搜索
呼吸科常用药物一．抗菌药（一）β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类（二）氨基糖苷类（三）大环内酯类（四）喹诺酮类（五）林可霉素类（六）硝基咪唑类（七）其他四环素类、磺胺类及甲氧苄啶、硝基呋喃类、多肽类、酰胺醇类、夫西地酸（八）抗结核分枝杆菌药（九）抗真菌药二．抗病毒药三．平喘药四．祛痰药五．镇咳药六．退热药七.止血药抗菌药的作用机理青霉素类抗菌药物（一）青霉素类药物1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。2.半合成青霉素（1）青霉素V——耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）美洛西林、替莫西林——抗G-杆菌。青霉素类抗菌药物（二）作用机制：干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。（三）典型不良反应1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2.吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。（四）禁忌证有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。（五）药物相互作用1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。2.可增强华法林的抗凝作用。3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。青霉素类抗菌药物（六）用药监护1.用药前必须询问过敏史并作皮试选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。【关于皮试——强调几个注意点】（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。（2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。（3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。2.属于时间依赖型抗菌药物，青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。3.选择适宜的溶剂和滴速（1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）。（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。（3）小容积、短时间——单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。（4）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构（β-内酰胺环）免受细菌产生的β-内酰胺酶破坏——提高抗菌活性和效果。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦耐药性：细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。多重耐药菌(MDR)：对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药的细菌。β-内酰胺酶抑制剂细菌耐药性产生机制1.产生水解酶：水解β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环，使失去抗菌活性（有200多种）。2.与药物结合：使药物不能到达作用靶位。3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性↓：发生结构改变或使其增量，降低药物亲和力。4.增强药物外排5.自溶酶减少药名作用特点克拉维酸抗菌谱广、活性、毒性低，抑酶谱广。对普通细菌金黄、肠淋产生的酶有强大抑制作用；对变形、肺炎和脆弱类杆菌有快速抑制作用；对沙门绿脓菌抑制作用差。口服吸收好，不能透过血脑屏障。舒巴坦与克拉维酸相似，但稳定性好。对金黄与革兰阳性杆菌有很强的抑制作用，略强于克拉维酸，分布较广。他唑巴坦为舒巴坦衍生物，抑酶作用最强。β-内酰胺酶抑制剂头孢菌素类抗菌药物（一）作用机制：与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合，导致细菌细胞壁合成障碍。（二）典型不良反应1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。（三）禁忌证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。（四）药物相互作用1.与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内——同青霉素。2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌头孢菌素类抗菌药物（五）用药监护1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试（1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也可能对头孢菌素过敏（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。（3）一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。2.时间依赖型，最有效的给药方法为每日分次给药。（头孢曲松可单次给药，一次1-2g，一日1次，中重度感染可增至一次4g，一日1次）3.对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。4.长期应用时应注意监测凝血功能头孢菌素类抗菌药物（五）用药监护5.警惕双硫仑样反应双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，因其可抑制乙醛脱氢酶，使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物质，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，而达到戒酒的目的。头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起——皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。双硫仑反应——预防和处理：（1）告知患者用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。分类代表药物特点与应用第一代头孢替唑头孢拉啶头孢唑啉头孢氨苄①G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；②G-杆菌：较第二、三代弱；③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差；④肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；⑤适用于轻、中度感染。第二代头孢替安头孢孟多头孢克洛头孢呋辛头孢丙烯①G+菌：较第一代略差或相仿；②G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；③对多种β-内酰胺酶：较稳定；④肾毒性：较小。第三代头孢噻肟头孢曲松头孢他啶头孢哌酮头孢克肟头孢地嗪①对G+菌较第一、二代弱；②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；③对β-内酰胺酶高度稳定；④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；⑤肾毒性：基本无；⑥适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。第四代头孢吡肟头孢噻利头孢唑肟①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G+菌活性；②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；③对β-内酰胺酶稳定；④半衰期长；⑤无肾脏毒性；⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。第五代头孢洛林酯头孢托罗头孢吡普①超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；③无肾毒性。其他β-内酰胺类抗菌药物代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南，厄他培南，比阿培南。抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶高度稳定。3.单酰胺菌素类氨曲南——氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌4.氧头孢烯类拉氧头孢氟氧头孢抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。对β-内酰胺酶稳定。其他β-内酰胺类抗菌药物（一）作用机制：抑制细胞壁的合成（二）典型不良反应1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。（三）禁忌证过敏及对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者。（四）药物相互作用1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。其他β-内酰胺类抗菌药物（五）用药监护1.用药前须知过敏史。2.时间依赖型——每日分次给药。3.用药过程监护警惕发生“双硫仑样”反应。4.头孢西丁——肾毒性。拉氧头孢——应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。氨曲南——与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。其他β-内酰胺类抗菌药物（六）碳青霉烯类广谱，几乎包括所有临床常见病原菌。抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素。有明显的抗生素后效应作用，细菌短暂接触抗生素后，细菌仍长期受抑制。但在人体内被肾脱氢肽酶灭活。西司他丁、倍他米隆——肾脱氢肽酶酶抑制剂亚胺培南+西司他丁=泰能。帕尼培南+倍他米隆=克倍宁氨基糖苷类抗菌药物（一）主要药品天然品来自链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素来自小单孢菌：庆大霉素、西索米星、人工半合成品：阿米卡星、奈替米星、依替米星（创成)、硫酸依替米星氨基糖苷类抗菌药物（二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。（三）典型不良反应1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。（四）禁忌证1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。（五）药物相互作用1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。2.本类药之间联合应用时，可增加毒性反应。3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。氨基糖苷类抗菌药物（六）用药监护1.用药前须知（1）重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。（2）儿科慎用。2.（1）浓度依赖型。给药方法——静脉滴注20～30min最为常用。每日一次。（2）具有抗生素后效应。（3）具有首剂现象——细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。3.用药过程监护（1）监测尿常规、肾功能、听力。鼓励患者多饮水。（2）老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。大环内酯类抗菌药物（一）主要药品第一代——红霉素；第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；第三代——泰利霉素。（二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。（三）典型不良反应1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；皮肤反应：皮疹、瘙痒等；其他：厌食、头晕或呼吸困难