丁胺醇）（酚妥拉明）（2）α1受体阻断药（哌唑嗪）（3）α2受体阻断药（育亨宾）2.β受体阻断药:（普萘洛尔，无内在活性）（吲哚洛尔，有内在活性）β1受体阻断药（阿替洛尔，无内在活性）（醋丁洛尔，有内在活性）3.α、β受体阻断药（拉贝洛尔）第六章胆碱受体激动剂5毛果芸香碱(匹鲁卡品)(熟悉)【作用】激动M受体，对眼、腺体作用强,对心血管无明显作用1.眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛，视远物模糊,视近物清楚2.促进汗腺、唾液腺分泌【应用】青光眼；虹膜炎(与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活剂一、易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明(熟悉)【作用】抑制AchE活性，使Ach增多而表现拟胆碱作用。能直接激动运动终板N2受体，对骨骼肌作用最强；胃肠、膀胱作用较强；对其它器官作用较弱。【应用】重症肌无力；手术后腹气胀和尿潴留；阵发性室上性心动过速；解救箭毒和阿托品中6毒毒扁豆碱(熟悉)【作用】通过血脑屏障，毒性大，对眼作用较毛果芸香碱强而持久。【应用】局部应用治疗青光眼二、难逆性胆碱酯酶抑制剂有机磷酸酯类(掌握)【中毒机制】与胆碱酯酶酯解部位结合形成不易解离的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去活性，导致乙酰胆碱在体内大量堆积引起中毒。【中毒症状】轻度中毒以M样症状为主，中度中毒同时有M样和N样症状；重度中毒除M、N样症状外有中枢症状。M样症状：瞳孔缩小，腺体分泌增加，恶心，呕吐，血压降低和心动过缓等N样症状：肌震颤，肌无力甚至麻痹，心动过速和血压升高等。中枢神经症状：先兴奋后转入抑制，谵妄，昏7迷，呼吸和循环衰竭。【中毒解救】主要有阿托品、碘解磷定、氯磷定。阿托品竞争拮抗乙酰胆碱的作用，迅速解除M样中毒症状。碘解磷定、氯磷定能恢复胆碱酯酶活性，又称胆碱酯酶复活剂：1.对骨骼肌最为明显，能迅速制止肌束颤动。2.不能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用，应与阿托品合用3.原则：合用早用，反复足量第八章胆碱受体阻滞药一、M胆碱受体阻断药阿托品(掌握)【作用】竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用，选择性低。1.解除平滑肌痉挛：对过度活动或痉挛的平滑8肌松驰作用较显著。作用部位比较：胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺体胃腺。3.眼：散瞳；眼内压升高；调节麻痹，视近物模糊，视远物清楚。4.心血管系统：(1)心脏：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用显著。(2)血管血压：治疗量无明显影响，大剂量解除小血管痉挛5.中枢神经系统：较大剂量兴奋，中毒剂量由兴奋转入抑制【应用】1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛2.抑制腺体分泌：全身麻醉给药；严重盗汗和流涎症；93.眼科：虹膜睫状体炎；检查眼底；儿童验光配镜4.缓慢型心律失常5.感染中毒性休克6.解救有机磷酸酯类中毒。东莨菪碱(熟悉)【作用】外周作用与阿托品相似，但中枢镇静及抑制腺体分泌作用较强，对心血管作用较弱。【应用】复合麻醉，晕动病，震颤麻痹。山莨菪碱(熟悉)【作用】明显的外周抗胆碱作用，有较强改善微循环作用，不易通过血脑屏障。抑制唾液分泌、散瞳弱【应用】感染性休克首选药中枢作用：东莨菪碱阿托品山莨菪碱合成扩瞳药、解痉药(了解)【作用】选择性高，副作用少，疗效强10【代表药物】扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、尤卡托品(时间最短)解痉药：丙胺太林、哌仑西平、～溴铵二、N胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药(了解)去极化型：与N2受体结合，激动N2受体，使后膜维持去极化失去兴奋性。新斯的明有协同作用。如琥珀胆碱。非去极化型：与ACh竞争结合N2受体，干扰ACh作用。阻断作用可被新斯的明所拮抗。如筒箭毒碱。第九章肾上腺素受体激动药一、α受体激动药去甲肾上腺素NA(掌握)【作用】非选择性激动α1和α2受体，对心脏受体作用较弱，对β2受体无作用111.心脏：激动β1受体，心缩力增加，传导加速。由于血压升高，可使心率减慢，心输出量不变或下降。2.血管和血压：激动α受体，血管收缩，收缩压和舒张压均升高。【应用】1.休克和低血压：仅限于休克早期的低血压。2.上消化道出血(口服)【不良反应】1.局部组织缺血坏死：因静滴过久，药液浓度过高或外漏，用酚妥拉明对抗。2.急性肾功能衰竭：因用药过大、过久使肾血管强烈收缩。3.停药后血压下降间羟铵(熟悉)【作用】激动α受体，对β1受体作用弱。升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱【应用】常代替NA用于各型休克早期低血压12去氧肾上腺素(熟悉)【作用】主要激动α1受体，对β受体无作用，升压作用持久。激动瞳孔扩大肌α1受体，作用比阿托品弱、时间短【应用】扩瞳检查眼底二、α、β受体激动药肾上腺素AD(掌握)【作用】对受体无选择性，作用复杂1.心脏：兴奋心脏，显著增强心肌收缩力，心率增快，传导加速，心输出量增加。2.血管：皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)。骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。3.血压(1)小剂量：收缩压升高，舒张压不变或略降低(2)大剂量：收缩压和舒张压均升高(α受体对高浓度AD较敏感).(3)先用α受体阻断药，AD的升压作用被13翻转为降压作用(α受体被阻断后，仅表现β2受体激动的作用)4.支气管：激动支气管平滑肌上β2受体，支气管舒张。5.代谢：促进脂肪及肝糖原分解；机体代谢增强，耗氧量增加。【应用】1.心跳骤停2.抗休克：抢救过敏性休克首选药3.支气管哮喘发作4.与局麻药配伍和局部止血【不良反应】心悸、血压升高、心律失常等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化多巴胺(熟悉)【作用】激动α受体、β1受体，多巴胺受体1.激动心脏β1受体、兴奋心脏2.血管和血压：14⑴小剂量激动DA受体，肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张⑵大剂量激动α受体，血管收缩⑶收缩压升高，舒张压略升高或不变3.肾：肾血管舒张，肾血流及肾滤过率增加；抑制小管对Na＋重吸收，排钠利尿。【应用】抗休克，尤适于心输出量降低、肾功能不全、尿量少的休克麻黄碱(熟悉)【作用】直接激动α、β受体；促进神经末梢释NA。产生快速耐受性1.对心血管和支气管的作用与AD相似，起效慢，作用弱而持久2.可透过血脑屏障，对中枢神经系统的兴奋作用强【应用】哮喘；充血性鼻塞；变态反应疾病；低血压三、β受体激动药15异丙肾上腺素(掌握)【作用】激动β1和β2受体,对α受体几无作用1.心血管：兴奋心脏，心输出量显著加。舒张冠状血管、骨骼肌和腹腔內脏血管。收缩压升高，舒张压略下降2.舒张支气管平滑肌3.促进糖原、脂肪分解、增加组织耗氧量【应用】1.心跳骤停2.度房室传导阻滞3.支气管哮喘：舌下或气雾吸入能控制急性发作4.休克：适用于血容量已补足而心输出较低、外周阻力较高的休克【不良反应】心悸、心动过速、室颤；反复应用易产生耐受性16多巴酚丁胺(熟悉)【作用】选择性地激动β1受体，对心脏有强大的正性肌力作用【应用】心源性休克，充血性心力衰竭第十章．肾上腺素受体阻断药一、α受体阻断药酚妥拉明(熟悉)【作用】短效竞争性α受体阻断药1.血管和血压：阻断α受体和直接舒张血管，小动脉和小静脉扩张，血压下降2.兴奋心脏：血压下降,反射性兴奋心脏；阻断神经末梢突触前膜α2受体，促进NA释放3.酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺样作用【应用】外周血管痉挛性疾病；静滴NA外漏；抗休克；充血性心力衰竭酚苄明(了解)【作用】长效非竞争性α受体阻断药，有抗17组胺作用二、β受体阻断药1.β受体阻断作用(1)心血管系统：阻断心脏β1受体，使心率减慢，收缩力减弱，心输出量降低阻断血管β2受体作用引起血管收缩，使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。(2)支气管：阻断支气管平滑肌β2受体，使平滑肌收缩，诱发或加剧哮喘发作.(3)代谢：抑制糖原和脂肪分解2.内在拟交感活性：有些β受体阻断药具有微弱的β受体激动作用.3.膜稳定作用：降低细胞膜对离子的通透性普萘洛尔(掌握)【药动学】口服易吸收，有首过效应，易透过血脑屏障，个体差异大【作用】阻断作用强，无选择性，无内在拟交18感活性【应用】心绞痛、心律失常、高血压、甲亢【不良反应】诱发支气管痉挛、心动过缓，停药反应β受体阻断药作用的比较药物β受体阻断作用内在拟交感活性备注β1β2普萘洛尔++-吲哚洛尔++++阿替洛尔+--醋丁洛尔+-+长效拉贝++兼具β和α19洛尔受体阻断作用，对β阻断作用强第十一章局部麻醉药(了解)局部麻醉药是一类在用药局部可逆性地阻断神经冲动的产生和传导的药物，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。普鲁卡因：最常用，亲脂性低，不易穿透粘膜，只作注射用药。一般不用于表面麻醉。利多卡因：作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透粘膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。还可用于抗心律失常。[在线作业]【A型题】1胆碱能神经不包括20A运动神经B全部副交感神经节前纤维C全部交感神经结后纤维D绝大部分交感神经结后纤维E少部分支配汗腺的交感神经结后纤维参考答案D2β2受体主要分布于A瞳孔的括约肌上B骨骼肌的运动终板上C支气管和血管平滑肌上D瞳孔的开大肌上E心肌细胞上参考答案C3乙酰胆碱作用的主要消除方式是A被单胺氧化酶所破坏B被磷酸二酯酶破坏C被胆碱酯酶破坏D被氧位甲基转酶破坏21E被神经末梢再摄取参考答案C4山莨菪碱抗感染性休克，主要是因为它能A扩张小动脉，改善微循环B解除支气管平滑肌痉挛C解除胃肠平滑肌痉挛D兴奋中枢E降低迷走神经张力，使心跳加速参考答案A5禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是A肾上腺素B间羟胺C去甲肾上腺素D麻黄素E去氧肾上腺素参考答案C226抢救心跳骤停的主要药物是A麻黄碱B肾上腺素C多巴胺D间羟胺E苯茚胺参考答案B7普萘洛尔没有下面哪一个作用A抑制心脏B减慢心率C减少心肌耗氧量D收缩血管E直接扩张血管产生降压作用参考答案E8碘解磷定治疗有机磷酸中毒的主要机制是A与结合在胆碱酯酶上的磷酸结合成复合物后脱掉23B与胆碱酯酶结合，保护其不与有机磷酸酯结合C与胆碱能受体结合，使其不受磷酸酯类抑制D与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用E与游离的有机磷酸酯类结合，促进其排泄参考答案A9选择性的