一、抗微生物药(1)青霉素类青霉素钠针160万BenzylpenicillinSodiumforInjection【医保】甲类【适应症】青霉素适用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物:1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6.梅毒(包括先天性梅毒)。7.钩端螺旋体病。8.回归热。9.白喉。10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗:1.流行性脑脊髓膜炎。2.放线菌病。3.淋病。4.奋森咽峡炎。5.莱姆病。6.鼠咬热。7.李斯特菌感染。8.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。【用法用量】青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。1.成人:肌内注射,一日80万~200万单位,分3~4次给药;静脉滴注:一日200万~2000万单位,分2~4次给药。2.小儿:肌内注射,按体重2.5万单位/kg,每12小时给药1次;静脉滴注:每日按体重5万~20万/kg,分2~4次给药。3.新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,肌内注射或静脉滴注给药;出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。4.早产儿:每次按体重3万单位/kg,出生第一周每12小时1次,2~4周者每8小时1次;以后每6小时1次。5.肾功能减退者:轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量,严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10~50ml/分时,给药间期自8小时延长至8~12小时或给药间期不变、剂量减少25%;内生肌酐清除率小于10ml/分时,给药间期延长至12~18小时或每次剂量减至正常剂量的25%~50%而给药间期不变。6.肌内注射时,每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水,超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml,不应以氯化钠注射液为溶剂;静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位,以免发生中枢神经系统毒性反应。【不良反应】1.过敏反应:青霉素过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.毒性反应:少见,但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时,可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3.赫氏反应和治疗矛盾:用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧,称为赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。4.二重感染:可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5.应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。【注意事项】1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,皮试液为每1ml含500单位青霉素,皮内注射0.05~0.1ml,经20分钟后,观察皮试结果,呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用,应随时作好过敏反应的急救准备。2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3.青霉素水溶液在室温不稳定,20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此应用本品须新鲜配制。4.大剂量使用本品时应定期检测电解质;5.对诊断的干扰:(1)应用青霉素期间,以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性,而用葡萄糖酶法则不受影响。(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。【规格】以C16H17N2NaO4S计(1)0.48g(80万单位)(2)0.96g(160万单位)(3)2.4g(400万单位)苯唑西林针OxacillinSodiumforInjection【医保】甲类【适应症】本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。【用法用量】本品供肌内注射时,每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。肌内注射成人一日4~6g,分4次给药;静脉滴注成人一日4~8g,分2~4次给药,严重感染每日剂量可增加至12g。小儿体重40kg以下者,每6小时按体重给予12.5~25mg/kg,体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于2kg者,日龄1~14天者每12小时按体重25mg/kg,日龄15~30天者每8小时按体重25mg/kg;体重超过2kg者,日龄1~14天者每8小时按体重25mg/kg,日龄15~30天者每6小时按体重25mg/kg。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量,严重肾功能减退患者应避免应用大剂量,以防中枢神经系统毒性反应发生。【不良反应】1.过敏反应:荨麻疹等各类皮疹较常见,白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。3.大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。4.有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。【注意事项】1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。【规格】按C19H19N3O5S计(1)0.5g(2)1.0g氨苄西林钠针AmpicillinSodiumforInjection【医保】甲类【适应症】适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。【用法用量】成人:肌内注射一日2~4g(2~4支),分4次给药;静脉滴注或注射剂量为一日4~8g(4~8支),分2~4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g(12支),一日最高剂量为14g(14支)。儿童:肌内注射每日按体重50~100mg/kg,分4次给药;静脉滴注或注射每日按体重100~200mg/kg,分2~4次给药。一日最高剂量为按体重300mg/kg。足月新生儿:按体重一次12.5~25mg/kg,出生第1、2日每12小时1次,第三日~2周每8小时1次,以后每6小时1次。早产儿:出生第一周、1~4周和4周以上按体重每次12.5~50mg/kg,分别为每12小时、8小时和6小时1次,静脉滴注给药。肾功能不全者:肌酐清除率为10~50ml/分钟或小于10ml/分钟时,给药间期应分别延长至6~12小时和12~24小时。氨苄西林钠溶液浓度愈高,稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天,但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2~8小时仍能至少保持其90%的效价,放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9~1.2ml、1.2~1.8ml和2.4~7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。【不良反应】本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为前卤隆起。【注意事项】1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。3.本品须新鲜配制。【规格】按C16H19N3O4S计算1.0g。磺苄西林钠针SulbenicillinSodium【医保】乙类10%【适应症】应用于绿脓杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的系统感染。【用法用量】静注:成人1日量4~8g;静滴:分2~4次。严重病例可用至每日13g。儿童:1日每千克体重40~80mg,最高量可达每千克体重180mg。【不良反应】1、过敏反应磺苄西林钠过敏反应常见。严重的过敏反应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)的发生率为0、004-0、04%,其病死率可达10%。血清病型反应(Ⅲ型变态反应)亦非少见,发生率为1-7%。其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2、毒性反应磺苄西林钠肌注区可发生周围神经炎。静脉大剂量注射可引起口周围、面部和四肢皮肤发麻,严重时有肌颤、抽搐等神经毒性反应,此反应尤易见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。3、赫氏反应和治疗矛盾用磺苄西林钠治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象,称赫氏反应。治疗矛盾见于梅毒病人,系由于治疗后梅毒病灶消炎过快,但组织修补过迟,或纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。4、血液学改变静脉注射磺苄西林钠偶可产生中性粒细胞、白细胞减少。5、肝功能改变少数患者使用本品后可出现肝酶升高,肝活检显示非特异性肝炎,停药后症状消失。6、消化道反应用药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振、上腹部灼热感等胃肠道症状。7、二重感染磺苄西林钠治疗期间可出现革兰阴性杆菌或白念珠菌感染,念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。8、其它磺苄西林钠滴注浓度过大或过快,在注射部位可能引起疼痛、硬结等。【注意事项】1.不良反应和皮试等事项同羧苄青霉素。2.本品与庆大霉素同用时,需分开注射。3.应用大剂量时,可有出血倾向。磺苄西林钠-抗菌谱磺苄西林属广谱半合成青霉素类抗生素,对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其它革兰阴性菌具有抗菌作用。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品对消化链球菌、梭状芽孢杆菌在内的厌氧菌也对有一定作用。磺苄西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。【规格】(1)1.0g(100万单位)(2)2.0g(200万单位)(4)4.0g(400万单位)哌拉西林舒巴坦针0.75gPiperacillinSodiumandSulbactamSodium【医保】乙类10%【适应症】在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时,不需要加用其它抗生素。1.呼吸系统感染:包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染等;2.泌尿系统感染:包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染。【用法用量】用法:静脉滴注。临用前先将每瓶本品用适量(一般至少5ml)5%葡萄糖溶液、0.9%氯化钠注射液溶解后,再用同一溶媒稀释至500ml供静脉滴注,滴注时间为60-120分钟。用量:成人每次1.5g(即哌拉西林1g,舒巴坦0.5g)或3.0g(即哌拉西林2.0g,舒巴坦1.0g),每12小时一次。每日最大剂量为12.0g(即哌拉西林8.0g,舒巴坦4.0g),每日舒巴坦最大剂量为4.0g。肾功能不全者酌情调整剂量。疗程:7-14天。或遵医嘱。【不良反应】一般而言,患者对本品耐受性良好。仅少数患者可能发生。1.胃肠道反应:与其它抗生素一样,