功能食品开发与评价

功能食品开发与评价课程论文学校湖南农业大学学院工学院专业水利水电工程年级大二班级水利二班桔梗的功效与作用摘要：之所以选择桔梗作为论文对象，是因为小时候看过一部叫《犬夜叉》的动漫，里面的女主角就叫桔梗，所以对这一植物产生了浓厚的兴趣。【关键词】桔梗；化学成分；药理作用；临床应用关键词：桔梗；化学成分；药理作用；临床应用桔梗Platycodongrandif1orum(Jacq.)A.DC是我国销量最大的40种传统中药材之一。《神农本草经》记载，桔梗性平，味苦，辛，具有化痰止咳、利咽开音、宣畅肺气、排脓消痈的功效。桔梗中主要含有三萜皂苷、黄酮类化合物、酚类化合物、聚炔类化合物、脂肪酸类、无机元素、挥发油等成分。近年来，作为药食同源的传统中药，桔梗有免疫调节、抗炎、祛痰、保肝、降血脂、抗氧化等方面的药理作用。临床上多用于咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛，声哑，肺痈吐脓，疮疡脓成不溃等症［1］。桔梗除药用外，因其含有丰富的营养而被用于各种保健食品和化妆品中。本文对桔梗的化学成分及药理和临床研究进展作一综述，以期为桔梗的进一步开发和利用提供参考。1化学成分1.1挥发油丁长江等［2］从桔梗根的挥发油中检测分离出75种化合物，鉴定了其中21种，占挥发油总合量的57.06%，其中有44.495%为不饱和化合物，占被鉴定挥发油含量的77.98%。其化学成分的组成特点是：①有机酸和酯类化合物：总含量20.746%，其中不饱和化合物为15.528%，含量较高的物质是5已烯酸(11.794%)、甲酸异丙酯(5.218%)。②烃类化合物：总含量19.223%，其中不饱和烃为14.678%，含量较高的物质是1十一碳烯(9.817%)、正十七烷(3.486%)、3,4-庚二烯(2.264%)、3,6,6三甲基-二环［3.1.1］庚二烯(1.000%)。③醇、酚、醚、醛和酮类：总含量为15.971%，其中不饱和化合物为13.168%，含量较高的物质是2甲基2丙烯1醇(9.810%)、2羟基-二环［3.1.1］庚6酮(2.252%)、2-环戊烯1酮(2.013%)、2丁烯醛(1.345%)。从结果中看出，其挥发油中有机酸和酯类化合物含量较高，不饱和化合物含量较高。1.2脂肪酸、氨基酸、矿物质类桔梗和其种子中含有脂肪酸软脂酸、亚油酸、硬脂酸、亚麻酸、油酸、棕榈酸等，还含有Cu，Zn，Mn，Co，Ni，Sr，Fe，V等多种无机元素。桔梗根中含有16种以上的氨基酸，包括8种必需氨基酸，占氨基酸总量的6.44%，总氨基酸含量高达15.01%，其中包括一种γ-氨基丁酸，它是一种神经传导的化学物质，在人脑能量代谢过程中起到了重要作用［3~6］。1.3皂苷类桔梗根中所含主要有效成分为皂苷类，已发现的皂苷类成分近40种。何美莲等［7］依据皂苷元母核化学结构的变化规律将桔梗的皂苷类成分归纳为桔梗酸(platcodicacid)类、桔梗二酸(platcogenicacid)类和远志酸(polygalacicacid)类3种主要类型。桔梗酸(platycodicacid)类已发现由该苷元衍生出的桔梗皂苷有15种：桔梗皂苷D(platycodinD,2)、桔梗皂苷A(platycodinA,3)、桔梗皂苷B(platycodinB,4)、去芹菜糖桔梗皂苷D(deapioplatycodinD,5)、桔梗皂苷D2(platycodinD2,6)、2″O乙酰基桔梗皂苷D2(2″OacetylplatycodinD2,7)、3″O乙酰基桔梗皂苷D2(3″OacetylplatycodinD2,8)、桔梗皂苷D3(platycodinD3,9)、去芹菜糖桔梗皂苷D3(deapioplatycodinD3,10)。属于次生苷的有：3OβD吡喃葡萄糖基桔梗皂苷元甲酯(3OβDglucopyranosylplatycodigeninmethylester,14)、3-O-β-D-昆布二糖基桔梗皂苷元甲酯(3OβDlaminaribiosylplatycodigeninmethylester,15)、3OβD龙胆二糖基桔梗皂苷元甲酯(3OβDgentiobiosylplatycodigeninmethylester,16)。桔梗二酸(platycogenicacid)类现已知有8种：桔梗二酸A(platycogenicacidA,17)、桔梗二酸B(platycogenicacidB,18)、桔梗二酸A苷甲酯(methylplatycogenateA,19)、2O甲基桔梗二酸A苷甲酯(methyl2OmethylplatycogenateA,20)、3OβD吡喃葡萄糖基桔梗二酸A二甲酯(dimethyl3OβDglucopyranosylplatycogenateA,21)和2-O-甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗二酸A二甲酯(dimethyl2-O-methyl-3-O-β-D-glucopyranosylplatycogenateA,22)。另有2种桔梗二酸内酯类：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗二酸A内酯(platyconicacidAlactone,23)和3-O-B-D-吡喃葡萄糖基桔梗二酸A内酯甲酯(3OβDglucopyranosylplatycogeninAlactonemethylester,24)。远志酸(polygalacicacid)类：远志皂苷D(polygalacinD,26)、2″-O-乙酰基远志皂苷D(2″OacetylpolygalacinD,27)、3″-O-乙酰基远志皂苷D(3″-O-aeetylpolygalacinD,28)、远志皂苷D2(polygalacinD2,29)、2″O乙酰基远志皂苷D2(2″OacetylpolygalacinD2,30)、3″O乙酰基远志D2(3″-O-acetylpolygalacinD2,31)、platycosideA-D(3235)、G3(36)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基远志酸甲酯(methyl3OβDglucopyranosylpolygalacate,37)以及3Oβ昆布二糖基远志酸甲酯(methyl3Oβlaminaribiosylpolygalacate,38)、苷元桔梗酸C(platycogenicacidC,39)。1.4酚类化合物从桔梗的地上部分鉴别出12种酚酸类化合物及其衍生物［8］。从桔梗根的石油醚提取物中分离得到2种具有抗氧化活性的酚类化合物［9］。1.5黄酮类化合物较早于20世纪80年代初从桔梗的地上部分分离得到9种黄酮类成分，并在其花中分离得到一种花色素［飞燕草素二咖啡酰芦丁醇糖苷(platyconin)］［10］，最近又从地上部分得到4种黄酮，以芹菜素-7-O-葡萄糖苷(apigenin7Oglueoside)为主，还含有木樨草素(1uteolin)、芹菜素(apigenin)等［8］。从桔梗种子中分离得到5种黄酮类化合物：黄杉素［(2R,3R)-taxifolin］；(2R,3R)-黄杉素7OαL吡喃鼠李糖基-(1→6)βD吡喃葡萄糖苷(flavor-platycoside)；槲皮素7O葡萄糖苷(quercetin7Oglucoside)；槲皮素7O芸香糖苷(quercetin7-O-rutinoside)；木樨草素7O葡萄糖苷(1uteolin7-O-glucoside)［11］。1.6聚炔类化合物从桔梗的须根中鉴别出2种聚炔类化合物lobetyol和1obetyolin，从其培养物中还鉴别出另一种聚炔类化合物lobetyolinin［12］。这些聚炔类化合物被作为桔梗植物化学分类的重要依据标准［13］。1.7其他成分桔梗根中含α-菠菜甾醇(α-Spinastero1)及其葡萄糖苷，△7-豆甾烯醇等多种甾醇和白桦脂醇(betulin)。另外从桔梗根中分离到多糖类成分，如菊糖，以及含有由大量果糖组成的桔梗聚糖［14］。从桔梗的种子中分离得到一种甲基丁醇的苷：grandoside(3dmethyl1butanol1OβDglucopyranosyl(1→2)βDglucopyranoside)［11］。陈飞等［15］研究发现，桔梗含有较多的淀粉粒，此为首次发现。实验方法：用刀片刮取桔梗原药材断面的粉末，分别用稀甘油和碘试液制片，置镜下观察，并用显微测微尺测量淀粉粒的大小。结果：粉末中含有较多淀粉粒，为单粒，呈卵圆形或圆球形，直径25~37.5μm(最长处)，脐点圆点状或星芒状，加碘试液显蓝紫色。2药理作用2.1抗炎镇痛作用桔梗的7种皂苷成分进行抗炎作用研究表明，2″O乙酰基远志皂苷D、桔梗皂苷A、桔梗皂苷D和远志皂苷D能抑制iNOS和COX2。桔梗皂苷对iNOS和COX-2的抑制作用是通过阻止NF-κB(核转录因子κB)的活性。减少iNOS和COX-2基因表达来实现［16］。桔梗水提物对脂多糖(LPS)诱导的人肺腺癌细胞(A549)中NFKBp65转位有抑制作用，也能降低NF-κB抑制因子IKBα的表达。同时，A549中TNF-α、iNOs、环氧合酶2(COX2)的基因表达也受到抑制。因此，桔梗对急性肺炎的治疗作用可能是通过调节NF-κB活性和炎症相关基因的表达来实现［17］。桔梗对各种炎症模型均有较强的抗炎作用主要是抑制前列腺素E2(PGE2)通路、NO分泌有关。PD浓度为l0mmol/L和30mmol/L时，能抑制大鼠促癌物12O十四烷酰佛波醇l3乙酯(TPA)诱导的腹腔巨噬细胞中PGE2产生［18］。在镇痛作用研究中采用甩尾法实验，脑室内注射桔梗皂苷D时的镇疼作用与用药剂量呈正相关，其产生的镇疼效果至少持续1h。进一步研究结果表明，桔梗皂苷D产生的镇疼效果与脊椎上的GABA(A)、GABA(B)(γ-氨基丁酸)、NMDA和non-NMDA(N-甲基D天门冬氨酸)受体有关，其镇疼作用由于刺激减弱了去甲肾上腺素和五羟色胺通路，与吗啡通路无关［19］。进一步研究发现，桔梗皂苷D给脑室或膜内注射给药时，在甩尾、扭体和福尔马林等不同类型疼痛模型实验中均显示了较强的镇疼作用，其作用主要在中枢神经系统，不受鸦片受体影响［20］。2.2祛痰镇咳作用用麻醉犬灌服桔梗水煎剂1g/kg，呼吸道黏液分泌量显着增加；对麻醉猫也有明显的祛痰作用；小鼠酚红实验法，桔梗25g/kg灌服后气管洗出液的酚红浓度远远大于对照组及氯化铵组；用豚鼠气管刺激法，桔梗皂苷15mg/kg有镇咳作用，粗制桔梗皂苷腹腔注射对豚鼠镇咳的ED50为6.4mg/kg［21］。桔梗皂苷D和D3(单体皂苷)在体内和体外均能增加大鼠和小鼠呼吸道黏蛋白的释放。在体外实验中，桔梗皂苷D和D3浓度为200mg/L时，大鼠气管上皮细胞(RTSE细胞)黏蛋白的分泌分别增加252.7%,370.2%，而阳性药黏蛋白促分泌素ATP则增加243%；对小鼠气管上皮细胞(HTSE细胞)实验结果与RTSE类似，并呈剂量相关。在体内实验中，20mg/L桔梗皂苷D3对大鼠黏蛋白释放的增加作用比浓度均为200mg/L的ATP和氨溴索(Ambroxole)的作用更强［22］。2.3免疫调节作用2.3.1对非特异性免疫应答的影响桔梗水提物可显着刺激小鼠腹腔巨噬细胞增生，抑制细胞增殖，剂量依赖性的促进一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNFα)的产生，同时对白介素(IL)1β和IL-6也有升高作用。逆转录多聚酶链反应(RTPCR)证明，NO和TNFα产生的增加分别与iNOsmRNA及I‘NFαmRNA的升高有关［23］。瞬时表达分析表明，其作用机制可能是通过NF-κB的反式激活，上凋iNOs和TNF-α的表达来实现［24］。桔梗皂苷D(PD)和D3(PD3)可抑制RAW264.7细胞株释放NO，升高该细胞株中TNFα的分泌和TNFαmRNA的表达［25］。与之相反，桔梗多糖能诱导鼠巨噬细胞株RAW264.7中NO的产生和iNOsmRNA表达，通过TLR4/NFkB信号通路产生作用［26］，其具体的分子机制与其活化有丝分裂原活化蛋白激酶(CMAPKs)和激活蛋白1(