抗菌药和抗真菌药测试题

SO2NHNH2NN抗菌药和抗真菌药测试题一、A型选择题1.最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺2.复方新诺明是由A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成3.能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺4.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌A.钠盐B.钙盐C.钾盐D.铜盐E.银盐5.甲氧苄啶的化学名为A.5-[[3，4，5-trimethoxyphenyl]methyl]-2，6-pyrimidinediamineB.5-[[3，4，5-trimethoxyphenyl]methyl]-4，6-pyrimidinediamineC.5-[[3，4，5-trimethoxyphenyl]methyl]-2，4-pyrimidinediamineD.5-[[3，4，5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2，4-pyrimidinediamineE.5-[[3，4，5-trimethyphenyl]methyl]-2，4-pyrimidinediamine6.磺胺嘧啶的化学名为A.5-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamideB.4-Amino-N-4-pyrimidinylbenzenesulfonamideC.3-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamideD.4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamideE.4-Amino-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide7.的名称为A.SulfadiazineB.SulfsmethoxazoleC.SulfathiazoleD.SulfacetamideE.sulfamethoxypyridazineSO2NHNH2NNSO2NHNH2NNOMeSO2NHNH2NNCH2CH3OSO2NHNH2NOCH3SO2NHNH2NSNNHNOCOOHFNNNOCOOHFCH3CH3CH3NNHNOCOOHFNH2CH3FCH3NNOCOOHFNH2NHCH3OMeONNNHOCOOHFHCH3NNOMeOMeSMeNH2NH2NNOMeOMeOMeNH2NH2NNOMeOMeBrNH2NH2NNOMeOMeOCH2CH2OCH3NH2NH2NNOMeOMeCH2CH2OCH3NH2NH28.磺胺甲噁唑的化学结构为A.B.C.D.E.9.环丙沙星的化学结构为A.B.C.D.E.10..甲氧苄啶的化学结构为A.B.C.D.E.ONNNHOCOOHFHCH3ONNNHOCOOHFHCH3NNHNOCOOHFNH2CH3FCH3NNOCOOHFNH2NHCH3OMeNNNOCOOHFCH3CH3CH311.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其它一起他环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强。D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物一般均丧失活性。E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。12.左氟沙星的化学结构为A.B.C.D.E.13.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星14.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星15.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加.C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。NNNHONNNNOOClClONNOHClClClNNNNNNOHFFNNOONNOOClClNNClClSCl16.下列药物中那个不具有抗结核作用A.乙硫异烟胺B.吡嗪酰胺C.环吡司胺D.环丝氨酸E.异烟肼17.下列抗生素中不具有抗结核作用的是A.链霉素B.利氟喷丁C.卡那霉素D.环丝氨酸E.克拉维酸18.氟康唑的化学结构为A.B.C.D.E.19.药用的乙胺丁醇为A.右旋体B.内消旋体C.左旋体D.外消旋体E.几何异构20.下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基。B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低。D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，21.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑NNHNOCOOHFNH2CH3FCH3ONNNHOCOOHFHCH3NNHNOCOOHFNNNOCOOHFCH3NNOONNOOClClNNClClSClNNOHClClClNNNHONNNNOOClClOSNNClClOClNNNNHOCOOHF二、B型选择题[1~5]A.B.C.D.E.1．氧氟沙星的结构为2.环丙沙星的结构为3.斯帕沙星的结构为4.依诺沙星的结构为5.培氟沙星的结构为[6~10]A.B.C.D.E.6．伊曲康唑的结构为7.噻康唑的结构为8.益康唑的结构为9.硫康唑的结构为10.酮康唑的结构为[11~15].A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶11.磺胺甲噁唑12.甲氧苄嘧啶13.利福平14.链霉素15.环丙沙星三、C型选择题[1~5]A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.两者均是D.两者均不是1.抗菌药物.2.抗病毒药物3.抑制二氢叶酸还原酶4.抑制二氢叶酸合成酶5.能进入血脑屏障[6~10]A.利福平B.罗红霉素C.两者均是D.两者均不是6.半合成抗生素7.天然抗生素8.抗结核作用9.被称为大环内酯类抗生素10.被称为大环内酰胺类抗生素[11~15]A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是11.喹诺酮类抗菌药NONHNHCOCH3NONHCH2COOHNONHN=CHCOOHCH3NONHN=CHCOOHCH2CH2COOHNOOHNONHNH2NONHNH=CHOHCH3NONHNH=CH(CHOH)4COONaNSNH2C2H512.具有旋光性13.不具有旋光性14.作用于DNA回旋酶15.作用于RNA聚合酶四、X型选择题1.具有抗真菌活性的药物有A.灰黄霉素B.两性霉素BC.克霉唑D.阿莫罗芬E.环司吡胺2.对深部真菌有效的药物有A.酮康唑B.氟康唑C.克霉唑D.灰黄霉素E.两性霉素3.抗真菌类药物有A.抗生素B.唑类C.磺胺类D.喹诺酮类E.利福霉素4.属于的抗生素类抗结核的药物有A.链霉素B.利福平C.利福喷丁D.利福定E.环丝氨酸5.下列物质中哪些是异烟肼的代谢产物A.B.C.D.E.6.天然的小檗碱有那几种形式A.季胺碱式B.醇式C.酸式D.酮式E.醛式7.下列结构中那些有抗结核作用A.B.C.D.NNNH2OSO2NHNH2NNSO2NHNH2NNOMeSO2NHNH2NNCH2CH3OSO2NHNH2NOCH3SO2NHNH2NSNNOMeOMeSMeNH2NH2NNOMeOMeOMeNH2NH2NNOMeOMeBrNH2NH2NNOMeOMeOCH2CH2OCH3NH2NH2NNOMeOMeBrNH2NH2E.8.属于第三代喹诺酮抗菌药为A.环丙沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.氟哌酸E.氧氟沙星9.具有抑制二氢叶酸还原酶的药物有A.B.C.D.E.10..具有抑制二氢叶酸合成酶的药物有A.B.C.D.E.五、填空题1.甲氧苄胺嘧啶与配伍被称为复方新诺明2.可进入血脑屏障的磺胺类药物为3.在磺胺药物分子中其氨基与磺酰胺基必须为位4.磺胺类药物在体内可以抑制5.人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌人类6.磺胺嘧啶银可用对抗烧伤病人的菌感染7.在喹诺酮类药物分子结构中的位引入哌嗪可增加抗菌活性8.在喹诺酮类药物分子结构中的位引入氟原子可增加抗菌活性9.在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性10.氯化小檗碱在道的浓度高可用于治疗痢疾11.呋喃妥因临床上可用于12.呋喃唑酮临床上可用于13.药用的乙胺丁醇为旋光体14.异烟肼在体内可被乙酰化而抗菌作用15.在人体内代谢时异烟肼的乙酰化速度有两种即和16.两性霉素B为类抗真菌的抗生素17.异烟肼对复制的病原微生物有作用而对非复制的病原微生物仅有作用六、回答题1.简述磺胺类药物的结构与活性的关系2.试述磺胺类药物与甲氧苄嘧啶的配伍的理论依据3.以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺噁甲唑4.简述喹诺酮类药物的研究进展5.简述喹诺酮药物的结构与活性的关系6.简述利福霉素的结构与活性的关系7.简述唑类抗真菌药物的研究进展8.写出氟康唑的合成路线七、名词解释题1.抗代谢原理参考答案一、A型选择题1.A2.C3.B4.E5.C6.D7.A8.B9.A10.A11.C12.A13.C14.B15.B16.C17.E18.A19.A20.B21.A二、B型选择题1.A2.C3.B4.D5.E6.E7.D8.C9.B10.A11.B12.A13.E14.D15.C三、C型选择题1.C2.D3.B4.A5.A6.C7.D8.A9.B10.A11.C12.B13.A14.C15.D四、X型选择题1.ABCDE2.BE3.AB4.ABCDE5.ABCDE6.ABE7.ABCDE8.ACDE9.DE10.AB五、填空题1.磺胺甲噁唑2.磺胺嘧啶3.对4.四氢叶酸的合成5.必须自身合成;可利用食物提供6.绿脓杆菌7.78.69.减弱10.肠11.泌尿道感染12.肠道感染13.右14.减弱15.快速；慢速16.多烯17.杀灭；抑制六、问答题1.磺胺类药物的构效关系○1氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。○2苯环被其它环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。○3以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下均使抗菌作用基本减弱。○4磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物一般丧失活性。○5N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。○6N1-，N4-均被取代时，若在体内N4-氨基可被释放，仍有N1-取代物的活性。例如柳氮磺胺嘧啶2.磺胺作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，CH3CONHSO2ClNONH2CH3NaHCO3CH3CONHSO2NHNOCH3CH3CONHSO2NNOCH3NaOHNH2SO2NHNOCH3NaH