小儿使用地西泮的几大注意

小儿使用地西泮的几大注意药代动力学表明，地西泮肌注、静注达到血药浓度峰值的时间分别为0.5～1.5小时和0.25小时，因此肌注在20分钟内起效，而静注仅需1～3分钟。在儿科临床上，地西泮（安定）作为止惊的首选药物，适用于任何惊厥发作的紧急处理。它具有对呼吸中枢抑制作用较小、见效快等优点。尽管如此，在使用地西泮注射液时还有几个需要特别注意的问题。给药途径不宜选肌注药代动力学表明，地西泮肌注、静注达到血药浓度峰值的时间分别为0.5～1.5小时和0.25小时，因此肌注在20分钟内起效，而静注仅需1～3分钟。开始静注后药物可迅速经血流进入中枢神经，随后转移至脂肪组织，因此作用快，有时在注射后数秒钟就能停止惊厥。故为尽快控制惊厥发作，避免脑细胞损伤，地西泮宜采用静脉注射法给药。另外，地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。当静脉注射困难时可采用地西泮注射液保留灌肠。临床研究已证实，用地西泮注射液经直肠灌注比肌肉注射吸收快、见效快，可在数分钟内达到控制惊厥所需的有效血药浓度，5～10分钟可望止惊。方法为：患儿取左侧卧位，肛管从肛门插入4～5cm，将地西泮注射液每次每千克体重0.5毫克（一般总量不超过5毫克）经肛管直接推入直肠，再用5毫升生理盐水冲管，随即拔出肛管并捏紧臀部片刻。必要时可于15～20分钟后重复1次，甚至两次。其优点为起效快、较安全。地西泮的作用维持时间短，在30～60分钟内，血浆浓度即降低50％，故如预料到患儿有可能再次发生惊厥时，应及时给予长效抗惊厥药。要严格掌握剂量地西泮静脉注射剂量为每次每千克体重0.3～0.5毫克，1次总量不超过10毫克。10岁以内小儿1次用量也可按每岁1毫克计算，幼儿1次不得超过5毫克，婴儿不超过2毫克。剂量过大可能引起心血管抑制和呼吸骤停。如惊厥控制后再次发作，在第1次注射地西泮后20～30分钟可重复应用1次，在24小时内可重复应用2～4次。推注速度不可过快地西泮原药液可不经稀释，直接静脉推注，使用时可用1毫升的注射器缓慢静推，速度以不超过每分钟1～2毫克为宜。在注射过程中，应严密观察患儿的变化，若惊厥已停止或患儿已入睡，可停止推注，弃去剩余药液。如果因药量较小，不宜保证缓慢注射，也可将原药液用注射用水、0.9％生理盐水、5％或10％葡萄糖等溶液稀释后注射，稀释后可产生浑浊，但不影响疗效。静脉推注时要密切观察呼吸、心率、血压，尤其是对于曾用过苯巴比妥或水合氯醛药物的患者，更要注意呼吸抑制的发生。另外，地西泮水溶性较差，静脉注射时可能有沉淀，甚至发生静脉血栓或静脉炎，所以在注入药后最好用少量生理盐水冲洗静脉。小儿要慎用安痛定威威才满3岁，一个周末，妈妈带他到市郊公园秋游。威威到了公园，边跑边唱，衣服都被汗水湿透了。当天晚上，威威开始流清鼻涕，并伴有轻微咳嗽，睡眠不安，次日上午开始发高烧，体温达39.5℃。妈妈赶紧带他到附近医院看病。经检查血象，白细胞比正常值高，在13000个/立方毫米(正常值为4000~10000个/立方毫米)。医生诊断威威患了“感冒”，于是给予口服小儿速效感冒冲剂，肌肉注射安痛定(又名复方氨基比林)一针。过了一会儿，威威开始出汗，随后热退，精神及食欲好转。但热退数小时后，威威的体温又回升到39.5℃，并且喊喉咙痛。妈妈又带他到妇幼保健院打了一针安痛定。但此后仍有间断性发烧。第三天转诊到笔者所在医院，在儿科专家诊断室，笔者详细地询问病史，并让他再做一个血象检查。结果提示，威威外周血液中白细胞总数降低，只有3000个/每立方毫米，嗜中性粒细胞明显减少，占30%(正常值为60%~70%)，淋巴细胞占70%。笔者诊断威威是重感冒和急性白细胞减少症。此时威威妈感到很奇怪，她清楚地记得，孩子前天化验时，血中白细胞都有13000个/立方毫米，现在怎么掉至3000个/立方毫米?我明确地告诉她，孩子白细胞锐减很可能是安痛定所致。为什么这样说呢?安痛定作为一种半抗原，在敏感儿体内可引起Ⅱ型变态反应，它在体内与中性粒细胞结合成全抗原，可引起白细胞抗原结构的改变，刺激机体产生抗中性粒细胞抗体。在补体的参与下，作用于中性粒细胞，导致细胞破坏、溶解，因而发生粒细胞感少。在短期内反复多次注射安痛定的最大危险，是导致急性粒细胞缺乏症，有致命危险。此外，注射安痛定剂量过大会使孩子出汗过多，体温骤降，容易引起全身虚脱，甚至发生休克。目前全球已经有22个国家禁止给儿童使用安痛定。因此，国内儿科专家反复强调，12岁以下儿童发高烧时禁用安痛定。其他年龄的青少年也要慎重使用这种退烧针。对于感染性高烧患儿，应重点针对病因治疗。需要退烧时首选药物是扑热息痛制剂(代表药品为泰诺林或百服宁)或布洛芬制剂(代表药品为托恩)。值得一提的是，至今在基层医院仍有不少医生喜欢用见效快的安痛定来治疗儿童急性发热，其不良后果不堪设想。本例就是一个沉痛经验教训。