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治疗药物浓度监测一、重点1．治疗药物浓度监测(TDM)的定义、性质。2．药物在体内的基本过程及对血药浓度的影响。3．体液pH对药物扩散的影响。4．房室模型及消除动力学模型，表观分布容积的概念及意义。单室模型一级消除动力学药物单剂、恒速静脉滴注、固定间隔时间和剂量多剂用药及非线性消除动力学的药时关系表达式及主要参数的计算；多剂函数式的应用原则。5．TDM的药效学与药动学依据。6．TDM常用标本种类及药物组成特点，取样时间确定原则及常用预处理方法。7．常用临床化学检测技术在TDM应用中的优缺点及适用范围。8．当前迫切需要开展TDM的主要药物的药动学特点、检测方法及注意事项：地高辛、苯妥英钠、环孢素、氨茶碱、三环类抗抑郁药、碳酸锂、氨基糖苷类抗生素及抗心律失常药。9．TDM的临床应用及根据TDM结果调整剂量的方法。二、难点1．单室模型一级消除动力学药物单剂、固定间隔时间和剂量多剂用药的药时关系表达式及主要参数的计算；多剂函数式的应用原则。2．TDM常用标本种类及药物组成特点，取样时间确定原则。3．苯妥英钠的药动学特点及剂量调整方法。4．环孢素的药动学特点及样品要求。5．根据TDM结果调整剂量的方法。三、常见题型与习题(一)单项选择题(A型题)1．临床上经常使用但不需进行药物浓度监测的药物是AdigoxinBphenytoinCaminophylineDpenicillinEphenobarbital【本题答案】D2．药物通过毛细血管的吸收、分布和肾小球排泄时，主要的转运方式是A主动转运B被动扩散C滤过D易化扩散E胞饮【本题答案】C3．药物经生物转化后，总的结果是、A药物活性的灭活B药物活性的升高C药物的极性升高，有利于转运到靶位D药物的极性升高，有利于排泄E药物的极性升高，有利于分布【本题答案】D4．有关生物利用度(F)的叙述，不正确的是A是指经过肝脏首过消除前进入血液中的药物相对量B反映药物吸收速度对药效的影响C又称吸收分数，表示血管外用药时，药物被机体吸收进入体循环的分数D血管外注射时，F=1E口服用药方式的F值，由口服定量药物的AUC与静注等量药物后AUC的比值计算出【本题答案】A5．有关一级消除动力学的叙述，错误的是A药物半衰期与血药浓度高低无关B药物血浆消除半衰期不是恒定值C为恒比消除D为绝大多数药物消除方式E也可转化为零级消除动力学方式【本题答案】B6．人的总体液量约0.6L／kg体重，若某药的表观分布容积(Vd)=4L/kg体重，则提示A该药主要分布于细胞外B该药主要分布于细胞内c该药主要分布于血液中D该药可能是弱酸性药物E该药主要以分子态脂溶性存在【本题答案】B7．Li+进入唾液的主要方式为A被动扩散B易化扩散C滤过D主动转运E胞饮【本题答案】D8．有关“首过消除”的叙述，正确的是A某些药物排泄过程中的一种现象B首过消除强的药物，相同剂量下的血药浓度几乎没有个体差异C某些药物转运过程中的一种现象D所有药物都有首过消除，但程度不同E某些药物口服通过胃肠粘膜吸收，及第一次随门静脉血流经肝脏时，有部分被肝细胞及胃肠粘膜中酶代谢转化，从而使进入体循环的量减少的现象【本题答案】E9．有关肝药酶的叙述，不正确的是A主要在肝细胞的线粒体上B主要催化单加氧反应C活性有限D底物特异性低E易受药物诱导或抑制【本题答案】A10．有关生物转化的叙述，正确的是A主要在心、肝、肾的微粒体进行B第一相反应为氧化、还原或水解，第二相反应为结合C又称为消除D使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物E药物经生物转化后，有利于分布【本题答案】B11．治疗药物浓度监测的标本采集时问一般选择在A任一次用药后1个半寿期时B血药浓度达稳态浓度后C药物分布相D药物消除相E随机取样【本题答案】B12．理想的TDM应测定A血中总药物浓度B血中游离药物浓度c血中与血浆蛋白结合的药物浓度D血中与有机酸盐结合的药物浓度E视要求不同而异【本题答案】B13．下列关于苯妥英钠的叙述，错误的是A刺激性大，不宜肌内注射B对神经元细胞膜具有稳定作用c治疗某些心律失常有效D常用量时血浆浓度个体差异较小E可用于治疗三叉神经痛【本题答案】D14．下列关于环孢素的叙述，正确的是A为免疫激活剂B剂量与血药浓度问存在良好相关性c与血浆蛋白无结合D分布呈单室模型E呈双相消除【本题答案】E15．下列关于阿米替林的叙述，不正确的是A存在“治疗窗”现象B代谢产物几无活性C口服吸收快而完全D主要经肝脏代谢消除E“首过消除”较强【本题答案】B16．若需单独测定游离药物浓度，则样品去蛋白预处理时不能采用A超速离心法B沉淀离心法C层析法D超滤法E电泳法【本题答案】B17．关于口服给药错误的描述为A口服给药是最常用的给药途径B多数药物口服方便有效，吸收较快C口服给药不适用于首过消除强的药物D口服给药不适用于昏迷病人E口服给药不适用于对胃刺激大的药物【本题答案】B18．弱酸性药物中毒，为加速其排出体外，可采取的措施为A碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收B碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收C碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收．E酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收【本题答案】C19．进行TDM的标本多采用A全血B血清C尿液D唾液E血浆【本题答案】B20．不宜用肝素抗凝血进行TDM的药物是A地高辛B苯妥英钠C茶碱D氨基糖苷类抗生素E环孢素【本题答案】D21．根据药物代谢动力学的推测，一般药物需要经过几个半寿期后才能达到稳态浓度A1～2B3～4C5～7D8～10E11～15【本题答案】C22．可同时进行治疗药物及其代谢物浓度监测的技术是A高效液相色谱法(HPLC)B免疫化学法C毛细管电泳技术(CE)D荧光分光光度法E离子选择电极【本题答案】A23．ThefollowingaremechanismsofdrugpermeationEXCEPTAdiffusionBhydrolysisCfiltrationDpinocytosisorendocytosisEspecialcarriertransport【key】B24．DistributionofdrugstospecifictissuesAisindependentofbloodflowtotheorganBisindependentofthesolubilityofthedruginthattissueCdependsontheunbounddrugconcentrationgradientbetweenbloodandthetissueDisincreasedfordrugsthatarestronglyboundtoplasmaproteinsEhasnoeffectonthehalf—life0fthedrug【key】C25．Iftheplasmaconcentrationofadrugdeclineswith“first—ordereliminationkinetics”,thismeansthatAthereisonlyonemetabolicpathfordrugdispositionBthehalf-lifeisthesameregardlessofplasmaconcentrationCthedrugislargelymetabolizedintheliverafteroraladministrationandhasalowbioavailabilityDtherateofeliminationisproportionatetotherateofadministrationatalltimeEthedrugisnotdistributedoutsidethevascularsystem【key】B(二)单项选择题(B型题)(1～2题共用备选答案)A主动转运B被动扩散C滤过D易化扩散E胞饮1．口服药物通过胃肠道粘膜上皮细胞吸收的主要方式是【本题答案】B2．血管外注射给药时，药物通过毛细血管的吸收的主要方式是【本题答案】C(3～7题共用备选答案)A地高辛B苯妥英钠C环孢素D阿米卡星E阿米替林3．代谢产物均无活性的药物是【本题答案】B4．几乎全部以原型药形式从肾脏排泄的药物是【本题答案】D5．口服及肌注均吸收慢、不完全且不规则，剂量与血药浓度问无可靠相关性的药物是【本题答案】c6．与血浆蛋白结合率约为25％的药物是【本题答案】A7．存在“治疗窗”，且“首过消除”较强的药物是【本题答案】E(8～12题共用备选答案)A高效液相色谱法(HPLC)B免疫化学法C毛细管电泳技术(CE)D光谱法E离子选择电极8．TDM的推荐方法是【本题答案】A9．现阶段TDM最常采用的方法是【本题答案】B10．分离效率和灵敏度最高的方法是【本题答案】C11．碳酸锂的床旁检测可采用【本题答案】E12．检测成本最低，一般临床实验室易于推广的方法是【本题答案】D(三)多项选择题(X型题)1．有关药物“分布”描述正确的是A指药物随血液循环输送至全身各部位，并进入细胞间和细胞内的可逆性转运过程B药物在体内的分布可达到均匀分布C受药物本身理化性质的影响D受药物与血浆蛋白结合率大小的影响E受体液pH差异的影响【本题答案】ACDE2．下列有关房室模型的叙述，正确的是A药代动力学房室是按药物转运速率以数学方法划分的概念B多数药物按单房室模型转运C房室模型为药物固有的药代动力学指标D用同一药物试验，在某些人呈二室模型，而在某些人可呈单室模型，E同一药物口服时呈二室模型而静脉注射则可呈单一房室模型【本题答案】ADE3．零级消除动力学指A为饱和消除方式B药物血浆半衰期是恒定值c其消除速度与C0高低有关D为恒量消除E也可转化为一级消除动力学方式【本题答案】ADE4．表观分布容积的含义有A为表观数值，不是实际的体液间隔大小B药物在体内分布平衡后，按测得的血浆浓度计算该药应占有的容积C与消除速率常数在一级动力学药物中各有其固定数值D其数值随剂量大小而改变E对多数药物而言其值均小于血浆容积【本题答案】ABC5．有关药物“排泄”的叙述，正确的是A碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄B酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少c药物可自胆汁排泄，原理与肾排泄相似D粪中药物均是口服未被吸收的药物E肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径【本题答案】ACE6．稳态血药浓度的含义有A在一级动力学药物中，按固定剂量和间隔时间多剂用药，约需6个t1/2才能达到B达到时间不因给药速度加快而提前c在静脉恒速滴注时，稳态浓度无波动D指从体内消除的药量与进入体内的药量相等时的血药浓度E不随给药速度快慢而升降【本题答案】ABCD7．对碳酸锂进行TDM时，可采用的检测技术有A原子吸收光谱B离子选择电极法C荧光分光光度法DHPLCE火焰发射光度法【本题答案】ABE8．有关氨基糖苷类抗生素的叙述，正确的是A口服在胃肠道不吸收，可用于胃肠道消毒B属杀菌剂且对繁殖期细菌作用较强c肾皮质内药物浓度高于血药浓度D不能进入内耳外淋巴液E在体内不被代谢，约90％以原型经肾小球滤过排出【本题答案】ACE9．苯妥英钠需要进行TDM的原因是A在治疗浓度范围内呈非线性消除B剂量和血药浓度关系个体差异小C有效药浓度范围小，安全范围小D毒性反应和癫痫发作不易区别E需长期预防性用药【本题答案】ACDElO．抗癫痫药物有AphenobarbitalBphenytoinCpropranololDvalproicacidEcarbamazepine【本题答案】ABDE11．WhichofthefollowingstatementsaboutroutesofdrugadministrationarecorrectABloodlevelsoftenrisefasterafterintra-muscularinjectionthanafteroraldosingBThe“first-passelimination”effectistheresultofmetabolismofadrugafteroraladmini