广东药学院药学专业03级药物化学期末考题

广东药学院药学专业03级药物化学期末考题一．单项选择题（每题1分，共15分）1．下列药物中，其作用靶点为酶的是（）A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．盐酸美西律2．下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3．有关氯丙嗪的叙述，正确的是（）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4．马来酸氯苯那敏的化学结构式为（）A．B．NClNOOOHOH．ClNNOOOHOH．C．D．NNOOOHOH．ClNOOOHOH．ClE．NNOOOHOH．Cl5．化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因6．能够选择性阻断β1受体的药物是（）A．普萘洛尔B．拉贝洛尔C．美托洛尔D．维拉帕米E．奎尼丁7．卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）A．巯基B．酯基C．（2R）甲基D．呋喃环E．丝氨酸8．有关西咪替丁的叙述，错误的是（）A．第一个上市的H2受体拮抗剂B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C．是P450酶的抑制剂D．主要代谢产物为硫氧化物E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解9．临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体()A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋体10．属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂11．有关阿莫西林的叙述，正确的是()A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12．喹诺酮类药物的抗菌机制是（）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13．在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降14．一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。15．下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（）A．奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素E．阿苯达唑二．写出下列药物的化学名及临床用途（每题5分，共15分）1．ClNFOHO2．ONOHHHCl3．OHHOFHOHOOO三．写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质（每题10分，共30分）1．盐酸普鲁卡因2．地西泮3．维生素C四．完成下列药物的合成路线（第一题10分,共20分）1．盐酸环丙沙星NaHNaOHNH2HC(OC2H5)3(CH3CO)2OSO3HMg(OC2H5)2OOOOSOCl21.AlCl3CH3COCl2.NaOClClFONOOHClClFOOOOClClFOOOClClFOClClClF2．奥美拉唑NNHSNOOOSOCl2NHOONaOCH3/MeOH五．问答题（每题10分，共20分）1．简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？2．解释前药定义，并举例说明前药原理的意义参考答案一．单项选择题1D2E3B4A5C6C7A8E9A10C11D12A13C14B15A二．写出下列药物的化学名及临床用途1．1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮用于精神分裂症、躁狂症2．(±)-1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早博及高血压3．16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克三．写出下列药物结构式,根据结构简要分析其化学性质1．H2NONO．HCl化学性质（1）具有芳伯氨，显重氮偶合反应、容易被氧化变色（2）具有酯键，可以水解。在pH3-3.5稳定，pH小于2.5或大于4.0时，水解加快；温度升高，水解加快（3）具有叔氨，游离体显碱性、易被氧化变色、有生物碱显色和沉淀反应2．ClNNO化学性质（1）具有内酰胺和亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解（2）环内氮原子可以显示生物碱显色和沉淀反应3．OOHOHOHOOH化学性质（1）具有连二烯醇结构，显示酸性和还原性，在弱碱溶液中形成盐，易被氧化变色（2）具有内酯结构，在强酸强碱中，水解开环（3）可发生烯醇互变，以烯醇式为主四．完成下列药物的合成路线1．NHNFONOOHClClFOOOHNClClFOOOOOClClFOOHNHHN2．m-Cl-C6H4-COOOHNNHSNOONHNOSHNClO五．问答题1．（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢（2）第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物2．保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。