113固体分散体、微囊练习题:一、名词解释1.固体分散体:是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体分散体系。2.包合物:是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内形成的超微粒分散物。3.微囊:是利用天然或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(囊心物)包裹而成微型胶囊。二、选择题(一)单项选择题1.以下应用固体分散技术的剂型是DA.散剂B.胶囊剂C.微丸D.滴丸E.贴片2.下列有关环糊精叙述中,错误的是AA.环糊精是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物B是水溶性、还原性白色结晶性粉末C.是由6-10个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物D.结构为中空圆筒型E.其中以β-环糊精溶解度最小3.以下利用亲水胶体的盐析作用制备微囊的方法是AA.单凝聚法B.复凝聚法C.溶剂-非溶剂法D.界面缩聚法E.喷雾干燥法4.用β-环糊精包藏挥发油后制成的固体粉末为BA.固体分散体B.包合物C.脂质体D.微球E.物理混合物5.包合物制备中,β-环糊精比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是BA.水中溶解度最大B.水中溶解度最小C.形成的空洞最大D.分子量最小E.包容性最大6.固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确的是DA.无定型>微晶态>分子状态B.分子状态>微晶态>无定形C.微晶态>分子状态>无定形D.分子状态>无定形>微晶态E.微晶态>无定形>分子状态7.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用CA.PEGB.PVPC.ECD.胆酸E.泊洛沙姆1888.固体分散体存在的主要问题是AA.久贮不够稳定B.药物高度分散C.药物的难溶性得不到改善D.不能提高药物的生物利用度E.刺激性增大9.β-环糊精结构中的葡萄糖分子数是CA.5个B.6个C.7个D.8个E.9个10.制备固体分散体,若药物溶解于熔融的载体中呈分子状态分散者则为BA.低共熔混合物B.固态溶液C.玻璃溶液D.共沉淀物E.无定形物11.以下属于可生物降解的合成高分子材料为AA.聚乳酸B.阿拉伯胶C.聚乙烯醇D.甲基纤维素E.聚酰胺12.单凝聚法制备微囊时,加入硫酸钠水溶液的作用是AA.凝聚剂B.稳定剂C.阻滞剂D.增塑剂E.稀释剂13.以下有关微囊的叙述中,错误的是E114A.制备微囊的过程称微型包囊技术B.微囊由囊材和囊心物构成C.囊心物指被囊材包裹的药物和附加剂D.囊材是指用于包裹囊心物的材料E.微囊不能制成液体剂型14.下列关于微囊的叙述中,错误的是DA.药物制成微囊可具有肝或肺的靶向性B.通过制备微囊可使液体药物固体化C.微囊可减少药物的配伍禁忌D.微囊化后药物结构发生改变E.微囊化可提高药物的稳定性15.下列关于药物微囊化的特点的叙述中,错误的是EA.缓释或控释药物B.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性C.使药物浓集于靶区D.掩盖药物的不良气味及味道E.提高药物的释放速率16.相分离法制备微囊时,要求AA.在液相中进行B.在固相中进行C.在气相中进行D.在液相和气相中进行E.都可以17.下列有关囊材的要求中,不正确的为BA.无毒、无刺激性B.能与药物缩合有利于囊的稳定性C.有适宜的粘度、渗透性、溶解性等D.能与药物配伍E.有一定的强度及可塑性,能完全包裹囊心物18.以下方法中,不是微囊制备方法的是EA.凝聚法B.液中干燥法C.界面缩聚法D.改变温度法E.薄膜分散法19.单凝聚法制备明胶微囊时,降低温度的目的主要是CA.凝聚B.囊心物的分散C.胶凝D.粘连E.固化20.下列关于包合物的叙述,错误的是BA.一种分子被包嵌于另一种分子的空穴中形成包合物B.包合过程属于化学过程C.客分子必须与主分子的空穴形状和大小相适应D.主分子具有较大的空穴结构E.包合物为客分子被包嵌于主分子的空穴中形成的分子囊21.以下关于固体分散体的叙述中,错误的是AA.药物与乙基纤维素为载体形成固体分散体可使药物的溶出加快B.乙基纤维素作为载体,可使水溶性药物的溶出减慢C.有些载体具有抑晶性,药物在其中以无定形状态分散,形成共沉淀物D.使用疏水性载体制备固体分散体可使药物具有缓释作用E.PEG类可作为固体分散体的载体22.以下有关固体分散体的叙述中,错误的是BA.固体分散体存在老化的缺点B.共沉淀物中药物以稳定型晶形存在C.固态溶液中药物以分子状态分散D.固体分散体可促进药物的溶出E.简单低共熔混合物中药物以微晶存在(二)配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用。)【1-5】以下制备微囊的方法A.单凝聚法B.复凝聚法C.溶剂-非溶剂法D.喷雾干燥法E.界面缩聚法1.以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂A1152.利用两种具有相反电荷的高分子做囊材B3.属于物理机械法制备微囊D4.属于化学法制备微囊E5.为复合囊材制备的方法为B【6-8】A.明胶B.环糊精C.PEGD.可可豆脂E.淀粉6.微囊的囊材是A7.包合物成分B8.固体分散体材料是C【9-11】A.盐析固化法B.熔融法C.单凝聚法D.饱和水溶液法E.逆相蒸发法9.制备微囊的方法B10.制备固体分散体的方法D11.制备环糊精包合物的方法E【12-15】A.β-环糊精B.α-环糊精C.5个以上D.β-环糊精羟丙基衍生物E.疏水性药物12.内径最小的包合材料是B13.最适宜制备包合物的药物是E14.溶解度显著提高的包合材料是D15.溶解度最小的包合材料是A【16-18】A.饱和水溶液法B.共沉淀法C.溶剂-非溶剂法D.滴制法E.逆相蒸发法16.制备固体分散体的方法B17.植被微型胶囊的方法C(三)多项选择题1.下列可增加药物溶出速率的是AEA.固体分散体B.脂质体C.胃内漂浮制剂D.渗透泵片E.β-环糊精包合物2.在药剂中,环糊精包合物常用于ACEA.提高药物溶解度B.避免药物的首过效应C.提高药物稳定性D.制备靶向制剂E.液体药物粉末化3.微囊中药物的释放机理是ABDA.扩散B.溶解C.崩解D.降解E.均不是4.药物微囊化的优点有ABCA.延长药效B.掩盖不良嗅味C.增加药物稳定性D.改善药物的流动性和可压性E.降低毒副作用5.以下属于水溶性固体分散体载体的是ABDA.聚乙二醇类B.聚维酮C.乙基纤维素D.表面活性剂类E.胆固醇6.以下属于物理化学法制备微囊的方法有ABDA.溶剂-非溶剂法B.单凝聚法C.界面缩聚法D.复凝聚法E.空气悬浮法7.药物在固体分散载体中的分散状态有BDEA.缔合体B.胶态微晶C.凝胶态D.无定形E.分子态8.下列属于天然微囊囊材物质的是ACEA.海藻酸盐B.CAPC.阿拉伯胶D.HPMCE.明胶9.下列关于单凝聚法制备微囊的表述,正确的是ACE116A.单凝聚法是相分离法常用的一种方法B.在单凝聚法中加入硫酸钠主要是增加溶液的离子强度C.成囊的影响因素除凝聚系统外还与明胶溶液浓度及温度有关D.单凝聚法中调节pH至明胶等电点即可成囊E.在沉降囊中调节pH值到8~9,加入37%甲醛溶液于15℃以下使微囊固化10.以明胶、阿拉伯胶为囊材,复凝聚法制备微囊的叙述中正确的是ACDEA.明胶与阿拉伯胶作囊材B.调节溶液的pH至明胶等电点,是成囊的条件C.调节溶液的pH至明胶囊正电荷,是成囊的条件D.适合于难溶性药物的微囊化E.为使微囊稳定,应用甲醛固化11.微囊的囊心物可包括ABCDEA.阻滞剂B.稀释剂C.药物D.增塑剂B.稳定剂12.下列属于半合成高分子囊材的是ABEA.CMC-NaB.CAPC.PVAD.PLAE.MC13.对复凝聚法制备微囊的叙述错误的是AEA.适合于水溶性好的药物B.两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作复合囊材,在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法C.常用的囊材有阿拉伯胶和明胶、海藻酸盐与壳聚糖等D.适合于固态或液态难溶性药物E.不需要固化即可得到微囊14.以下有关囊材的要求,正确的为ABEA.无毒、无刺激性B.不影响药物的含量测定C.可生物降解D.与药物无亲和性E.有一定的强度及可塑性,能完全包裹囊心物15.影响微囊中药物释放的因素有ABCDEA.介质的pH值B.剂型C.药物的溶解度D.制备工艺条件E.附加剂16.PEG6000在药剂学中可用作BCEA.胶囊中增塑剂B.固体分散体载体C.栓剂基质D.微囊材料E.片剂润滑剂17.下列属于化学法制备微囊的方法为DEA.改变温度法B.单凝聚法C.多孔离心法D.界面缩聚法E.辐射交联法18.固体分散体中,载体材料对药物溶出的促进作用包括ABDA.载体材料对药物有抑晶性B.水溶性载体材料提高药物的可润湿性C.脂质类载体材料形成网状结构D.载体材料保证了药物的高度分散性E.疏水性载体材料的粘度19.制备包合物的方法有ABCDA.饱和水溶液法B.喷雾干燥法C.冷冻干燥法D.研磨法E.凝聚法20.环糊精包合物在药剂学上的应用有ABCDA.可增加药物的稳定性B.液体药物固体化C.可增加药物的溶解度D.可遮盖药物的苦臭味E.促进挥发性药物的挥发21.包合物的验证方法有BEA.HPLC法B.热分析法C.透析法D.离心法E.x-射线衍射法22.固体分散体的类型包括BCEA.物理混合物B.低共熔混合物C.共沉淀物D.络合物E.固体溶液11723.微囊的质量评价项目包括ACDEA.载药量和包封率B.崩解时限C.囊形与粒径D.药物含量E.药物释放速率三、是非题1.当溶液的pH值在明胶的等电点以上时,明胶带正电荷数达最高值。(F)2.β-环糊精分子具有环状中空圆筒状结构,圆筒内亲水,圆筒外疏水。(F)3.熔融法制备固体分散体的关键是骤冷。(T)4.薄荷油制成微囊,即可防止挥发损失,又使其从液态变成固态,便于应用。(T)5.薄荷油β-环糊精包合物中,薄荷油为主分子。(F)四、填空题1.包合物外层的大分子物质称为主分子。2.以CAP为囊材时,可利用CAP在强酸性介质中不溶的性质,将凝聚囊倾入强酸性介质中进行固化。3.溶剂法制备固体分散体适用于熔点高、对热不稳定或易挥发的药物和载体。4.固体分散体的载体材料有水溶性、水不溶性和肠溶性。5.液态药物或剂量小于50mg的固体药物,制备固体分散体宜采用溶剂-熔融法。五、问答题1.固体分散体有何特点?答:1.固体分散体的特点是:1)载体使药物处在高度分散状态。2)强亲水性载体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,从而提高药物的生物利用度;难溶性载体可延缓或控制药物释放;肠溶性载体可控制药物于小肠释放。3)利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化。4)载体可掩盖药物的不良气味和刺激性。5)使液体药物固体化。6)药物分散状态的稳定性不高,久贮易产生老化现象。7)滴丸为固体分散体,目前基质和冷却剂的种类还有限。2.固体分散体中药物的存在状态有哪些?答:固体分散体中药物的存在状态有:微晶状态、分子状态、无定形状态、亚稳定晶型3.制备包合物常用包合材料是什么,有何特点?答:制备包合物常用的包合材料是环糊精及其衍生物。包合物的特点有:1)增加药物的溶解度;2)提高药物的稳定性;3)防止挥发性成分挥发、使液体药物粉末化;4)掩盖药物的不良气味;5)调节药物的释放速度;6)改善药物的吸收和提高生物利用度;7)降低药物的毒副作用和刺激性。4.药物微囊化有何特点?答:药物微囊化有以下特点:1)提高药物的稳定性;2)掩盖药物的不良气味及口味;3)使液态药物固态化,便于贮存或再制成各种制型;4)避免复方制剂中某些药物的配伍禁忌或有利于复方药物的配伍;5)防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性;6)使药物具有缓释或控释性能;7)使药物具有靶向性;8)可将活细胞或活性生物材料包囊,从而使其具有很好的生物相容性和稳定性。5.微囊制备方法有哪些?答:微囊制备方法有:物理化学法(单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法)、物理机械法(喷雾干燥法、喷雾冻凝法、空气悬浮法、多孔离心法)、化学法(界面缩聚法、辐射化学法)6.单凝聚法制备微囊的原理是什么?单凝聚法制备微囊的原理是:将囊心物分散到由一种高分子材料为囊材的囊材水溶液中,然